2013年主管藥師藥理學(xué):藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系及相關(guān)概念
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1.構(gòu)效關(guān)系:結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系,用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。
2.量效關(guān)系:藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。
量效曲線:反映藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨藥物劑量的增加而增強(qiáng)的曲線。
3.
?、帕糠磻?yīng):藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化,可用數(shù)量表示
?、瀑|(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化,用全或無表示
⑶最小有效量:出現(xiàn)療效所需的最小劑量
?、劝霐?shù)有效量(ED50):產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量
?、砂霐?shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量
?、市?yīng)強(qiáng)度:藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。
⑺效能:藥物的最大效應(yīng),反映藥物本身內(nèi)在活性
?、讨委熤笖?shù):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。
?、桶踩笖?shù):LD5/ED95
半數(shù)中毒量(TD50或TC50)
產(chǎn)生50%毒性反應(yīng)的劑量
半數(shù)致死量(LD50或LC50)
引起50%死亡的劑量
安全范圍(Safetyrange):
ED95和TD5之間的范圍。
治療窗(TherapeuticWindow)
產(chǎn)生治療效應(yīng)的藥物濃度范圍。
適應(yīng)多數(shù)人,少數(shù)可有毒性或無效
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