2014主管藥師考試：碳青霉烯類藥物

　　碳青霉烯類藥物是主管藥師考試所需要了解的內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理了相關(guān)內(nèi)容，供考生參閱。

　　碳青霉烯類與青霉素類結(jié)構(gòu)的差別是在噻唑環(huán)上以碳原子取代了硫原子，并在2位和3位之間有一不飽和鍵。它不僅是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，而且還具有廣譜抗菌活性，對革蘭陽性菌、陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強(qiáng)的抗菌活性。主要缺點(diǎn)是化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，水溶液的穩(wěn)定性差，并且在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶的降解。為了克服這些缺點(diǎn)，對碳青霉烯進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，發(fā)現(xiàn)如果在4位引入取代基，空間位阻增加，對脫氫肽酶穩(wěn)定性增加;在3位引入亞氨基，不僅提高結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性，同時(shí)也提高對酶的穩(wěn)定性。通過結(jié)構(gòu)修飾，將其做成甲脒、甲氧乙酰基衍生物，由此發(fā)展成臨床上作用較好的一類抗生素。

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