2019年初級(jí)藥師試題《相關(guān)專(zhuān)業(yè)知識(shí)》章節(jié)練習(xí)：第一章第八節(jié)

第一章 藥劑學(xué)

第八節(jié) 制劑新技術(shù)

制劑新技術(shù)

一、A1

1、以下哪項(xiàng)是固體分散體腸溶性的載體材料

A、EC

B、PVP

C、CAP

D、HPMC

E、poloxamerl 88

2、下列哪項(xiàng)是固體分散體的難溶性載體材料

A、CAP

B、膽固醇

C、甘露醇

D、HPMCP

E、poloxamer 188

3、應(yīng)用固體分散技術(shù)的劑型是

A、滴丸

B、膜劑

C、散劑

D、膠囊劑

E、微丸

4、固體分散體難溶性載體材料是

A、PVP

B、泊洛沙姆188

C、PEG

D、EC

E、木糖醇

5、固體分散體中藥物溶出速度的比較，正確的是

A、分子態(tài)>無(wú)定形>微晶態(tài)

B、無(wú)定形>微晶態(tài)>分子態(tài)

C、分子態(tài)>微晶態(tài)>無(wú)定形

D、微晶態(tài)>分子態(tài)>無(wú)定形

E、微晶態(tài)>無(wú)定形>分子態(tài)

6、下列可作為固體分散體難溶性載體材料的是

A、PEG類(lèi)

B、EC

C、聚維酮

D、甘露醇

E、泊洛沙姆

7、將揮發(fā)油制成包合物的目的是

A、防止藥物揮發(fā)

B、掩蓋藥物不良嗅味

C、能使液態(tài)藥物粉末化

D、能使藥物濃集于靶區(qū)

E、減少藥物的副作用和刺激性

8、β-環(huán)糊精與揮發(fā)油制成的固體粉末為

A、共沉淀物

B、化合物

C、物理混合物

D、微粒

E、包合物

9、可用作注射用包合材料的是

A、γ-環(huán)糊精

B、α-環(huán)糊精

C、β-環(huán)糊精

D、葡糖基-β-環(huán)糊精

E、乙基化-β-環(huán)糊精

10、最適合制備緩(控)釋制劑的生物半衰期為

A、<1小時(shí)

B、2～8小時(shí)

C、>12小時(shí)

D、24小時(shí)

E、48小時(shí)

11、溶蝕性骨架片的骨架材料不包括

A、單硬脂酸甘油酯

B、硬脂醇

C、蜂蠟

D、動(dòng)物脂肪

E、聚硅氧烷

12、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法不包括

A、包衣

B、制成微囊

C、制成植入劑

D、制成藥樹(shù)脂

E、不溶性骨架片

13、以下關(guān)于緩釋制劑特點(diǎn)的敘述，錯(cuò)誤的是

A、血藥濃度平穩(wěn)

B、可減少用藥次數(shù)

C、不適宜于作用劇烈的藥物

D、處方組成中一般只有緩釋藥物

E、不適宜于半衰期很短的藥物

14、滲透泵片控釋的原理是

A、減慢擴(kuò)散

B、減少溶出

C、片外有控釋膜，使藥物恒速釋出

D、片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出

E、片內(nèi)滲透壓大于片外，將藥物從細(xì)孔中壓出

15、屬于利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法的是

A、制成微囊

B、控制粒子大小

C、制成溶解度小的鹽

D、與高分子化合物生成難溶性鹽

E、用蠟類(lèi)為基質(zhì)做成溶蝕性骨架片

16、屬于利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法的是

A、制成乳劑

B、制成微囊

C、控制顆粒大小

D、制成包衣小丸

E、制成不溶性骨架片

17、不溶性骨架片的材料有

A、卡波姆

B、脂肪類(lèi)

C、單棕櫚酸甘油酯

D、聚氯乙烯

E、甲基纖維素

18、以下哪類(lèi)藥物不適合做成緩釋、控釋制劑

A、降壓藥

B、抗生素

C、抗哮喘藥

D、解熱鎮(zhèn)痛藥

E、抗心律失常藥

19、可用于溶蝕性骨架片的材料為

A、羥丙甲纖維素

B、卡波姆

C、聚乙烯

D、蠟類(lèi)

E、乙基纖維素

20、測(cè)定緩、控釋制劑釋放度時(shí)，至少應(yīng)測(cè)定的取樣點(diǎn)的個(gè)數(shù)是

A、1個(gè)

B、2個(gè)

C、3個(gè)

D、4個(gè)

E、5個(gè)

