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2015執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用重點總結(jié)_執(zhí)業(yè)西藥師重點復(fù)習(xí)

更新時間:2015-09-08 10:12:30 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽951收藏475

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摘要   【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一由原來藥理學(xué)和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學(xué)和藥物化學(xué)為主,少部分涉及藥理學(xué)和藥物分析的多學(xué)科的綜合知識。為幫助大家更好的復(fù)習(xí),環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師

  【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一由原來藥理學(xué)和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學(xué)和藥物化學(xué)為主,少部分涉及藥理學(xué)和藥物分析的多學(xué)科的綜合知識。為幫助大家更好的復(fù)習(xí),環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用重點總結(jié)_執(zhí)業(yè)西藥師重點復(fù)習(xí)資料供大家參考,希望對大家備考有幫助。

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  一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性

  (一)藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

  藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:

分類
體內(nèi)吸收決定因素
代表藥
第Ⅰ類
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物
胃排空速率
普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)
第Ⅱ類
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物
溶解速率
雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康
第Ⅲ類
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物
滲透效率
雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾
第Ⅳ類
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物
難吸收
特非那定、酮洛芬、呋塞米

  水溶解性——水溶性;滲透性——脂溶性;哪個因素低它就是限速的因素,體內(nèi)吸收就取決于該因素。

  藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

  酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄

弱酸性藥物
胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收
水楊酸、巴比妥
弱堿性藥物
胃液中(pH低)呈解離型,難吸收
奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收
極弱堿性
酸性中解離少,易吸收
咖啡因和茶堿

①強堿性②完全離子化

胃腸中多離子化,吸收差
①胍乙啶 ②季銨、磺酸

  二、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性

  (一)藥物結(jié)構(gòu)與官能團

  1、藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團

  藥物=母核+藥效團(一類藥物母核可能不同,但是均含有相同的藥效團或者在體內(nèi)代謝后能生成藥效團)例如他汀類藥物。

  2、藥物的典型官能團對生物活性的影響

  3

  (二)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性

  1、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響

  許多組織的生物膜存在特殊的轉(zhuǎn)運蛋白,系統(tǒng)介導(dǎo)藥物跨膜轉(zhuǎn)運,稱為轉(zhuǎn)運體。許多藥物已被證明是轉(zhuǎn)運體的底物或抑制劑??赏ㄟ^結(jié)構(gòu)修飾增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運,從而增加藥物的吸收。

  例:阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋(小腸上皮細胞轉(zhuǎn)運體PEPT1底物),增加其吸收——進入體內(nèi)后水解為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮藥效。

  2、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響

  (1)對細胞色素P450的作用

  細胞色素P450是主要的藥物代謝酶,有很多亞型,但CYP3A4最多,約占總量的50%.

類型 作用 代表藥
可逆性抑制劑 可逆性地抑制細胞色素P450 酮康唑
不可逆性抑制劑 不可逆地抑制細胞色素P450 異煙肼
類不可逆抑制劑 最終結(jié)果是不可逆的抑制作用,但是起效時間比較緩慢 地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平
誘導(dǎo)劑 細胞色素P450活性增強 乙醇

  (2)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響

  許多藥理作用各異、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用,可進一步引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。

  3、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì):藥物+生物大分子

  藥物與生物大分子的結(jié)合形式:

鍵合類型 典型藥物
共價鍵(不可逆) 化學(xué)治療藥物
非共價鍵(可逆) 氫鍵 最常見的非共價鍵形式
離子-偶極和偶極-偶極 羰基化合物
電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 氯喹
疏水性相互作用 藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用
范德華引力 非極性分子中的暫時不對稱電荷分布

  三、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝

  藥物代謝分為兩相:第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合。

  (一)藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

類型 舉例
對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度 普魯帕酮、氟卡尼
藥理活性一樣但是強弱不同 氯苯那敏、萘普生
一個有活性,一個沒有 甲基多巴(L)、氨己烯酸(S)
產(chǎn)生相反的活性 哌西那朵、考必利、依托唑啉
產(chǎn)生不同的藥理活性 丙氧酚、奎寧
一個有活性,一個有毒性 氯胺酮、丙胺卡因

  (二)藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

  極性增加,親水性增加:

  1、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

  2、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

  3、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

  4、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

  極性降低,親水性降低:

  1、乙?;Y(jié)合反應(yīng)

  2、甲基化結(jié)合反應(yīng)

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