2014主管藥師考試：前體靶向藥物的分類

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　　前體靶向藥物

　　前體藥物是活性藥物衍生而成的體外藥理惰性物質(zhì)，能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。前體藥可在特定的靶位再生為母體藥物，但有一些基本條件。

　　1.抗癌藥物的前體藥物

　　2.腦靶向前體藥物

　　3.其他前體藥物

　　(1)抗癌藥物前體藥物。癌細(xì)胞組織的特點(diǎn)是pH低，堿性磷酸酯酶和酰胺酶濃度高。某些抗癌藥物制成堿性磷酸酯或酰胺類前體藥物可在癌細(xì)胞組織再生活性母體藥物，發(fā)揮出靶向作用;一些腫瘤能產(chǎn)生大量纖維蛋白酶原活化劑，使纖維蛋白溶原活化成為活性的纖維蛋白酶，故將抗癌藥物與合成肽連結(jié)成為纖維蛋白酶的底物，可在腫瘤部位使活性母體藥物再生。

　　(2)腦部靶向前體藥物。腦部靶向釋藥對(duì)于治療腦部疾患有較大意義。許多藥物由于脂溶性小而難以透過血腦屏障，一些藥物雖然有足夠親脂性，能夠進(jìn)入腦部，但也容易進(jìn)入其他組織器官而產(chǎn)生毒副作用。目前比較成功的腦靶向前體藥物是氧化一還原腦內(nèi)釋藥系統(tǒng)，它已成功地用于多巴胺、雌二醇、青霉素等藥物的腦內(nèi)特異釋藥。

　　(3)其他前體藥物。如無環(huán)鳥苷與月桂酸酰氯、棕櫚酸酰氯分別制成親脂性的前體藥物，再制成脂質(zhì)體，體外抗皰疹病毒實(shí)驗(yàn)表明：前體藥物進(jìn)入細(xì)胞的量增加，從而使抗病毒的能力增強(qiáng)。又如環(huán)孢苷接上二條長疏水鏈成為環(huán)孢苷二棕櫚酸酯前體藥物，再制成脂質(zhì)體，前體藥物可緩慢水解得到環(huán)孢苷，避免了環(huán)孢苷被迅速脫氨破壞，延長了作用時(shí)間。

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