執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)第二章專項(xiàng)練習(xí)題庫_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考試試題及答案
【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將在十月份舉行。為方便大家復(fù)習(xí)并順利通過考試,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)第二章專項(xiàng)練習(xí)題庫_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考試試題及答案供大家參考練習(xí),希望對(duì)準(zhǔn)備參加2015執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助。
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第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)
一、最佳選擇題
1、決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是
A.吸收快慢
B.作用強(qiáng)弱
C.體內(nèi)分布速度
D.體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度
E.體內(nèi)消除速度
【正確答案】:E
多數(shù)疾病的治療必須經(jīng)過多次給藥才能到達(dá)效果,臨床要求按一定劑量(X0)和一定給藥間隔重復(fù)給藥,才能是血藥濃度保持在一定的范圍,達(dá)到治療效果。
藥品的用量直接關(guān)系到血液中藥物的濃度,而達(dá)到一定的濃度是藥物發(fā)揮治療作用的必要條件。劑量太小,達(dá)不到治療目的;劑量太大,不一定能增加相應(yīng)的藥物療效,相反會(huì)加重藥品的不良反應(yīng),甚至引起藥物中毒,尤其是一些治療劑量和中毒劑量較為接近的藥物。服藥次數(shù)是維持血液中有效藥物濃度的重要因素。藥物進(jìn)入人體后,經(jīng)過一系列過程,逐漸被排出體外,如不及時(shí)補(bǔ)充,血中藥物濃度降低,藥物治療作用將隨之減弱。但是如果縮短用藥間隔時(shí)間頻繁給藥,就相當(dāng)于增加了用藥劑量,會(huì)加重藥品不良反應(yīng),易造成藥物中毒。每種藥物的每天服藥間隔時(shí)間是由藥物的消除速度決定的,在體內(nèi)消除快的藥物,用藥次數(shù)可略多,在體內(nèi)消除慢的藥物,用藥次數(shù)可少些。
藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因有
A用藥劑量過大
B機(jī)體對(duì)藥物過于敏感
C藥物有抗原性
D用藥時(shí)間過長(zhǎng)
E機(jī)體有遺傳性疾病
答案是AD
藥物有抗原性是藥物本身的特性,應(yīng)該不屬于用藥錯(cuò)誤。
苯妥英鈉(大侖丁)為二苯乙內(nèi)酰脲的鈉鹽。是臨床最常用的抗癲癇藥。
苯妥英鈉不屬于巴比妥類,因?yàn)楸酵子⑩c抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用,巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸,甚至致死。
保泰松(吡唑酮類):解熱鎮(zhèn)痛藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。常需連續(xù)給藥或與其他藥交互配合使用。用于絲蟲病急性淋巴管炎。作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱,而抗炎作用較強(qiáng),對(duì)炎性疼痛效果較好。有促進(jìn)尿酸排泄作用。
克林霉素可以治療由肺炎鏈球菌引起的咽炎,林可霉素和克林霉素與大環(huán)內(nèi)酯類耐藥機(jī)制相同;林可霉素和克林霉素與大環(huán)內(nèi)酯類存在交叉耐藥性;大多數(shù)細(xì)菌對(duì)林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐藥性。
2、藥時(shí)曲線下面積代表
A.藥物血漿半衰期
B.藥物的分布容積
C.藥物吸收速度
D.藥物排泄量
E.生物利用度
【正確答案】:E
注意C選項(xiàng)的措辭是:吸收速度,而不是吸收速度和程度;
血藥濃度一時(shí)間曲線
給藥后,血藥濃度隨時(shí)間而變化,以時(shí)間t為橫坐標(biāo),以血藥濃度c為縱坐標(biāo),得到反映血藥濃度動(dòng)態(tài)變化曲線,稱濃度-時(shí)間曲線和藥效隨時(shí)間變化的時(shí)效曲線.血管外給藥,c-t曲線根據(jù)血藥濃度與藥效變化,一般可分為潛伏期、持續(xù)期和殘留期,在此期間,血藥濃度有峰值,稱為峰濃度(cmax);達(dá)到峰值需要時(shí)間,稱為峰時(shí)間(tmax)。由c-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積,即AUC,其是血藥濃度(c)隨時(shí)間(t)變化的積分值,反映一段時(shí)間內(nèi),吸收到血中的相對(duì)累積量。
室性早搏的首選是利多卡因?
