2014主管藥師考試：抗組胺藥

　　一、H1受體阻斷藥

　　主要用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病和暈動(dòng)病，其中較常用的有苯海拉明，異丙嗪，撲爾敏。

　　【藥理作用】

　　1 抗外圍組胺H1受體 ①部分對(duì)抗組胺擴(kuò)血管，增加毛細(xì)血管通透性，降低血壓的作用。(不阻斷H2)。②完全對(duì)抗組胺收縮支氣管，胃腸平滑肌作用。

　　2 中樞作用 ① 鎮(zhèn)靜嗜睡 治療量即有該作用，有助于減輕癢感，也可用于煩躁失眠。其強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異。其中以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);氯雷他定、阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。② 抗暈、鎮(zhèn)吐 作用與東莨菪堿相似，與中樞抗膽堿有關(guān)，其中氯苯那敏(撲爾敏)作用不明顯。

　　3 其他作用 多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿，局部麻醉和奎尼丁樣作用(抑制心臟、延長(zhǎng)反應(yīng)期，減慢傳導(dǎo))

　　【臨床應(yīng)用】

　　1 變態(tài)反應(yīng)性疾病 對(duì)皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)(蕁麻疹，枯草熱，過敏性鼻炎等)療效良好，對(duì)過敏性休克無效

　　2 暈動(dòng)病，嘔吐 用于暈動(dòng)病，妊娠嘔吐，放射病嘔吐，常用苯海拉明，異丙嗪，布可立嗪，美克洛嗪。

　　3 失眠 異丙嗪，苯海拉明對(duì)中樞抑制作用明顯。

　　【不良反應(yīng)】

　　1 嗜睡、乏力、頭暈 服藥期間避免駕車、船和高空作業(yè)。

　　2 消化道反應(yīng) 厭食、上腹痛惡心嘔吐。

　　3 口干，頭痛

　　二、H2受體阻斷藥

　　【藥理作用】

　　對(duì)人和動(dòng)物的胃酸分泌有強(qiáng)大的抑制作用：①本類藥能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，抑制組胺引起的胃酸分泌。②能抑制五肽胃泌素，M膽堿受體激動(dòng)劑引起的胃酸分泌。③明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。

　　部分對(duì)抗組胺的舒血管作用及對(duì)心臟的興奮作用

　　【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰腸，胃潰瘍。延長(zhǎng)用藥可減少?gòu)?fù)發(fā)

　　【不良反應(yīng)】

　　偶見便秘，腹瀉、腹脹及頭痛，頭暈，皮疹、瘙癢等。西米替丁能抑制肝藥酶活性，男性青年長(zhǎng)期服用可引起陽萎，性欲消失，乳房發(fā)育。

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