2014初級(jí)藥士考試輔導(dǎo):丁螺環(huán)酮的藥理性質(zhì)
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(一)血液檢查
多數(shù)為大紅細(xì)胞性貧血,亦有正常紅細(xì)胞性或混合性貧血。血清鉀、鈣、鈉、鎂均可降低。血漿白蛋白、膽固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。嚴(yán)重病例的血清葉酸、胡蘿卜素和維生素B12水平亦降低。
(二)糞脂定量測(cè)定和脂肪吸收試驗(yàn)
一般采用Vandekamer測(cè)定法。正常人每日攝入脂肪50~100g時(shí),糞脂量均95%.脂肪吸收率計(jì)算方法為:脂肪吸收率=攝入脂肪量-糞脂量×100攝入脂肪量試驗(yàn)方法:連續(xù)進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)試餐(含脂量60~100g/d)3天,同時(shí)測(cè)定其糞脂量3天,取其每日平均值。如糞脂定量>6g/d,或脂肪吸收率5%,或131碘-油酸>3%,均提示脂質(zhì)吸收不良。本試驗(yàn)方法簡(jiǎn)便,但準(zhǔn)確性不如糞脂化學(xué)測(cè)定法。
(四)血清胡蘿卜素濃度測(cè)定
是一有價(jià)值的篩選試驗(yàn),正常值大于100IU/dl.在小腸疾患引起的吸收不良時(shí)常低于正常,胰原性消化不良時(shí)正?;蜉p度降低。在營(yíng)養(yǎng)不良,攝食不足、高熱或某些肝病時(shí)亦可減少。
(五)其他
小腸吸收功能試驗(yàn)水溶性物質(zhì)如木糖、葡萄糖、乳糖、葉酸可用于測(cè)定上段小腸吸收功能。在原發(fā)性吸收不良綜合征患者可有典型的減損,而在胰原性或其繼發(fā)性脂肪瀉時(shí)可正常。
該藥物主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學(xué)名為8-氮雜螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)P捅砻髟撍幬镏饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。
藥理毒理
丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用,但沒(méi)有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類(lèi)藥的不良反應(yīng)。對(duì)5-HT1A具有高親和性,部分激動(dòng)該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對(duì)大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對(duì)苯二氮卓受體無(wú)顯著親和力,也不影響GABA結(jié)合。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)P捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。
肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量,本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。
用法用量
口服。開(kāi)始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg.
不良反應(yīng)
包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。
禁忌癥
1.孕婦、哺乳期婦女禁用。
2.兒童和對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3.青光眼、重癥肌無(wú)力、白細(xì)胞減少及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1.心、肝、腎功能障礙者慎用。
2.老年人應(yīng)減小劑量。
3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。
4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
5.用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè),服藥期間勿飲酒,孕婦及哺乳婦女禁用,兒童禁用,老年患者用藥劑量減少。
藥物相互作用:本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
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