利多卡因是醫(yī)用臨床常用的局部麻藥,1963年用于治療心率失常,是目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常藥物,是急性心肌梗死的室性早搏,室性心動(dòng)過速及室性震顫的首選藥。
3、需要維持藥物有效血濃度時(shí),正確的恒定給藥間隔時(shí)間是
A.每4h給藥一次
B.每6h給藥一次
C.每8h給藥一次
D.每12h給藥一次
E.每隔一個(gè)半衰期給藥一次
【正確答案】:E
當(dāng)給藥劑量不變,給藥間隔大于t1/2,藥物時(shí)量曲線呈脈沖式變化,藥物濃度無積累現(xiàn)象。
長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物可使酶的活性增強(qiáng),這類藥物稱為酶誘導(dǎo)藥,而能減弱酶的活性的藥物稱為酶抑制藥;酶誘導(dǎo)劑,就是誘導(dǎo)酶活性,使酶活性增強(qiáng);酶抑制劑剛好相反;
注意酶誘導(dǎo)劑,誘導(dǎo)酶活性之后,會(huì)使經(jīng)過這些酶代謝的藥物代謝加快,活性減弱!
4、以近似血漿半衰期的時(shí)間間隔給藥,為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,可以首次劑量
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
【正確答案】:B
為了滿足臨床治療要迅速達(dá)到療效需要,可采用負(fù)荷量的給藥方法,即首次劑量加倍。對(duì)于半衰期長(zhǎng)的一些藥物,要迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,常采用負(fù)荷量的給藥方法,讓穩(wěn)態(tài)濃度提前到達(dá),隨后改用維持量.
5、某藥的半衰期是7h,如果按每次0.3g,一天給藥3次,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度所需時(shí)間是
A.5~10h
B.10~16h
C.17~23h
D.24~28h
E.28~36h
【正確答案】:E
這種題一般都是考察,按半衰期給藥,經(jīng)過4-5個(gè)半衰期即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,一般我們常用5個(gè)半衰期來表示。
約35小時(shí)。但本題不是標(biāo)準(zhǔn)的按半衰期給藥,只是接近按半衰期給藥,所以會(huì)有一個(gè)大致的范圍,我們對(duì)比選項(xiàng),E是最接近35的。
半衰期:t1/2=0.693/k.
穩(wěn)態(tài)血藥濃度:藥物在連續(xù)恒速給藥(如靜脈輸注)或分次恒量給藥的過程中,血藥濃度會(huì)逐漸增高, 經(jīng)4~5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)定而有效的血藥濃度,此時(shí)藥物吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平,這時(shí)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,也稱坪值。
此題題干某藥的半衰期是7h,則達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度所需時(shí)間是4×7~5×7h,即28~35h.
每日維持量療法 :
對(duì)病情不急的心功能不全,目前傾向于小劑量維持療法,即每日給維持量,經(jīng)4~5個(gè)半衰期,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度而發(fā)揮治療作用,可減少中毒發(fā)生率。如地高辛,t1/2為40h,每日0.25mg(0.125~0.375mg),6~7日達(dá)到穩(wěn)定而有效的治療血藥濃度。腎功能減退者、老人宜減量。缺血性心臟病、心肌病及肺源性心臟病等患者,劑量也應(yīng)酌減,這是因?yàn)樾募∪毖?、缺氧時(shí)對(duì)地高辛的耐受性降低。
因此,在藥理學(xué)考試中,應(yīng)該選擇4~5個(gè)半衰期,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
麥角生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)為麥角酸的衍生物,可分為氨基酸麥角堿,包括麥角胺和麥角毒,以及麥角新堿為代表的氨基麥角堿。
關(guān)于二氫麥角堿只需記憶如下內(nèi)容
擴(kuò)張血管藥 二氫麥角堿除偶發(fā)嘔吐、頭痛外,還使視力模糊而看不清路況。
6、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,按一定時(shí)間間隔連續(xù)給予一定劑量,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間長(zhǎng)短決定于
A.劑量大小
B.給藥次數(shù)
C.吸收速率常數(shù)
D.表觀分布容積
E.消除速率常數(shù)
【正確答案】:E
消除速率常數(shù)是單位時(shí)間內(nèi)外來化合物從體內(nèi)的消除量與體內(nèi)總量的比值(Kc)。是毒物動(dòng)力學(xué)的常用參數(shù),單位為時(shí)間的倒數(shù),如Kc=0.1h-1表示體內(nèi)該外來化合物每小時(shí)有10%被消除。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:t1/2 =0.693/K,t1/2 與給藥劑量無關(guān),穩(wěn)態(tài)血藥濃度到達(dá)時(shí)間不會(huì)加快,都是經(jīng)過5t1/2個(gè)后,增加劑量就會(huì)導(dǎo)致穩(wěn)態(tài)血藥濃度升高。
這里的K指的就是消除速度常數(shù)!
達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間僅取決于藥物的半衰期?
