2014初級(jí)藥師考試：微囊化方法

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　　1. 物理化學(xué)法：

　　本法在液相中進(jìn)行，囊心物與囊材在一定條件下形成新相析出，故又稱相分離法。其微囊化步驟大體可分為囊心物的分散、囊材的加入、囊材的沉積和囊材的固化4步。相分離法分為單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑一非溶劑法、改變溫度法和液中干燥法。

　　(1)單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，是相分離法中較常用的一種方法。

　　1)基本原理：如將藥物分散在明膠材料溶液中，然后加入凝聚劑(可以是強(qiáng)親水性電解質(zhì)硫酸鈉水溶液，或強(qiáng)親水性的非電解質(zhì)如乙醇)，由于明膠分子水合膜的水分子與凝聚劑結(jié)合，使明膠的溶解度降低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中析出而凝聚形成凝聚囊。這種凝聚是可逆的，一旦解除凝聚的條件(如加水稀釋)，就可發(fā)生解凝聚，凝聚囊很快消失。這種可逆性在制備過(guò)程中可加以利用，經(jīng)過(guò)幾次凝聚與解凝聚，直到凝聚囊形成滿意的形狀為止(可用顯微鏡觀察)。最后再采取措施(最后調(diào)節(jié)pH值至8～9，加入37%甲醛溶液)加以交聯(lián)，使之成為不凝結(jié)、不粘連、不可逆的球形微囊。

　　2)成囊條件：凝聚系統(tǒng)的組成;明膠溶液的濃度與溫度;藥物及凝聚相的性質(zhì);凝聚囊的流動(dòng)性及其與水相間的界面張力;交聯(lián)固化。常用甲醛作交聯(lián)劑。

　　3)成囊的影響因素：凝聚劑的種類和pH;藥物的性質(zhì);增塑劑的影響。

　　(2)復(fù)凝聚法：系使用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法，適用于難溶性藥物的微囊化。 可作復(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或cMc、cAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與清蛋白、清蛋白與阿拉伯膠等。

　　現(xiàn)以明膠與阿拉伯膠為例，說(shuō)明復(fù)凝聚法的基本原理。將溶液pH值調(diào)至明膠的等電點(diǎn)以下使之帶正電(pH 4.O～4.5時(shí)明膠帶的正電荷多)，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電，由于電荷互相吸引交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀釋，加入甲醛交聯(lián)固化，洗去甲醛，即得。

　　(3)溶劑一非溶劑法：是在囊材溶液中加入一種對(duì)囊材不溶的溶劑(非溶劑)，引起相分離，而將藥物包裹成囊的方法。

　　(4)改變溫度法：不需加入凝聚劑，通過(guò)控制溫度成囊。常用乙基纖維素作囊材，先在高溫下將其溶解，降溫時(shí)溶解度降低而凝聚成囊。

　　(5)液中干燥法：從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。

　　2.物理機(jī)械法：

　　本法是將固態(tài)或液態(tài)藥物在氣相中進(jìn)行微囊化的方法，需要一定設(shè)備條件。包括：噴霧干燥法;噴霧凝結(jié)法;空氣懸浮法;多孔離心法;鍋包衣法。

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