2013年自考藥劑學(xué)知識(shí)總結(jié)（17）

更新時(shí)間：2013-04-25 15:47:18 來(lái)源：|0

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　　9.5.1溶膠劑

　　1.溶膠劑的概念

　　溶膠劑系指固體藥物以1~100nm大小的微粒分散在水中形成的非均相液體分散系統(tǒng)，又稱為疏水膠體。

　　2.溶膠劑的性質(zhì)1)微粒大小 2)光學(xué)性質(zhì) 丁鐸爾效應(yīng)。 3)動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 布朗運(yùn)動(dòng)。 4)電學(xué)性質(zhì) 溶膠劑中的膠粒有雙電層結(jié)構(gòu)，ζ電位。5)物理穩(wěn)定性

　　.9.5.2高分子溶液劑

　　1.高分子溶液劑的概念

　　指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相澄明液體。

　　2.高分子水溶液的性質(zhì)

　　3.高分子溶液劑的制備

　　高分子化合物的溶解過(guò)程是一個(gè)溶脹過(guò)程，包括有限溶脹和無(wú)限溶脹兩個(gè)階段。在有限溶脹階段，要盡量加大高分子與溶劑的接觸面積;在無(wú)限溶脹階段，可控制溫度來(lái)加快分散，通?？梢约訜?，如明膠和羧甲基纖維素鈉的溶解，也有的高分子在冷水中溶解得更快，如甲基纖維素。

　　9.6乳劑

　　9.6.1概述 1.乳劑的概念

　　乳劑是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。稱小液滴為分散相(內(nèi)相，非連續(xù)相);另一種液體為分散介質(zhì)(外相，連續(xù)相)。乳化劑是乳劑不可缺少的組分，可稱為中間相。乳劑的基本組成為內(nèi)相、外相與乳化劑(或油相、水相與乳化劑)。

　　2.乳劑的分類

　　1)按分散相質(zhì)點(diǎn)大小分： (1)普通乳劑液滴一般為0.4~10μm，為乳白色不透明液體。(2)亞乳劑是指液滴粒徑為0.1~0.5μm的乳劑，如靜脈注射乳劑。 (3)微乳劑是指液滴粒徑小于0.1μm的乳劑，為透明液體。

　　2)按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分： (1)水包油(O/W)型 (2)油包水(W/O)型(3)復(fù)合型乳劑分為O/W/O與W/O/W二類。

　　3)乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

　　(1)液體藥劑口服、外用 (2)注射劑肌肉、靜脈注射 (3)栓劑(4)軟膏劑 (5)氣霧劑

　　9.6.2乳化劑

　　1.乳化劑的基本要求 1)乳化力強(qiáng) 能強(qiáng)烈地降低油、水之間的界面張力，并能在小液滴周圍形成牢固的膜，以維持乳劑的穩(wěn)定。 2)安全毒副作用與刺激性小。 3)穩(wěn)定化學(xué)穩(wěn)定性與生物穩(wěn)定性好。

　　2.常用的乳化劑

　　1)O/W型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯(吐溫類)、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。

　　2)W/O型乳化劑硬脂酸鈣(鎂、鋅)、脂肪酸山梨坦(司盤類)。

　　3.乳化劑的選擇

　　1)根據(jù)乳劑的類型選擇主要參考乳化劑HLB值。

　　2)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇乳劑的給藥途徑有外用、口服、局部注射與靜脈注射，選擇乳化劑時(shí)應(yīng)考慮到乳劑的安全性。

　　3)根據(jù)乳化劑的穩(wěn)定性選擇乳化劑對(duì)一定的pH值有一定的耐受能力，且不與藥物之間發(fā)生配伍變化。

　　4)乳化劑的混合使用混合乳化劑有更大的適應(yīng)性，混合使用可滿足理想的HLB值、適當(dāng)?shù)恼承约澳さ睦喂绦缘男枰?。非離子型表面活性劑可混合使用(如脂肪酸山梨坦與聚山梨酯的混合使用);非離子與陰離子表面活性劑也可混合使用。但不能與陽(yáng)離子表面活性劑混合使用。

