2014初級藥師考試輔導(dǎo)：崩解劑介紹

　　崩解劑(disintegrants)是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結(jié)合力，使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實現(xiàn)片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。

　　(1)干淀粉：是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含水量在8%以下，吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對易溶性藥物的崩解作用較差，這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中，一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來達(dá)到預(yù)期的崩解效果。所謂外加法，就是將淀粉置于100～105℃條件下干燥1h，壓片之前加入到干顆粒中，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間：內(nèi)加法就是在制粒過程中加入一定量的淀粉，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。顯然，內(nèi)加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“內(nèi)外加法”，可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果，通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%～50%，內(nèi)加崩解劑量占崩解劑總量的75%～50%(崩解劑總量一般為片重的5%～20%)。

　　(2)羧甲基淀粉鈉(carboxymethyl starch sodium，www.edu24ol.com/Medicine/CMS-Na)：是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑。價格亦較低，其用量一般為1%～6%(國外產(chǎn)品的商品名為“Primojel”)。

　　(3)低取代羥丙基纖維素(L～HPC)：這是國內(nèi)近年來應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%(取代基占10%～l5%時)，崩解后的顆粒也較細(xì)小，故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%～5%.

　　(4)交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(cross―linked polyvinylpyrrolidone，亦稱交聯(lián)PVP)： 白色、流動性良好的粉末;在水、有機(jī)溶劑及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹并且不會出現(xiàn)高黏度的凝膠層，因而其崩解性能十分優(yōu)越，已為英美等國藥典所收載，國產(chǎn)品現(xiàn)已研制成功。

　　(5)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(croscarmellose sodium，CCNa)： 是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型)，由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用;當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時，崩解效果更好，但與干淀粉合用時崩解作用會降低。

　　(6)泡騰崩解劑(effervescent disintegrants)：泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時，上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑，應(yīng)妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效。

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