2022年衛(wèi)生資格初級藥師備考點：抗菌藥物的作用機制及耐藥性

2022年衛(wèi)生資格初級藥師備考點：抗菌藥物的作用機制及耐藥性

一、抗菌藥物的作用機制(增加)

1.干擾細菌細胞壁合成 ：如β-內酰胺類抗生素

2.增加細菌胞漿膜通透性 ：如多黏菌素類、制霉菌素和兩性霉素B。

3.抑制細菌蛋白質合成 ：如氨基糖苷類、四環(huán)素類(作用于30S亞基)、大環(huán)內酯類、氯霉素、林可霉素 (作用于50S亞基)。

4.抑制核酸代謝 ：抑制RNA多聚酶，阻礙mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶，妨礙細菌DNA的復制如喹諾酮類 。

二、細菌耐藥性

耐藥性又稱抗藥性，系細菌與藥物多次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失。

1.細菌耐藥性種類

從遺傳學的角度，細菌耐藥性有固有耐藥性和獲得耐藥性兩種類型。

(1)固有耐藥性 是指細菌對某些抗菌藥物的天然不敏感，也稱天然耐藥性。固有耐藥性是由細菌種屬特性決定的，如革蘭陰性菌具有外膜通透性屏障，決定了這類細菌對多種藥物不敏感。

(2)獲得耐藥性 是指由于細菌DNA的改變導致其獲得了耐藥性的表型。獲得耐藥性發(fā)生有三種因素。①染色體突變;②質粒介導的耐藥性;③轉座因子介導的耐藥性。

2.多藥耐藥性

多藥耐藥性(MDR)是指對一種藥物具有耐藥性的同時，對其他結構不同，作用靶點不同的抗菌藥物也具有耐藥性，是導致抗感染藥物治療失敗的重要原因之一。

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三、細菌耐藥性產生機制

1.藥物不能到達其靶位 由于細胞壁的滲透性改變，膜的屏障作用，由特異性蛋白所構成的水通道的缺乏，降低藥物在菌體內的積聚而產生耐藥。

2.細菌所產生的酶使藥物失活 如β-內酰胺酶，能使青霉素類和頭孢菌素類抗生素的β內酰胺環(huán)水解裂開而滅活。

3.菌體內靶位結構的改變 如鏈霉素耐藥菌株的核蛋白體30S亞基上鏈霉素受體P10蛋白質發(fā)生了構象變化，使鏈霉素不能與之結合而產生耐藥。

4.代謝拮抗物形成增多 如細菌對磺胺類的耐藥，可由于對藥物具有拮抗作用的底物對氨基苯甲酸(PABA)產生增多，或者改變了對代謝物的需要等途徑所致。

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官方：2022年衛(wèi)生資格初級藥師考試時間：4月9、10、16、17

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