是的,但是選項(xiàng)中沒有半衰期。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)中半衰期由消除速率常數(shù)決定,兩者成反比。所以選E消除速率常數(shù)也對(duì)。
藥物的血漿半衰期t1/2是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。
抑制過氧化物酶的是什么藥?
硫脲類硫氧嘧啶類包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶
甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶,藥理作用:主要抑制甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶所介導(dǎo)的酪氨酸的碘化和偶聯(lián),而藥物則作為過氧化酶的底物被碘化,使氧化碘不能與酪氨酸結(jié)合生成MIT和DIT,MIT和DIT不能偶聯(lián)成T3和T4,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。不影響碘的攝取,也不影響已合成激素的釋放和發(fā)揮作用。所以用藥后須待已合成的甲狀腺激素被消耗后才能完全生效,一般用藥2~3周甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀開始減輕,1~3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。長(zhǎng)期用藥后,由于T3和T4水平下降,可反饋性增加TSH的分泌而引起腺體代償性增生,腺體肥大、充血,甚至產(chǎn)生壓迫癥狀。此外,硫脲類尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲狀腺功能亢進(jìn)的發(fā)病與異常免疫反應(yīng)有關(guān),所以本類藥物除控制甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀外,對(duì)病因也有一定的治療作用。
下列關(guān)于T4和T3的藥理特性,正確的是
AT4的作用大于T3
B血中以T3為主
CT3作用強(qiáng)于T4
DT3維持時(shí)間長(zhǎng)于T4
ET3T4在體內(nèi)可以相互轉(zhuǎn)化
選C T3吸收快,作用強(qiáng)而快,消除慢; T4作用慢而弱,維持時(shí)間長(zhǎng)
T3蛋白質(zhì)親和力弱,所以游離狀態(tài)的比較多,所以作用強(qiáng)(C正確),但是其半衰期比T4短,所以維持時(shí)間比T4短(所以D錯(cuò))
B:血中應(yīng)該以T4為主,甲狀腺分泌T4較多
E:T3和T4在體內(nèi)并沒有介紹可以互相轉(zhuǎn)化;
7、恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為
A.有效血濃度
B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度
C.峰濃度
D.閾濃度
E.中毒濃度
【正確答案】:B
8、藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)意味著
A.藥物作用最強(qiáng)
B.藥物吸收過程已完成
C.藥物消除過程正開始
D.藥物的吸收速度與消除速率達(dá)到平衡
E.藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡
【正確答案】:D
穩(wěn)態(tài)血藥濃度:藥物在連續(xù)恒速給藥(如靜脈輸注)或分次恒量給藥的過程中,血藥濃度會(huì)逐漸增高, 經(jīng)4~5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)定而有效的血藥濃度,此時(shí)藥物吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平.
因此,選項(xiàng)C不正確,藥物消除過程不是正開始,在藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度前就已經(jīng)代謝消除,到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí),吸收速度與消除速度達(dá)到平衡。
D、E的敘述是不一樣的,D主要包含吸收與消除;E以在體內(nèi)分布為主。
穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念,那么咱從穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念開始:
以血藥濃度C為縱坐標(biāo),時(shí)間t為橫坐標(biāo)作圖,其血藥濃度-時(shí)間曲線見圖16-6。
由圖16-6可見,在開始靜滴后的一段時(shí)間內(nèi),體內(nèi)血藥濃度急劇上升,以后上升速度減慢,隨著t的增大,血藥濃度達(dá)到恒定,即滴注速度等于消除速度,這時(shí)的血藥濃度稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度。
所以正確答案是D。血藥穩(wěn)態(tài)濃度與藥物作用強(qiáng)度沒有關(guān)系,故A是錯(cuò)誤的。
A普萘洛爾
B硝酸甘油
C維拉帕米
D雙嘧達(dá)莫
1.伴有心律失常的心絞痛患者宜選用