21、測(cè)定緩、控釋制劑釋放度時(shí)，第一個(gè)取樣點(diǎn)控制釋放量在

A、5%以下

B、10%以下

C、20%以下

D、30%以下

E、50%以下

22、關(guān)于滲透泵型控釋制劑，正確的敘述為

A、滲透泵型片劑與包衣片劑很相似，只是在包衣片劑的一端用激光開(kāi)一細(xì)孔，藥物由細(xì)孔流出

B、滲透泵型片劑的釋藥速度受pH影響

C、半滲透膜的厚度、滲透性、片芯的處方、釋藥小孔的直徑是制備滲透泵的關(guān)鍵

D、滲透泵型片劑以一級(jí)釋藥，為控釋制劑

E、滲透泵型片劑工藝簡(jiǎn)單

23、關(guān)于控釋片說(shuō)法正確的是

A、釋藥速度主要受胃腸蠕動(dòng)影響

B、釋藥速度主要受胃腸pH影響

C、釋藥速度主要受胃腸排空時(shí)間影響

D、釋藥速度主要受劑型控制

E、臨床上吞咽困難的患者，可將片劑掰開(kāi)服用

24、下列適合作成緩控釋制劑的藥物是

A、抗生素

B、半衰期小于1小時(shí)的藥物

C、藥效劇烈的藥物

D、吸收很差的藥物

E、氯化鉀

25、以下哪項(xiàng)不是以減小擴(kuò)散速度為主要原理制備緩控釋制劑

A、制成難溶性鹽

B、微囊

C、藥樹(shù)脂

D、包衣

E、植入劑

26、口服緩釋制劑可采用的制備方法是

A、增大水溶性藥物的粒徑

B、包糖衣

C、制成舌下片

D、與高分子化合物生成難溶性鹽

E、制成分散片

27、影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的理化因素的是

A、排泄

B、代謝

C、油/水分配系數(shù)

D、生物半衰期

E、吸收

28、制備口服緩控釋制劑，不可選用

A、制成滲透泵片

B、用蠟類(lèi)為基質(zhì)做成溶蝕性骨架片

C、用PEG類(lèi)作基質(zhì)制備固體分散體

D、用不溶性材料作骨架制備片劑

E、用EC包衣制成微丸，裝入膠囊

29、滲透泵型片劑控釋的基本原理是

A、減小溶出

B、減慢擴(kuò)散

C、片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出

D、片劑膜內(nèi)滲透壓大于片劑膜外，將藥物從細(xì)孔壓出

E、片劑外面包控釋膜，使藥物恒速釋出

30、下述制劑中不屬于速釋制劑的有

A、氣霧劑

B、舌下片

C、經(jīng)皮吸收制劑

D、鼻黏膜給藥

E、靜脈滴注給藥

31、下列關(guān)于經(jīng)皮吸收制劑錯(cuò)誤的敘述是

A、是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放，通過(guò)角質(zhì)層，產(chǎn)生全身治療作用的控釋給藥劑型

B、能保持血藥水平較長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定在治療有效濃度范圍內(nèi)

