2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用重點總結(jié)_執(zhí)業(yè)西藥師重點復習

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復習，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用重點總結(jié)_執(zhí)業(yè)西藥師重點復習資料供大家參考，希望對大家備考有幫助。

　　相關(guān)推薦：全國各地2015執(zhí)業(yè)藥師資格考試準考證打印時間匯總

　　一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性

　　(一)藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

　　藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

　　水溶解性——水溶性;滲透性——脂溶性;哪個因素低它就是限速的因素，體內(nèi)吸收就取決于該因素。

　　藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

　　酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄

　　二、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性

　　(一)藥物結(jié)構(gòu)與官能團

　　1、藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團

　　藥物=母核+藥效團(一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團或者在體內(nèi)代謝后能生成藥效團)例如他汀類藥物。

　　2、藥物的典型官能團對生物活性的影響

　　3

　　(二)藥物化學結(jié)構(gòu)與生物活性

　　1、藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響

　　許多組織的生物膜存在特殊的轉(zhuǎn)運蛋白，系統(tǒng)介導藥物跨膜轉(zhuǎn)運，稱為轉(zhuǎn)運體。許多藥物已被證明是轉(zhuǎn)運體的底物或抑制劑。可通過結(jié)構(gòu)修飾增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運，從而增加藥物的吸收。

　　例：阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋(小腸上皮細胞轉(zhuǎn)運體PEPT1底物)，增加其吸收——進入體內(nèi)后水解為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮藥效。

　　2、藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響

　　(1)對細胞色素P450的作用

　　細胞色素P450是主要的藥物代謝酶，有很多亞型，但CYP3A4最多，約占總量的50%.

　　(2)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響

　　許多藥理作用各異、化學結(jié)構(gòu)多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。

　　3、藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)：藥物+生物大分子

　　藥物與生物大分子的結(jié)合形式：

　　三、藥物化學結(jié)構(gòu)與藥物代謝

　　藥物代謝分為兩相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合。

　　(一)藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(二)藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　極性增加，親水性增加：

　　1、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　2、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　3、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　4、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　極性降低，親水性降低：

　　1、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

　　2、甲基化結(jié)合反應(yīng)

編輯推薦：

2015執(zhí)業(yè)藥師考試用書各科教材變化解析匯總

2015執(zhí)業(yè)藥師考試大綱匯總（新版）

2015執(zhí)業(yè)藥師考試考綱變化解讀

2014執(zhí)業(yè)藥師考試中藥學綜合知識與技能考試真題

《中國執(zhí)業(yè)藥師》雜志，推薦資料匯總

環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)友情提示：如果您在此過程中遇到任何疑問，請登錄環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試論壇，隨時與廣大考生朋友們一起交流!