A 普萘洛爾對(duì)于高血壓、心絞痛及心律失常都具有一定的治療作用,所以此題患者可以選用。
2.穩(wěn)定型心絞痛伴有心律失常的患者宜選用
維拉帕米可用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛。維拉帕米擴(kuò)張冠狀血管作用也較強(qiáng),但對(duì)外周血管的擴(kuò)張作用較硝苯地平弱,較少引起低血壓,抗心律失常作用明顯,因此,特別適用于伴有心律失常的心絞痛患者。與β受體阻斷藥合用可明顯抑制心肌收縮力和傳導(dǎo)速度,應(yīng)慎用。維拉帕米可提高地高辛的血藥濃度,洋地黃化患者同時(shí)服用維拉帕米易中毒,應(yīng)慎用維拉帕米。
C 維拉帕米對(duì)室上性和房室結(jié)折返引起的心律失常效果好,對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的急性發(fā)作已成為首選,對(duì)心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)降低心室率也很有效。對(duì)急性心肌梗死和心肌缺血及強(qiáng)心苷中毒引起的室性早搏也有效。此外,由于維拉帕米具有擴(kuò)張血管、降低血壓的作用,適于伴有冠心病或高血壓患者。一般認(rèn)為具有擴(kuò)張血管的作用可以緩解心絞痛。
9、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物有關(guān)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的描述中錯(cuò)誤的是
A.增加劑量能升高穩(wěn)態(tài)血藥濃度
B.劑量大小可影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度到達(dá)時(shí)間
C.首次劑量加倍,按原間隔給藥可迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度
D.定時(shí)恒量給藥必須經(jīng)4~6個(gè)半衰期才可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度
E.定時(shí)恒量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間與清除率有關(guān)
【正確答案】:B
在一級(jí)消除中,藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間和劑量大小以及給藥次數(shù)都沒有關(guān)系,和藥物的半衰期有關(guān)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:t1/2 =0.693/K,t1/2 與給藥劑量無關(guān),穩(wěn)態(tài)血藥濃度到達(dá)時(shí)間不會(huì)加快,都是經(jīng)過5t1/2個(gè)后,增加劑量就會(huì)導(dǎo)致穩(wěn)態(tài)血藥濃度升高。
而零級(jí)消除 則是單位時(shí)間內(nèi)消除的量都是一樣的,而不是有一個(gè)速度常數(shù)!
A呋塞米
B乙酰唑胺
C氫氯噻嗪
1.預(yù)防急性腎功能衰竭
選A
1.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,及時(shí)應(yīng)用可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
2.治療輕度尿崩癥A
選C
2.氫氯噻嗪可用于治療部分性尿崩癥,可使尿量減少一半,機(jī)制可能是由于尿中排鈉增加,體內(nèi)缺鈉,使腎近曲小管水重吸收增加,到達(dá)遠(yuǎn)曲小管的原尿減少,因而尿量減少。
3.治療青光眼
選B
3.由于乙酰唑胺抑制眼睫狀體向房水中分泌HCO3- ,減少房水的生成,降低眼內(nèi)壓,臨床主要用于治療青光眼;
10、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,其消除半衰期
A.與用藥劑量有關(guān)
B.與給藥途徑有關(guān)
C.與血漿濃度有關(guān)
D.與給藥次數(shù)有關(guān)
E.與上述因素均無關(guān)
【正確答案】:E
血漿半衰期(t 1/2)是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,其長(zhǎng)短可以反映藥物消除的速度。
在藥代動(dòng)力學(xué)中,藥物在體內(nèi)的代謝過程按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程進(jìn)行,在體內(nèi)存在相對(duì)穩(wěn)定的半衰期,稱作藥物消除半衰期或血漿半衰期, 是藥物 在生物體內(nèi)濃度下降一半所需要的時(shí)間,受到較多因素的影響,不僅不同藥物在同一個(gè)體的消除半衰期不同,而且同一種藥物對(duì)于不同個(gè)體的消除半衰期也各不相同。甚至同一藥物對(duì)于同一個(gè)體,消除半衰期也會(huì)隨身體狀況而發(fā)生波動(dòng),影響半衰期長(zhǎng)短的主要因素是人體內(nèi)負(fù)責(zé)代謝藥物的肝藥酶系統(tǒng)活性。準(zhǔn)確掌握個(gè)體對(duì)特定藥物的消除半衰期,可以有針對(duì)性地設(shè)計(jì)給藥方案,實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。