C、能避免胃腸道及肝的首過(guò)作用

D、改善病人的順應(yīng)性，不必頻繁給藥

E、使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥

32、HPMC的全稱(chēng)是

A、聚維酮

B、羥丙甲纖維素

C、交聯(lián)羧甲基纖維素

D、羧甲基纖維素

E、羥丙基纖維素

33、脂質(zhì)體的膜材主要為

A、磷脂，膽固醇

B、磷脂，吐溫80

C、司盤(pán)80，磷脂

D、司盤(pán)80，膽固醇

E、吐溫80，膽固醇

34、以下哪項(xiàng)可作為復(fù)凝聚法制備微囊的材料

A、阿拉伯膠-明膠

B、西黃芪膠-果膠

C、阿拉伯膠-瓊脂

D、西黃芪膠-阿拉伯膠

E、阿拉伯膠-羧甲基纖維素鈉

35、微囊的概念是

A、將藥物溶解在高分子材料中形成的微小囊狀物稱(chēng)為微囊

B、將藥物包裹在環(huán)糊精材料中形成的微小囊狀物稱(chēng)為微囊

C、將藥物分散在環(huán)糊精材料中形成的微小囊狀物稱(chēng)為微囊

D、將藥物分散在高分子材料中形成的微小囊狀物稱(chēng)為微囊

E、將藥物包裹在高分子材料中形成的微小囊狀物稱(chēng)為微囊

36、制備微囊的過(guò)程中需加入凝聚劑的制備方法是

A、單凝聚法

B、液中干燥法

C、界面縮聚法

D、噴霧干燥法

E、輻射交聯(lián)法

37、以下哪項(xiàng)屬于微囊的制備方法的是

A、注入法

B、熱熔法

C、薄膜分散法

D、液中干燥法

E、逆相蒸發(fā)法

38、關(guān)于單凝聚法制備微型膠囊，下列敘述錯(cuò)誤的是

A、適合于難溶性藥物的微囊化

B、可選擇明膠-阿拉伯膠為囊材

C、pH和濃度均是成囊的主要因素

D、單凝聚法屬于相分離法的范疇

E、如果囊材是明膠，制備中可加入甲醛為固化劑

39、以磷脂、膽固醇為膜材制成的載體制劑是

A、微囊

B、超微囊

C、毫微囊

D、脂質(zhì)體

E、磁性微球

40、屬于微囊的制備方法中相分離法的是

A、噴霧干燥法

B、液中干燥法

C、界面縮聚法

D、多孔離心法

E、乳化交聯(lián)法

41、微囊的制備方法中屬于化學(xué)法的是

A、界面縮聚法

B、液中干燥法

C、溶劑-非溶劑法

D、凝聚法

E、噴霧冷凝法

42、脂質(zhì)體的制備方法包括

A、飽和水溶液法

B、薄膜分散法

C、復(fù)凝聚法

D、研磨法

E、單凝聚法

43、不是脂質(zhì)體的特點(diǎn)的是

A、能選擇性地分布于某些組織和器官

B、表面性質(zhì)可改變

C、與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似

D、延長(zhǎng)藥效

E、毒性大，使用受限制

44、下列屬于天然高分子材料的囊材是

A、明膠

B、羧甲基纖維素

C、乙基纖維素

D、聚維酮

E、聚乳酸

45、微囊的制備方法中屬于物理機(jī)械法的是

A、乳化交聯(lián)法

B、液中干燥法

C、界面縮聚法

D、噴霧干燥法

E、溶劑-非溶劑法

46、微囊質(zhì)量的評(píng)定包括

A、熔點(diǎn)

B、硬度

C、包封率

D、崩解度

E、含量均勻度

47、哪種指標(biāo)是評(píng)價(jià)脂質(zhì)體質(zhì)量好壞的重要指標(biāo)

A、滅菌F0值

B、pH

C、包封率

D、顯微鏡檢粒度大小

E、溶出率

48、藥物從微球中的釋放機(jī)制一般為

A、吸收、分布、代謝

B、突釋、擴(kuò)散、溶蝕

C、擴(kuò)散、材料的溶解、材料的降解

D、溶解、材料的溶蝕、水分的穿透

E、分布、溶解、吸收

49、影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的最主要因素是

A、肝臟的代謝速度

B、腎排泄速度

C、藥物與受體的結(jié)合

D、給藥劑量

E、給藥方法

50、微球?qū)儆?/p>

A、主動(dòng)靶向制劑

B、被動(dòng)靶向制劑

C、物理化學(xué)靶向制劑

D、熱敏感靶向制劑

E、磁性靶向制劑

51、屬于被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的是

A、DNA-柔紅霉素結(jié)合物

B、藥物-抗體結(jié)合物

C、氨芐西林毫微粒

D、抗體-藥物載體復(fù)合物

E、磁性微球

52、下列關(guān)于靶向制劑的概念正確的描述是

A、靶向制劑又叫自然靶向制劑

B、靶向制劑是指進(jìn)入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細(xì)胞攝取，通過(guò)正常生理過(guò)程運(yùn)至肝、脾等器官的劑型

C、靶向制劑是將微粒表面修飾后作為“導(dǎo)彈”性載體，將藥物定向地運(yùn)送到并濃集于預(yù)期的靶向部位發(fā)揮藥效的靶向制劑

D、靶向制劑是通過(guò)載體使藥物濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)

E、靶向制劑是利用某種物理或化學(xué)的方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的制劑

53、普通脂質(zhì)體屬于

A、主動(dòng)靶向制劑

B、被動(dòng)靶向制劑

C、物理化學(xué)靶向制劑

D、熱敏感靶向制劑

E、pH敏感靶向制劑

54、下列屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A、普通脂質(zhì)體

B、靶向乳劑

C、磁性微球

D、納米球

E、免疫脂質(zhì)體

55、屬于主動(dòng)靶向的制劑有

A、糖基修飾脂質(zhì)體

B、聚乳酸微球

C、靜脈注射乳劑

D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

56、下列靶向制劑屬于被動(dòng)靶向制劑的是

A、pH敏感脂質(zhì)體

B、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

C、免疫脂質(zhì)體

D、普通脂質(zhì)體

E、熱敏脂質(zhì)體

57、屬于脂質(zhì)體的特性的是

A、增加溶解度

B、速釋性

C、升高藥物毒性

D、放置很穩(wěn)定

E、靶向性

58、脂質(zhì)體的制備方法包括

A、飽和水溶液法

B、薄膜分散法

C、復(fù)凝聚法

D、研磨法

E、單凝聚法

59、不是脂質(zhì)體的特點(diǎn)的是

A、能選擇性地分布于某些組織和器官

B、表面性質(zhì)可改變

C、與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似

D、延長(zhǎng)藥效

E、毒性大，使用受限制

60、以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A、免疫脂質(zhì)體

B、W/O/W型乳劑

C、磁性微球

D、腸溶膠囊

E、納米囊

61、不屬于靶向制劑的為

A、納米囊

B、脂質(zhì)體

C、環(huán)糊精包合物

D、微球

E、藥物-抗體結(jié)合物

62、下列是天然高分子成膜材料的是

A、明膠、蟲(chóng)膠、阿拉伯膠

B、聚乙烯醇、阿拉伯膠

C、羧甲基纖維素、阿拉伯膠

D、明膠、蟲(chóng)膠、聚乙烯醇

E、聚乙烯醇、淀粉、明膠

63、透皮吸收制劑中加入“Azone”的目的是

A、產(chǎn)生微孔

B、增加塑性

C、起分散作用

D、促進(jìn)主藥吸收

E、增加主藥的穩(wěn)定性

64、適宜制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

A、離子型藥物

B、熔點(diǎn)高的藥物

C、每日劑量大于10mg的藥物

D、相對(duì)分子質(zhì)量大于3000的藥物

E、在水中及油中的溶解度都較好的藥物

65、對(duì)透皮吸收的錯(cuò)誤表述是

A、皮膚有水合作用

B、釋放藥物較持續(xù)平穩(wěn)

