2013年自考藥劑學(xué)知識(shí)總結(jié)（9）

　　第5章 栓劑

　　5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

　　5.1.2栓劑的分類【掌】 1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚(yú)雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。 2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。

　　5.1.3栓劑的特點(diǎn) 1.常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。 2.發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。 3.發(fā)揮全身作用。

　　5.1.4與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)【掌】

　　1.部分避免首過(guò)效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效; 2.不受胃腸PH或酶的影響; 3.避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。 4.對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑; 5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。 6.生產(chǎn)率較低，成本比較高。

　　5.1.5栓劑的質(zhì)量要求【掌】

　　1.藥物與基質(zhì)混合均勻，外形圓整光滑，無(wú)刺激性。 2.硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，釋藥。

　　(1)藥物吸收途徑

　　栓劑直腸給藥后的吸收途徑： ①藥物通過(guò)直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)?！、谒幬锿ㄟ^(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。?、鬯幬锿ㄟ^(guò)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

　　陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環(huán)相連，不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快

　　(2)影響直腸吸收的因許素

　　.2.1對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求 1.熔點(diǎn)適宜，即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。2.熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。 3.安全，對(duì)粘膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性。 4.穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過(guò)程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉。

　　5.2.2基質(zhì)的種類

　　1.油脂性基質(zhì) 1)可可豆脂 同質(zhì)多晶的組成防過(guò)熱，β型穩(wěn)定，乳劑基質(zhì); 2)香果脂和烏桕脂 3)半合成脂肪酸甘油酯 4)合成脂肪酸酯

　　2.水溶性基質(zhì) 1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質(zhì); 2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性;

　　3.非離子型表面活性劑類水溶性，與PEG同; 1)吐溫-61 2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate) 3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，緩釋;

　　4. 栓孔內(nèi)涂的潤(rùn)滑劑

　　1) 脂肪性基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;

　　2) 水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑，則用油性為潤(rùn)滑劑，如液狀石蠟或植物油等。

　　3) 可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤(rùn)滑劑(不沾模)。

　　5.3栓劑的制備【熟】

　　5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應(yīng)用最廣。

　　5.3.3置換價(jià) 1.置換價(jià)的概念 藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。 2.置換價(jià)(f)的計(jì)算公式 f=W/[G-(M-W)]

　　G為空白栓的平均重量;W為每粒含藥栓的平均含藥量;M為含藥栓的平均重量。

　　4) 置換價(jià)的意義 根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量。

　　計(jì)算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。

　　5.4.1栓劑的質(zhì)量檢查【熟】

　　1.重量差異 2.融變時(shí)限 油脂性基質(zhì)栓30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓無(wú)硬心;水溶性基質(zhì)栓60min內(nèi)全部溶解。 3.熔點(diǎn)范圍測(cè)定 4.體外溶出速度試驗(yàn) 5.體內(nèi)吸收試驗(yàn)

　　第6章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑

　　6.1.1軟膏劑的概念【掌】

　　藥物與適宜基質(zhì)混勻制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。

　　6.1.2軟膏劑的分類

　　1.按基質(zhì)的不同分油脂性基質(zhì)軟膏(油膏)乳劑基質(zhì)軟膏(乳膏) 水溶性基質(zhì)軟膏(水膏)

　　2.按分散系統(tǒng)分 溶液型、乳劑型、混懸型。 3.按作用不同分局部作用的軟膏 全身作用的軟膏

　　6.1.3軟膏劑的質(zhì)量要求1.均勻細(xì)膩、稠度適宜。2.無(wú)刺激性、無(wú)過(guò)敏性。3.性質(zhì)穩(wěn)定。4.用于創(chuàng)面的軟膏應(yīng)無(wú)菌。

　　6.2軟膏劑的基質(zhì)包括油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。

　　6.2.1 油脂性基質(zhì)【掌】

　　1.油脂性基質(zhì)的特點(diǎn)1)強(qiáng)疏水性物質(zhì)，包括烴類、油脂類、類脂類。2)能促進(jìn)皮膚的水和作用，對(duì)皮膚有保護(hù)、軟化作用，無(wú)刺激性。3)性質(zhì)穩(wěn)定，不易長(zhǎng)菌，適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。4)油膩性大，不易洗，不適宜有滲出液的皮膚。

　　2.常用品種

　　1)凡士林(軟石蠟)半固體，分黃、白兩種。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性劑可改善。

　　2)固體石蠟、液體石蠟、蜂蠟、植物油、氫化植物油 不單獨(dú)使用，常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。