除了消除半衰期,還有以藥物生理活性為判據(jù)的生物半衰期即藥物的生物效應(yīng)下降一半所消耗的時(shí)間。這一數(shù)據(jù)受到更多因素的影響,當(dāng)藥物活性與血藥濃度線性相關(guān)時(shí),生物半衰期與消除半衰期直接相關(guān),當(dāng)活性濃度關(guān)系較為復(fù)雜時(shí),生物半衰期常會(huì)顯示出異常行為。
除了藥物代謝過程,控釋制劑的釋放以及一些藥物的吸收過程也遵循一級(jí)反應(yīng)動(dòng)力學(xué),因此這些過程的半衰期也是非常重要的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
水楊酸類的抗炎作用原理與下列哪些機(jī)制有關(guān)
A抑制免疫反應(yīng),緩解炎癥反應(yīng)
B抑制血小板聚集
C抑制前列腺素合成和釋放
D抑制細(xì)菌毒素和細(xì)胞結(jié)合,減輕細(xì)胞損害
E抑制緩激肽的合成及組胺的釋放
答案應(yīng)為C、E
水楊酸屬于NSAID,該類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周,但也不排除部分通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。組織炎癥或損傷時(shí),局部可產(chǎn)生和釋放某些致痛物質(zhì),如緩激肽、PGs(PGE1、PGE2、PGF2a)和組胺等。緩激肽作用于痛覺感受器引起疼痛,PGs除其本身有致痛作用外,還能提高痛覺感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性。因此,在炎癥過程中,PGs的釋放對(duì)炎性疼痛起到了放大作用。由于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥只能抑制PGs的合成,因此只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛),對(duì)直接刺激感覺神經(jīng)末梢引起的銳痛無效。
11、某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期與消除速率常數(shù)k的關(guān)系為
A.0.693/k
B.k/0.693
C.2.303/k
D.k/2.303
E.k/2血漿藥物濃度
【正確答案】:A
t1/2=0.693/K
強(qiáng)心苷對(duì)心衰患者心臟的正性肌力作用特點(diǎn)是
A延長(zhǎng)舒張期
B延長(zhǎng)收縮期
C減少心輸出量
D增加心輸出量
答案應(yīng)為AD
本題考查的重點(diǎn)是強(qiáng)心苷的正性肌力的作用特點(diǎn)。強(qiáng)心苷的正性肌力作用主要是延長(zhǎng)舒長(zhǎng)期,增加心輸出量,降低外周阻力和心肌耗氧量,它們是強(qiáng)心苷有效治療心衰的基礎(chǔ)。
12、對(duì)血漿半衰期(一級(jí)動(dòng)力學(xué))的理解,不正確的是
A.是血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間
B.能反映體內(nèi)藥量的消除速度
C.依據(jù)其可調(diào)節(jié)給藥間隔時(shí)間
D.其長(zhǎng)短與原血漿濃度有關(guān)
E.一次給藥后經(jīng)4~5個(gè)半衰期就基本消除
【正確答案】:D
血漿半衰期與肝腎功能有關(guān)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué):藥物在機(jī)體某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比。
對(duì)于一級(jí)動(dòng)力學(xué),同一藥物的血漿半衰期恒定,與劑量無關(guān)。因此,此題選項(xiàng)“D.其長(zhǎng)短與原血漿濃度有關(guān)”不正確。
根據(jù)藥理學(xué)最新版本應(yīng)試指南,藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。單次給藥后,經(jīng)過3.3個(gè)半衰期,約有90%的藥物從體內(nèi)消除。t1/2反映藥物消除快慢的程度,機(jī)體消除藥物的能力;t1/2因肝腎功能不良會(huì)改變,對(duì)絕大多數(shù)藥物而言,t1/2可延長(zhǎng),因此應(yīng)根據(jù)患者肝腎功能,調(diào)整藥物劑量和給藥間隔。可按t1/2的長(zhǎng)短不同將藥物分類,即超短效為t1/2<1h,短效為1-4h,中效為4-8h,長(zhǎng)效為8-24h,超長(zhǎng)效為>24h。
13、靜脈注射1g某藥,其血藥濃度為10mg/dl,其表觀分布容積為
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.10L
E.20L
【正確答案】:D
Vd=D/c0=1/10-1=10L
表觀分布容積計(jì)算公式 Vd=X/C0,X為體內(nèi)藥量、藥物濃度C0。
1g/10mg/dl=10L
首先單位要統(tǒng)一:
1dL(分升)=100(ml),1L=1000ml.因此,1dL(分升)=0.1(L).
根據(jù)1 dL=0.1 L ,1mg=0.001g,所以10 mg/dl = 0.01 g /dl = 0.1 g /L
Vd=X/C0=1g / 10mg/dl== 1g / 0.1 g /L = 10(L)
最終要的還是要單位統(tǒng)一!