C、透過(guò)皮膚吸收，起局部治療作用

D、根據(jù)治療要求，可隨時(shí)中斷給藥

E、經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用

66、透皮制劑中加入二甲基亞砜的目的是

A、起分散作用

B、增加塑性

C、促進(jìn)藥物的吸收

D、增加藥物的穩(wěn)定性

E、起致孔劑的作用

67、經(jīng)皮吸收制劑中膠粘層常用的材料是

A、EVA

B、聚丙烯

C、壓敏膠

D、EC

E、Carbomer

68、關(guān)于影響藥物的透皮吸收的因素?cái)⑹稣_的是

A、一般而言，藥物穿透皮膚的能力是水溶性藥物>脂溶性藥物

B、藥物的吸收速率與分子量成正比

C、高熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚

D、一般完全溶解呈飽和狀態(tài)的藥液，透皮過(guò)程不易進(jìn)行

E、一般而言，油脂性基質(zhì)是水蒸發(fā)的屏障，可增加皮膚的水化作用，從而有利于經(jīng)皮吸收

69、下列屬于藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素的是

A、皮膚的部位

B、角質(zhì)層的厚度

C、藥物的脂溶性

D、皮膚的水合作用

E、皮膚的溫度

70、經(jīng)皮吸收制劑可分為

A、多儲(chǔ)庫(kù)型、骨架型、有限速膜型、無(wú)限速膜型

B、有限速膜型和無(wú)限速膜型、黏膠分散型、復(fù)合膜型

C、膜控釋型、微儲(chǔ)庫(kù)型、微孔骨架型、多儲(chǔ)庫(kù)型

D、微孔骨架型、多儲(chǔ)庫(kù)型、黏膠分散型、復(fù)合膜型

E、黏膠分散型、膜控釋型、骨架擴(kuò)散型、微貯庫(kù)型

71、透皮制劑中加入二甲基亞砜(DMSO)的目的是

A、增加塑性

B、促進(jìn)藥物的吸收

C、起分散作用

D、起致孔劑的作用

E、增加藥物的穩(wěn)定性

72、下列關(guān)于經(jīng)皮吸收制劑錯(cuò)誤的敘述是

A、是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放，通過(guò)角質(zhì)層，產(chǎn)生全身治療作用的控釋給藥劑型

B、能保持血藥水平較長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定在治療有效濃度范圍內(nèi)

C、能避免胃腸道及肝的首過(guò)作用

D、改善患者的順應(yīng)性，不必頻繁給藥

E、使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥

73、經(jīng)皮吸收制劑中膠黏層常用的材料是

A、EVA

B、聚丙烯

C、壓敏膠

D、EC

E、Carbomer

74、下列透皮治療體系的敘述正確的是

A、受胃腸道pH等影響

B、有首過(guò)作用

C、不受角質(zhì)層屏障干擾

D、釋藥平穩(wěn)

E、使用不方便

75、關(guān)于納米粒的敘述錯(cuò)誤的是

A、高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子

B、粒徑多在10～1000nm

C、具有緩釋性

D、具有靶向性

E、提高藥效、降低毒副作用

二、B

1、A.PVP

B.EC

C.HPMCP

D.MCC

E.CMC-Na

<1> 、水溶性固體分散物載體材料為

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、腸溶性固體分散物載體材料為

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、難溶性固體分散物載體材料為

A、

B、

C、

D、

E、

2、A.微粉硅膠

B.鄰苯二甲酸醋酸纖維素

C.羧甲基淀粉鈉

D.氮(艸卓)酮

E.糖漿

<1> 、下列物質(zhì)中，用作崩解劑的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、下列物質(zhì)中，用作潤(rùn)滑劑的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、下列物質(zhì)中，用作透皮吸收促進(jìn)劑的是

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、下列物質(zhì)中，腸溶性載體材料

A、

B、

C、

D、

E、

<5> 、下列物質(zhì)中，用作黏合劑的是

A、

B、

C、

D、

E、

3、A.大豆磷脂

B.乙基纖維素

C.羥丙基甲基纖維素

D.單硬脂酸甘油酯

E.微晶纖維素

<1> 、屬于溶蝕性骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、屬于親水凝膠骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、屬于不溶性骨架材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

