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2021年中級(jí)主管藥師考試備考考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥

更新時(shí)間:2021-03-23 16:02:37 來(lái)源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽31收藏12

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摘要 2021年中級(jí)主管藥師考試馬上就要開始了。正在準(zhǔn)備考試的各位小伙伴們備考的怎么養(yǎng)了?對(duì)考試內(nèi)容的考點(diǎn)都熟悉嗎?如果還沒有把握的話,快來(lái)看看。環(huán)球網(wǎng)校小編為大家整理發(fā)布“2021年中級(jí)主管藥師考試備考考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥”相關(guān)內(nèi)容。

1.鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn):

(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用;

(2)有一個(gè)堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽(yáng)離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;

(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

2.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng)。

3.嗎啡的理化性質(zhì)

(1)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。

(2)天然存在的嗎啡為左旋體。

(3)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,在空氣中放置或遇日光可被氧化,生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,而使其毒性加大。

(4)為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

(5)連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。

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