表觀分布容積(Vd)是指體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總?cè)莘e。事實(shí)上,藥物進(jìn)入人體后,常以不同的濃度分布于各組織,為了方便計(jì)算,假設(shè)藥物是均勻地分布于各種組織和體液中,故加了“表觀”兩字。
藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值為表觀分布容積(Vd),即Vd值的大小反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度以及組織結(jié)合程度。Vd值大表示藥物分布廣或組織攝取多;Vd值小,則提示組織內(nèi)藥量少。水溶性大或與血清蛋白結(jié)合率高,如水楊酸、青霉素類及磺胺類等藥物,不易進(jìn)入組織,其Vd值常較小;反之,氨基糖苷類藥物,其Vd值則較大。
Vd值并不代表真正的生理體積,其意義在于反映藥物在體內(nèi)分布范圍。Vd通常能粗略反映藥物在組織器官中的分布情況,是藥物的一個(gè)特征參數(shù)。對(duì)一個(gè)具體藥物而言,Vd是一個(gè)確定的數(shù)值,其單位為L(zhǎng)/kg或L。對(duì)于單室模擬的藥物分布容積與體內(nèi)藥量D和血藥濃度c之間存在的關(guān)系為Vd=D/c。
14、在體內(nèi)藥量相等時(shí),Vd小的藥物比Vd大的藥物
A.血漿濃度較低
B.血漿蛋白結(jié)合較少
C.血漿濃度較高
D.生物利用度較小
E.能達(dá)到的治療效果較強(qiáng)
【正確答案】:C
Vd表示表觀分布容積,Vd小說明藥物需要分布的容積小,分布比較集中,相應(yīng)血藥濃度就高。但是Vd的大小與藥物療效沒有必然的聯(lián)系。因?yàn)樗幬锆熜蔷C合因素作用的結(jié)果。
15、下列敘述中,哪一項(xiàng)與表觀分布容積(Vd)的概念不符
A.Vd是指體內(nèi)藥物達(dá)動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值
B.Vd的單位為L(zhǎng)或L/kg
C.Vd大小反映分布程度和組織結(jié)合程度
D.Vd與藥物的脂溶性無關(guān)
E.Vd與藥物的血漿蛋白結(jié)合率有關(guān)
【正確答案】:D
表觀分布容積:藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。單位為:L或L/kg。
其本身不代表真正的容積,無直接的生理學(xué)意義,反映:
(1)藥物分布的廣泛程度。
(2)藥物與組織結(jié)合的程度。
Vd=X/C0。體內(nèi)藥量X,血藥濃度C0
影響因素:藥物的脂溶性、組織分配系數(shù)、藥物的結(jié)合率等。 脂溶性小,或與血漿蛋白結(jié)合率高,不易進(jìn)入組織中,主要分布在血漿中.
因此,Vd與藥物的脂溶性有關(guān)。此題題干關(guān)于不正確的敘述,D符合要求。
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16、下列關(guān)于房室概念的描述錯(cuò)誤的是
A.它反映藥物在體內(nèi)分布速率的快慢
B.在體內(nèi)均勻分布稱一室模型
C.二室模型的中央室包括血漿及血流充盈的組織
D.血流量少不能立即與中央室達(dá)平衡者為周邊室
E.分布平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)速率相等的組織可視為一室
【正確答案】:B
一室模型:在藥理學(xué)研究中,房室模型中房室數(shù)目的確定是以藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率的特點(diǎn)進(jìn)行劃分。如果給藥后,體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡,即血漿濃度和全身各組織器官部位濃度迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡,可看成一室模型。
此題B“在體內(nèi)均勻分布稱一室模型”敘述不妥。B應(yīng)該為".在體內(nèi)動(dòng)態(tài)平衡分布稱一室模型"均勻分布和動(dòng)力學(xué)“均一”即動(dòng)態(tài)平衡是不同的。請(qǐng)注意是動(dòng)態(tài)平衡。
隔室模型
藥物的體內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過程。為了定量地研究藥物通過上述過程的變化,首先要建立起研究的模型。用數(shù)學(xué)模擬藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的速度過程而建立起來的數(shù)學(xué)模型,稱為藥物動(dòng)力學(xué)模型。
隔室模型是最常用的藥物動(dòng)力學(xué)模型。由于藥物的體內(nèi)過程十分復(fù)雜,要定量地研究其體內(nèi)過程是十分困難的。故為了方便起見,常把機(jī)體劃分成由一個(gè),兩個(gè)或兩個(gè)以上的小單元構(gòu)成的體系,然后研究一個(gè)單元內(nèi),兩個(gè)或三個(gè)單元之間的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過程。在藥物動(dòng)力學(xué)中把這些小單元稱為隔室(compartment,亦稱房室),藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)可看成是隔室間轉(zhuǎn)運(yùn),這種理論稱為隔室模型理論。
隔室概念比較抽象,無生理學(xué)和解剖學(xué)的直觀性。但隔室的劃分不是隨意的,而是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的。事實(shí)上機(jī)體包含無數(shù)個(gè)小室,每一個(gè)細(xì)胞、甚至細(xì)胞的一部分都可認(rèn)為是一個(gè)小室。然而,在藥物動(dòng)力學(xué)研究中,為了簡(jiǎn)化處理過程,常將那些分布轉(zhuǎn)運(yùn)速度相近的組織和器官劃歸為一個(gè)室。當(dāng)然,這種劃分也是相對(duì)的,還要取決于藥物本身的性質(zhì),如其油/水分配系數(shù),與各組織的親的力等。例如對(duì)于一個(gè)易透過血腦屏障的脂溶性藥物,腦屬于中央室,而對(duì)于一個(gè)極性較大的藥物,腦則是周邊室。