4、A.乳劑

B.微丸

C.栓塞靶向制劑

D.免疫納米球

E.固體分散體

<1> 、被動(dòng)靶向制劑

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、主動(dòng)靶向制劑

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、物理化學(xué)靶向制劑

A、

B、

C、

D、

E、

5、A.溶劑法

B.交聯(lián)劑固化法

C.膠束聚合法

D.注入法

E.飽和水溶液法

<1> 、脂質(zhì)體最適宜的制備方法是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、固體分散體最適宜的制備方法是

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、β-環(huán)糊精包合物最適宜的制備方法是

A、

B、

C、

D、

E、

6、A.明膠

B.丙烯酸樹(shù)脂RL型

C.β-環(huán)糊精

D.聚維酮

E.明膠-阿拉伯膠

<1> 、某難溶性藥物若要提高溶出速率可選擇固體分散體載體材料的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、復(fù)凝聚法制備微囊可用囊材為

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、單凝聚法制備微囊可用囊材為

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 C

【答案解析】 腸溶性載體材料

(1)纖維素類(lèi)：常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP-50、HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等。

(2)聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分別相當(dāng)于國(guó)產(chǎn)Ⅱ號(hào)及Ⅲ號(hào)聚丙烯酸樹(shù)脂。前者在pH6.0以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7.0以上的介質(zhì)中溶解，有時(shí)兩者聯(lián)合使用，可制成較理想的緩釋固體分散體。

2、

【正確答案】 B

【答案解析】 難溶性載體材料常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹(shù)脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類(lèi)常用的有膽固醇、γ-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 用固體分散技術(shù)制備的滴丸.吸收迅速、生物利用度高。

4、

【正確答案】 D

【答案解析】 難溶性載體材料：常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹(shù)脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類(lèi)常用的有膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。

5、

【正確答案】 A

6、

【正確答案】 B

【答案解析】 PEG類(lèi)、聚維酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作為固體分散體的水溶性載體材料，乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂RL型為難溶性固體分散體載體材料。

7、

【正確答案】 A

【答案解析】 包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?，調(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

8、

【正確答案】 E

【答案解析】 包合物是指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中而形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。這種包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬兩端開(kāi)口的環(huán)狀中空?qǐng)A筒狀，內(nèi)部呈疏水性，開(kāi)口處為親水性。小分子的揮發(fā)油成分可進(jìn)入環(huán)糊精的中腔形成包合物。

9、

【正確答案】 D

【答案解析】 葡糖基-β-CD為常用的包合材料，包合后可提高難溶性藥物的溶解度，促進(jìn)藥物的吸收，降低溶血活性，還可作為注射用的包合材料。

10、

【正確答案】 B

【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)為2～8h的藥物最適合制備緩控釋制劑。(t1/2)很短(<1h)的藥物，制成緩控釋制劑比較困難。t1/2很長(zhǎng)(>12h)的藥物本身作用時(shí)間很長(zhǎng)，從體內(nèi)蓄積的可能性考慮，不宜制備緩控釋制劑，從減少毒副作用的角度考慮，有必要制備緩控釋制劑。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類(lèi)或蠟類(lèi)物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。因此，釋放速率取決于骨架材料的用量及其溶蝕性，一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑，如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加藥物的釋放速率。

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過(guò)程，包括三個(gè)方面：①通過(guò)水不溶性膜擴(kuò)散;②通過(guò)含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過(guò)聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

13、

【正確答案】 D

【答案解析】 緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與普通制劑相比緩釋、控釋制劑主要特點(diǎn)表現(xiàn)在以下幾方面：

(1)減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加患者用藥的順應(yīng)性。

(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激性，有利于降低藥物的毒副作用。

(3)增加藥物治療的穩(wěn)定性。

(4)可減少用藥總劑量，因此，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

14、

【正確答案】 E

【答案解析】 滲透泵片控釋的原理

當(dāng)滲透泵片置于胃腸道或人工胃腸液中時(shí)，由于薄膜的半透性，只允許胃腸液中的水通過(guò)半透膜進(jìn)入滲透泵內(nèi)，泵內(nèi)的藥物溶液不能通過(guò)半透膜進(jìn)入胃腸液。由于滲透活性物質(zhì)的存在，片芯內(nèi)藥物溶解形成飽和溶液，滲透壓4053～5066kPa(體液滲透壓760kPa)。由于滲透壓的差別，藥物由釋藥小孔持續(xù)流出，流出的藥物量與滲透進(jìn)入膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡為止。

15、

【正確答案】 A

【答案解析】 擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過(guò)程，包括三個(gè)方面：①通過(guò)水不溶性膜擴(kuò)散;②通過(guò)含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過(guò)聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

16、

【正確答案】 C

【答案解析】 根據(jù)Noyes-whitney方程式，通過(guò)減小藥物的溶解度，降低藥物的溶出速度，可使藥物緩慢釋放，達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的。利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯類(lèi)、與高分子化合物生成難溶性鹽類(lèi)、控制顆粒大小等。

17、

【正確答案】 E

【答案解析】 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無(wú)毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。