　　9.6.3乳劑形成的條件

　　1.有油相、水相與乳化劑三個(gè)基本成分存在，且油、水兩相有適當(dāng)?shù)南囿w積比，分散相的濃度一般在10%~50%之間。 2.做乳化功，如攪拌、研磨、強(qiáng)烈振搖等。 3.乳化劑吸附在乳滴表面，形成乳化膜，降低油、水之間的界面張力，形成乳劑。

　　9.6.4決定乳劑類型的因素

　　1.乳化劑的性質(zhì) 是主要因素，乳化劑的HLB值大，可形成O/W型乳劑。

　　2.相體積比內(nèi)相體積在10%~50%時(shí)，乳劑較穩(wěn)定;當(dāng)內(nèi)相容積超過(guò)74%時(shí)，乳劑就轉(zhuǎn)型或被破壞。

　　9.6.5乳劑的制備

　　1.干膠法與濕膠法

　　1)乳化劑先與油混合，再加入水乳化的方法稱干膠法;

　　2)乳化劑先與水混合，再加入油乳化的方法，稱濕膠法。

　　以阿拉伯膠為乳化劑時(shí)要采用這兩種方法。采用這兩種方法時(shí)，均需先制初乳。初乳中油、水、膠需要一定比例，如以植物油、魚(yú)肝油為油相時(shí)，油、水、膠的比例是：4:2:1。

　　2.新生皂法油相中(植物油)含硬脂酸等有機(jī)酸;水相中含氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等堿;。以鈉肥皂、三乙醇胺皂為乳化劑，可制成O/W型乳劑。以鈣肥皂為乳化劑，可制成W/O型乳劑。

　　3.機(jī)械法

　　4.微乳的制備

　　5.復(fù)合乳劑的制備

　　采用二步乳化法。先制一級(jí)乳，再將一級(jí)乳作為內(nèi)相，選擇適當(dāng)?shù)娜榛瘎?，制成二?jí)乳。如W/O/W型復(fù)合乳的制備，先選擇親油性乳化劑(如吐溫類)與油相和水相混合，用機(jī)械法制成W/O型一級(jí)乳;再將一級(jí)乳與水和親水性乳化劑(如吐溫類)混合，用乳化設(shè)備做乳化功，即可得到復(fù)合乳劑。

　　9.6.6乳劑中藥物的加入方法

　　藥物在乳劑中應(yīng)盡量分散細(xì)小、均勻。藥物溶于油相者，可將其溶于油中(溶于水相者，可先將其溶于水中)，再與另一相及乳化劑混合，制成乳劑。

　　9.6.7乳劑的穩(wěn)定性

　　乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過(guò)程中，常發(fā)生以下幾種變化：

　　1.分層 2.絮凝 3.轉(zhuǎn)相 4.合并或破壞

　　5.影響合并和破壞的因素有：

　　1)乳滴的大小與均勻性 2)乳化膜的牢固程度 3)溫度、光照、微生物等

　　9.6.8乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

　　除應(yīng)符合液體制劑常規(guī)要求外，還可從以下幾個(gè)方面考察乳劑的物理穩(wěn)定性：

　　1.乳滴大小的測(cè)定應(yīng)符合規(guī)定粒徑的要求。可用顯微鏡、透射鏡、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定。

　　2.分層現(xiàn)象的觀察 3.乳滴合并速度的測(cè)定 4.穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定

　　9.7混懸劑

　　9.7.1概述

　　1.混懸劑的概念指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。微粒的大小一般在0.5~10μm之間，但小到0.1μm、大到50μm的微粒，都是藥劑學(xué)所涉及的范圍。分散介質(zhì)大多為水，也可以為植物油。

　　2.選擇混懸劑的條件

　　1)難溶性藥物、劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用的藥物; 2)為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用; 3)兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí); 4) 為安全起見(jiàn)，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)該制成混懸劑。

　　3.混懸劑的質(zhì)量要求

　　除制劑的常規(guī)要求(含量合格、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、衛(wèi)生學(xué)合格)外，混懸劑的特殊質(zhì)量要求如下： 1)微粒大小符合規(guī)定要求。 2)微粒沉降速度慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散。 3)有一定的粘度。 4)外用的易涂布。

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