2022年初級(jí)藥士考點(diǎn)分享：抗感染藥物之大環(huán)內(nèi)酯類

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1.基本結(jié)構(gòu)特征

有一個(gè)大環(huán)內(nèi)酯為母體，通常為12～20元環(huán)。

多數(shù)藥物為14元環(huán)和16元環(huán)兩個(gè)系列。

14元環(huán)以紅霉素及其衍生物為主，16元環(huán)主要有天然產(chǎn)物吉他霉素、螺旋霉素、麥迪霉素及其半合成酰化衍生物。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的不良反應(yīng)是多種多樣的，主要是使胃腸道菌群紊亂，對(duì)肝臟、心臟的損害，以及耳毒性反應(yīng)。

2.穩(wěn)定性

其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下易發(fā)生苷鍵的水解，遇堿內(nèi)酯環(huán)則易破裂。

3.重點(diǎn)藥物

紅霉素

本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。

羅紅霉素

是紅霉素9位的衍生物，對(duì)酸穩(wěn)定，口服吸收迅速，具有較好的療效，副作用小，多用于兒科。

克拉霉素

是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。

體內(nèi)活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2～4倍。

阿奇霉素

第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素，由于具有更強(qiáng)的堿性，對(duì)許多革蘭陰性菌具有較強(qiáng)活性，組織濃度高，半衰期長(zhǎng)。由于具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，可用于治療各種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。

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