18、

【正確答案】 B

【答案解析】 抗生素類(lèi)藥物，由于其抗菌效果依賴(lài)于峰濃度，加之耐藥性問(wèn)題，一般不宜制成緩控釋制劑。

雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長(zhǎng)的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無(wú)規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。

19、

【正確答案】 D

【答案解析】

20、

【正確答案】 C

【答案解析】 測(cè)定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測(cè)定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開(kāi)始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

21、

【正確答案】 D

【答案解析】 測(cè)定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測(cè)定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開(kāi)始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

22、

【正確答案】 C

【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開(kāi)一細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。故只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋藥速率恒定，即以零級(jí)速率釋放藥物。胃腸液中的離子不會(huì)滲透進(jìn)入半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無(wú)關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等。其缺點(diǎn)是造價(jià)貴。普通包衣片所用的膜材、控釋原理等均與滲透泵片有明顯不同。故本題答案選擇C。

23、

【正確答案】 D

【答案解析】 控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放藥物。

24、

【正確答案】 E

【答案解析】 雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長(zhǎng)的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無(wú)規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。

25、

【正確答案】 A

【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散系數(shù)、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入劑、藥樹(shù)脂、乳劑等。

26、

【正確答案】 D

【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯、控制粒子大小及將藥物包藏于具有緩釋作用的骨架材料中等。

27、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的理化因素包括:藥物劑量大小、pKA.解離度、水溶性、油/水分配系數(shù)和穩(wěn)定性。生物半衰期、吸收和代謝為影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的生理因素。

28、

【正確答案】 C

【答案解析】 PEG為水溶性固體分散體的載體材料，將藥物高度分散其中，可促進(jìn)藥物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制備口服緩控釋制劑。而A.B.D.E選項(xiàng)均為制備口服緩控釋制劑的常用方法。

29、

【正確答案】 D

【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開(kāi)二細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。所以該片劑控釋原理為膜內(nèi)滲透壓大于膜外，將藥物從細(xì)孔壓出。減小溶出、減慢擴(kuò)散、片外包控釋膜及片外滲透壓大于片內(nèi)，均不是滲透泵型片劑控釋的基本原理。

30、

【正確答案】 C

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的吸收需要透皮過(guò)程，影響因素多，速度慢，因而不屬于速釋制劑。

31、

【正確答案】 A

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過(guò)皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有：能避免胃腸道及肝的首過(guò)作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長(zhǎng)有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善病人的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。

32、

【正確答案】 B

【答案解析】 羥丙甲纖維素簡(jiǎn)稱(chēng)HPMC。

33、

【正確答案】 A

【答案解析】 脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成，這兩種成分是形成脂質(zhì)體雙分子層的基礎(chǔ)物質(zhì)，由它們所形成的“人工生物膜”易被機(jī)體消化分解。

34、

【正確答案】 A

【答案解析】 復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法，適合于難溶性藥物的微囊化。

可作復(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴(lài)氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與白蛋白、白蛋白與阿拉伯膠等。

35、

【正確答案】 E

【答案解析】 利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱(chēng)為囊材)作為囊膜，將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(統(tǒng)稱(chēng)為囊心物)包裹而成藥庫(kù)型微型膠囊，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊。

36、

【正確答案】 A

【答案解析】 單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。

37、

【正確答案】 D

【答案解析】 微囊的制備：

1.物理化學(xué)法：(1)單凝聚法(2)復(fù)凝聚法(3)溶劑-非溶劑法(4)改變溫度法(5)液中干燥法

2.物理機(jī)械法

3.化學(xué)法有界面縮聚法和輻射交聯(lián)法。

38、

【正確答案】 B

【答案解析】 明膠-阿拉伯膠是復(fù)合材料用于復(fù)凝聚法。

單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。

39、

【正確答案】 D

【答案解析】 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三類(lèi)。如乙基纖維素、芐基纖維素、醋酸纖維素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-馬來(lái)酸共聚物等。微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料，如蛋白類(lèi)(明膠、清蛋白等)、糖類(lèi)(瓊脂糖、淀粉、葡聚糖、殼聚糖等)、合成聚酯類(lèi)(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是將磁性鐵粉包入微球中。脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成。

40、

【正確答案】 B

【答案解析】 相分離法包括：?jiǎn)文鄯?、?fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法。噴霧干燥法、多孔離心法屬于物理機(jī)械法，界面縮聚法、乳化交聯(lián)法屬于化學(xué)法。故本題答案選擇B。

41、

【正確答案】 A

【答案解析】 化學(xué)法包括：乳化交聯(lián)法、界面縮聚法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法、凝聚法屬于相分離法。噴霧冷凝法屬于物理機(jī)械法。

42、

【正確答案】 B

【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括：注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

43、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括;靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長(zhǎng)藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細(xì)胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過(guò)修飾制成免疫脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類(lèi)型的靶向制劑。

44、

【正確答案】 A

【答案解析】 天然高分子囊材：天然高分子材料是最常用的囊材，因其穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性好。常用的有：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖等。