　　3)羊毛脂 不單獨(dú)使用,吸水能力強(qiáng)，能吸收二倍重量的水形成W/O乳劑。

　　4)硅酮 俗稱硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促藥釋放與透皮。降低水溶性刺激性。

　　6.2.2乳劑型基質(zhì)

　　1.基本組成1)油相 硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級(jí)脂肪醇、液體石蠟、凡士林等。2)水相蒸餾水。3)乳化劑 一價(jià)肥皂類、多價(jià)肥皂類、高級(jí)脂肪醇、脂肪醇硫酸酯類、脂肪酸山梨坦類(司盤類)、聚山梨酯類(吐溫類)、聚氧乙烯醚類等。4)防腐劑 尼泊金類、山梨酸等。5)保濕劑甘油、丙二醇、山梨醇

　　2.分類

　　1)O/W 型 親水性乳劑基質(zhì)，又稱“雪花膏” 2)W/O型 親油性乳劑基質(zhì)，又稱“冷霜”。

　　6.2.3水溶性基質(zhì)

　　1.特點(diǎn) 為天然或合成的水溶性高分子。無(wú)油膩，易涂展，可吸收組織滲出液，可用于潤(rùn)濕、糜爛創(chuàng)面。但潤(rùn)滑性差，易變干，易長(zhǎng)霉。

　　2.常用品種1)甘油明膠2)纖維素衍生物： MC、CMC-Na3)聚乙二醇(PEG)高分子量的與低分子量的按一定比例混合使用。

　　3軟膏劑的制備方法【掌】1研和法 基質(zhì)已形成半固體時(shí)采用此法。.2熔和法通過(guò)加熱，使基質(zhì)熔化、混均，再加入藥物研磨混勻。3乳化法

　　2.乳化法中油、水兩相混合的方法：1)兩相同時(shí)摻和2)分散相加到連續(xù)相中3)連續(xù)相加到分散相中

　　6.4軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)【掌】6.4.1外觀色澤均勻、細(xì)膩、稠度適宜，無(wú)粗粒感。6.4.2粒度 混懸型軟膏作該項(xiàng)檢查。不得檢出大于180μm的粒子。6.4.3裝量限度6.4.4微生物限度6.4.5無(wú)菌用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚的軟膏，應(yīng)無(wú)菌6.4.6主藥含量6.4.7物理性質(zhì) 熔點(diǎn)、黏度與稠度、酸堿度。6.4.8刺激性6.4.9穩(wěn)定性6.4.10藥物釋放、穿透及吸收的測(cè)定

　　6.5軟膏劑的包裝與貯存

　　常用錫管、鋁管、塑料管包裝。常溫避光、密閉貯存，溫度不宜過(guò)高或過(guò)低。

　　6.6 眼膏劑【熟】

　　6.6.2特點(diǎn)(與滴眼劑相比) 療效持久;能減輕眼瞼對(duì)眼球的摩擦;適用水不穩(wěn)定藥。

　　6.6.3質(zhì)量要求1.均勻、細(xì)膩、易于涂布;2.無(wú)刺激性;3.不得檢出金葡菌和綠膿桿菌;4.用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑和抗氧劑。(絕對(duì)無(wú)菌)

　　6.6.4常用基質(zhì) 黃凡士林、液體石蠟、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。

　　6.6.5制備方法1.基質(zhì)必須經(jīng)熔化、濾過(guò)、滅菌(150℃至少1小時(shí))處理。2.必須在潔凈、滅菌的環(huán)境下，用研和法制備。3.不溶性藥物必須制成極細(xì)分，并通過(guò)9號(hào)篩。

　　6.6.6質(zhì)量要求 裝量、粒度、金屬性異物、衛(wèi)生學(xué)

　　6.7凝膠劑【熟】

　　6.7.1概念 藥物與適宜基質(zhì)制成的稠厚狀液體或半固體外用制劑。

　　6.7.2分類1.按分散系統(tǒng)分單相凝膠劑 (藥物溶解在基質(zhì)中) 多相凝膠劑 (藥物混懸在基質(zhì)中)2.按基質(zhì)溶解性能分水性凝膠劑 油性凝膠劑

　　6.7.3常用基質(zhì)1.卡波姆(Carbomer)2.纖維素衍生物

　　6.7.4質(zhì)量檢查 同軟膏劑

　　6.7.5貯存的要求

　　1.貯藏中藥物微粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉結(jié)塊，混懸凝膠劑的標(biāo)簽上應(yīng)注明“用前振搖”。

　　2.常溫下應(yīng)保持膠狀，不干涸或液化。

　　3.應(yīng)置于避光密閉容器中，于25℃以下貯存，應(yīng)防止結(jié)冰。

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