1.單隔室模型 單隔室模型是把機(jī)體視為由一個(gè)單元組成,即藥物進(jìn)入體循環(huán)后,迅速地分布于可分布到的組織,器官和體液中,并立即達(dá)到分布上的動(dòng)態(tài)平衡,成為動(dòng)力學(xué)上的所謂"均一"狀態(tài),此時(shí),可視機(jī)體為單隔室模型或單室模型。其示意圖見圖,符合一隔室模型特征的藥物稱一隔室模型藥物。
2.二隔室模型 把機(jī)體看成藥物分布速度不同的兩個(gè)單元組成的體系,稱為二隔室(或雙室)模型。其中一個(gè)房室稱中央室(中室),它是由血液和血流非常豐富的組織,器官等組成,如心臟,肺臟,肝臟及腎臟等,藥物在血液與這些組織間的分布迅速達(dá)分布上的平衡。另一隔室稱為周邊室(外室),它是由血液供應(yīng)不豐富的組織,器官等組成,如肌肉,皮膚,骨骼,皮下脂肪組織等,血中的藥物向這些組織分布較慢,需要較長(zhǎng)時(shí)間才能達(dá)到分布上的平衡。二隔室模型示意圖見圖,符合二隔室模型特征的藥物稱二隔室模型藥物。
3.多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型,它把機(jī)體看成藥物分布速度不同的多個(gè)單元組成的體系。如三隔室模型是在二隔室模型的基礎(chǔ)上,將周邊室進(jìn)一步劃分為周邊一室(淺周邊室)和周邊二室(深周邊室),分別代表完成分布較陜和分布較熳的組織和器官。三隔室模型示意圖見圖.
17、影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的因素不包括
A.藥物的脂溶性
B.藥物的解離度
C.體液的pH值
D.藥酶的活性
E.藥物與生物膜接觸面的大小
【正確答案】:D
藥物療效的發(fā)揮與藥酶有關(guān),轉(zhuǎn)運(yùn)與藥酶無關(guān). 此題中的藥酶指的應(yīng)該是代謝使用的酶;
而易化擴(kuò)散需要的是載體,注意載體跟酶是不同的,雖然兩者都是蛋白質(zhì)!
藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜是細(xì)胞膜和細(xì)胞內(nèi)各種細(xì)胞器膜的總稱。所以E在此也影響轉(zhuǎn)運(yùn)。
影響吸收的因素
影響藥物吸收的因素很多,主要有藥物的理化性質(zhì)、藥物劑型、生理病理等因素。
1.藥物的理化性質(zhì)
一般而言,弱酸性藥物在胃中易吸收,而弱堿性藥物在小腸中吸收。由于小腸吸收面積大,藥物吸收以小腸為主。多數(shù)藥物以簡(jiǎn)單擴(kuò)散方式吸收,吸收程度取決于藥物分子大小、離子化程度和脂溶性。既不溶水,也不溶于脂的藥物難以吸收??诜蛩徭V,不被吸收而有導(dǎo)瀉作用,硫酸鋇可作造影劑。
2.藥物劑型
藥物制劑的釋放速率和在胃腸中的溶解速率影響藥物的吸收速率和程度。如果藥物的釋放速率和溶解速率比跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速率快時(shí),藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速率是吸收的限速因素,如新霉素在胃腸中溶解快,但很難透過胃腸壁,吸收差;灰黃霉素在胃腸液很難溶解,故吸收不完全。同為注射劑,水溶液吸收迅速,而混懸劑、油劑和植入片吸收慢,往往在局部形成藥物儲(chǔ)庫,作用持久。
3.首過消除
某些藥物在通過胃腸黏膜和肝臟時(shí),部分可被代謝失活,進(jìn)入體循環(huán)藥量減少,稱首過消除或首過效應(yīng)。如硝酸甘油,單次通過肝臟即有90%被代謝,因此口服療效差,需采用舌下、靜脈滴入、吸入或經(jīng)皮給藥。有首過消除的藥物還有普萘洛爾、利多卡因、丙米嗪、嗎啡、維拉帕米及氯丙嗪等。
4.吸收環(huán)境
其主要涉及胃腸內(nèi)容物、胃腸液酸堿度、胃腸蠕動(dòng)和排空、血流量等。食物對(duì)不同藥物吸收的影響不一,食物可延緩利福平、異煙肼、四環(huán)素等藥物吸收;含有脂肪性食物會(huì)增加灰黃霉素吸收,因其可增加灰黃霉素在胃中的溶解,并抑制胃排空;適當(dāng)增加胃腸蠕動(dòng),促進(jìn)固體藥物制劑崩解、溶解,有利于藥物吸收。
一般反映藥物吸收快慢、多少的主要藥動(dòng)參數(shù)有達(dá)峰時(shí)間,達(dá)峰濃度、藥時(shí)曲線下面積、生物利用度等。這些參數(shù)也間接地反映藥效的快慢和強(qiáng)弱。
18、藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué)是指
A.消除半衰期與給藥劑量有關(guān)
B.血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平
C.單位時(shí)間消除恒定量的藥物
D.單位時(shí)間消除恒定比值的藥物
E.藥物消除到零的時(shí)間
【正確答案】:C
藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué):又叫恒量消除,是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的量進(jìn)行消除,即單位時(shí)間消除的藥量相等。當(dāng)機(jī)體的消除功能低下或者用藥量超過機(jī)體最大的消除能力時(shí),藥物按恒量方式消除。由于血藥濃度按恒定的速率消除,與血藥濃度無關(guān),故而稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí),半衰期是一個(gè)不恒定的數(shù)值,隨血藥濃度高低而變化。當(dāng)藥物濃度降至最大消除能力以下時(shí),則轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
恒比消除就是一級(jí)代謝動(dòng)力學(xué),而恒量消除則是零級(jí)動(dòng)力學(xué)!
19、下列有關(guān)一級(jí)藥動(dòng)學(xué)的描述,錯(cuò)誤的是
A.血漿藥物消除速率與血漿藥物濃度成正比