45、

【正確答案】 D

【答案解析】 物理機(jī)械法包括:噴霧干燥法、噴霧冷凝法、空氣懸浮法(又稱(chēng)流化床包衣法)、多孔離心法、鍋包衣法。乳化交聯(lián)法、界面縮聚法屬于化學(xué)法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法屬于相分離法。

46、

【正確答案】 C

【答案解析】 微囊質(zhì)量的評(píng)定包括:形態(tài)、粒徑及其分布，藥物的含量，藥物的載藥量與包封率，藥物的釋放速率，有機(jī)溶劑殘留量。

47、

【正確答案】 C

【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)除應(yīng)符合藥典有關(guān)制劑通則的規(guī)定外，目前控制的項(xiàng)目還有形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率和靶向性評(píng)價(jià)。

48、

【正確答案】 C

【答案解析】 微球中藥物的釋放機(jī)制通常有三種：①藥物擴(kuò)散;②微球中骨架材料的溶解引起藥物的釋放;③微球中骨架材料的消化與降解使藥物釋放出來(lái)。

49、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的因素很多，但最主要是藥物與受體的結(jié)合程度。

50、

【正確答案】 B

【答案解析】 微球?qū)儆诒粍?dòng)靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

51、

【正確答案】 C

【答案解析】 靶向制劑即自然靶向制劑。系利用藥物載體，使藥物被生理過(guò)程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等都可以作為被動(dòng)靶向制劑的載體。E屬于物理化學(xué)靶向制劑

52、

【正確答案】 D

【答案解析】 靶向制劑又稱(chēng)靶向給藥系統(tǒng)，是指載體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

53、

【正確答案】 B

【答案解析】 普通脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

54、

【正確答案】 E

【答案解析】 普通脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米球?qū)儆诒粍?dòng)靶向制劑，在體內(nèi)被生理過(guò)程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向;磁性微球?qū)儆谖锢砘瘜W(xué)靶向制劑，采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位;免疫脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑，在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力。

55、

【正確答案】 A

【答案解析】 糖基修飾脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑，不同的糖基結(jié)合在脂質(zhì)體表面，到體內(nèi)可產(chǎn)生不同的分布，稱(chēng)為糖基修飾的脂質(zhì)體，帶有半乳糖殘基時(shí)可被肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞所攝取，帶有甘露糖殘基時(shí)可被K細(xì)胞攝取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺內(nèi)。

56、

【正確答案】 D

【答案解析】 pH敏感脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體均于物理化學(xué)靶向制劑，利用pH敏感或熱敏感的載體制備，使藥物在特定的pH靶區(qū)或熱療的局部釋藥;免疫脂質(zhì)體均屬于主動(dòng)靶向制劑，長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接PEG后，延長(zhǎng)其在循環(huán)系統(tǒng)的作用時(shí)間，有利于肝、脾以外的組織或器官的靶向，免疫脂質(zhì)體在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力;普通脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑，在體內(nèi)被生理過(guò)程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向。

57、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特性包括靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、提高藥物穩(wěn)定性、細(xì)胞親和性和組織相容性等。其長(zhǎng)期貯存藥物可能發(fā)生滲漏等不穩(wěn)定情況，故質(zhì)量評(píng)價(jià)時(shí)需作滲漏率的測(cè)定。

58、

【正確答案】 B

【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

59、

【正確答案】 E

【答案解析】 脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括:靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長(zhǎng)藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細(xì)胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過(guò)修飾制成免疫脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類(lèi)型的靶向制劑。

60、

【正確答案】 A

【答案解析】 主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過(guò)修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類(lèi)。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦部位和結(jié)腸部位的前體藥物等。

61、

【正確答案】 C

【答案解析】 靶向制劑可分為三類(lèi)：①被動(dòng)靶向制劑的載體包括乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等。②主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過(guò)修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類(lèi)制劑。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦組織靶向、結(jié)腸靶向的前體藥物等。③物理化學(xué)靶向制劑系指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，其方法包括磁性、栓塞、熱敏和pH敏感載體等。

62、

【正確答案】 A

【答案解析】 聚乙烯醇、羧甲基纖維素為合成的高分子聚合物。

63、

【正確答案】 D

【答案解析】 月桂氮(艸卓)酮(Azone)

透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

64、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K) 一般藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值適中者有較高的穿透性，使藥物既能進(jìn)入角質(zhì)層，又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進(jìn)入親水性的其他表皮層，形成動(dòng)態(tài)轉(zhuǎn)移，有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收，油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。

65、

【正確答案】 C

【答案解析】 經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)或稱(chēng)經(jīng)皮治療制劑(簡(jiǎn)稱(chēng)TDDS，TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過(guò)皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡(jiǎn)單、方便和行之有效的給藥方式。

66、

【正確答案】 C

【答案解析】 常用的吸收促進(jìn)劑可分為如下幾類(lèi)：①表面活性

劑：陽(yáng)離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂，;②有機(jī)溶劑類(lèi)：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱(chēng)azone)及其伺系物;④有機(jī)酸、脂肪醇：油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸及吡咯酮類(lèi);⑥萜烯類(lèi)：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。

67、

【正確答案】 C

【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠粘材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫(kù)材料。

68、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物透皮吸收首先要通過(guò)皮膚的脂質(zhì)屏障，故脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。分子量越大，分子體積越大，則擴(kuò)散系數(shù)越小，越難透過(guò)皮膚。藥物透過(guò)皮膚的速度與膜兩側(cè)的濃度梯度成正比，故藥物在制劑中的濃度越高、溶解度越大，越易透過(guò)皮膚。在理想狀態(tài)下，藥物溶解度的對(duì)數(shù)值與熔點(diǎn)的倒數(shù)成正比，故低熔點(diǎn)的藥物易通過(guò)皮膚。油脂性基質(zhì)可以減少水分的蒸發(fā)，并可增加皮膚的水化作用，使皮膚的致密性降低，從而有利于經(jīng)皮吸收。故本題答案選擇E。

69、

【正確答案】 C

【答案解析】 藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素包括：藥物劑量和藥物濃度、分子大小、脂溶性、pH和pKA.熔點(diǎn)、熱力學(xué)活度等。故本題答案選擇C。

70、

【正確答案】 E

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的分類(lèi)1.膜控釋型2.粘膠分散型3.骨架擴(kuò)散型4.微貯庫(kù)型

71、

【正確答案】 B

【答案解析】 二甲基亞砜是透皮吸收促進(jìn)劑，故選B

72、

【正確答案】 A

【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過(guò)皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有:能避免胃腸道及肝的首過(guò)作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長(zhǎng)有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善患者的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。

73、

【正確答案】 C

【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠黏材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫(kù)材料。

74、

【正確答案】 D

【答案解析】 TDDS的特點(diǎn) 透皮給藥制劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較具有以下特點(diǎn)：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活;②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用;③延長(zhǎng)有效作用時(shí)間，減少用藥次數(shù);④通過(guò)改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)停止用藥。

75、

【正確答案】 B

【答案解析】 納米粒是由高分子物質(zhì)組成，粒徑在10～100nm范圍，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。納米?？煞譃楣羌軐?shí)體型的納米球和膜殼藥庫(kù)型的納米囊。如果粒徑在100～1000nm范圍，稱(chēng)為亞微粒，也可分為亞微囊和亞微球。

二、B

1、

<1>、

【正確答案】 A

【答案解析】 PVP(聚維酮)為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

<2>、

【正確答案】 C

【答案解析】 PVP(聚維酮)為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

<3>、

【正確答案】 B

【答案解析】 PVP(聚維酮)為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

2、

<1>、

【正確答案】 C

【答案解析】 在固體藥物制劑中，羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PPVP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、L-HPC等具有超級(jí)崩解劑之稱(chēng)。

<2>、

【正確答案】 A

【答案解析】 目前常用的潤(rùn)滑劑有：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類(lèi)(PEG4000，PEG6000)、十二烷基硫酸鈉(鎂)等。

<3>、

【正確答案】 D

【答案解析】 皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

<4>、

【正確答案】 B

【答案解析】 腸溶性載體材料

(1)纖維素類(lèi)：常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP-50、HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等。

(2)聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分別相當(dāng)于國(guó)產(chǎn)Ⅱ號(hào)及Ⅲ號(hào)聚丙烯酸樹(shù)脂。前者在pH6.0以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7.0以上的介質(zhì)中溶解，有時(shí)兩者聯(lián)合使用，可制成較理想的緩釋固體分散體。

<5>、

【正確答案】 E

【答案解析】 糖漿可作為：矯味劑、黏合劑、助懸劑、片劑包糖衣材料

3、

<1>、

【正確答案】 D

【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類(lèi)或蠟類(lèi)物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。

<2>、

【正確答案】 C

【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類(lèi)：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類(lèi)，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇(PVA)等。

<3>、

【正確答案】 B

【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、無(wú)毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

4、

<1>、

【正確答案】 A

【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑：脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊、納米球;

<2>、

【正確答案】 D

【答案解析】 主動(dòng)靶向制劑：

1.經(jīng)過(guò)修飾的藥物載體--修飾脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微球、修飾微乳、修飾納米球、免疫納米球;

2.前體藥物--抗癌藥、其他前提藥物、腦組織靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物;

<3>、

【正確答案】 C

【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑;栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑

5、

<1>、

【正確答案】 D

<2>、

【正確答案】 A

<3>、

【正確答案】 E

6、

<1>、

【正確答案】 D

【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹(shù)脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過(guò)相反電荷相互吸引凝聚成囊。

<2>、

【正確答案】 E

【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹(shù)脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過(guò)相反電荷相互吸引凝聚成囊。

<3>、

【正確答案】 A

【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹(shù)脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無(wú)定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過(guò)相反電荷相互吸引凝聚成囊。

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