B.單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體內(nèi)藥物按恒比消除
C.大多數(shù)藥物在體內(nèi)符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除
D.單位時(shí)間機(jī)體內(nèi)藥物消除量恒定
E.消除半衰期恒定
【正確答案】:D
一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比,藥物消除按一定比例進(jìn)行,是恒比消除,當(dāng)血藥濃度高時(shí),單位時(shí)間里藥物消除量大,血藥濃度降低后,單位時(shí)間里藥物消除減少。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,因此大多數(shù)藥物的消除按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程進(jìn)行,而屬零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程的藥物較少。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程中半衰期恒定,不會(huì)因?yàn)檠帩舛鹊淖兓兓?/p>
一級(jí)動(dòng)力學(xué):藥物在機(jī)體某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比。
半衰期只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān),與給藥劑量無關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,反應(yīng)速率與底物濃度成正比,而零級(jí)動(dòng)力學(xué)反應(yīng)速率與底物濃度無關(guān)。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無固定關(guān)系,血濃并不因增加劑量而增加,隨著酶系統(tǒng)變?yōu)轱柡?,底物濃度相?duì)增加,消除速率越來越小。
1.一級(jí)速度過程:藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比,即一級(jí)轉(zhuǎn)運(yùn)速度或稱一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。具有以下特點(diǎn):
(1)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。
(2)血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線,lnC對(duì)t作圖為直線。
(3)t1/2恒定,與劑量無關(guān)。
(4)一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(area under curve,AUC)與劑量成正比。
(5)一次給藥,藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t 1/2,約經(jīng)5個(gè)t1/2時(shí),藥物基本消除完全;多次給藥約經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
2.零級(jí)速度過程:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度在任何時(shí)間都是恒定的,與血藥濃度無關(guān)。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速率以及控釋制劑中藥物的釋放速度均為零級(jí)速度過程,亦稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。消除過程屬于零級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加;藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。
效能反映了藥物的內(nèi)在活性。
最大效應(yīng)或效能:是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此效應(yīng)為一極限,稱為最大效應(yīng),也稱效能。
效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽性率達(dá)100%。
效價(jià)強(qiáng)度:用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大,即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。
效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì),二者具有不同的臨床意義,常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。
后遺效應(yīng)是指停藥后血濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)。后遺效應(yīng)可能比較短暫,如服用巴比妥類催眠藥后次晨的宿醉現(xiàn)象;也可能比較持久,如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,一旦停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下,數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。少數(shù)藥物可以導(dǎo)致永久性器質(zhì)性損害,如鏈霉素引起永久性耳聾。
停藥反應(yīng)又稱撤藥綜合征,系指驟然停用某種藥物而引起的不良反應(yīng)。長(zhǎng)期連續(xù)使用某些藥物,可使人體對(duì)藥物的存在產(chǎn)生適應(yīng)。驟然停藥,人體不適應(yīng)此種變化,就可能發(fā)生停藥反應(yīng),主要表現(xiàn)是癥狀反跳(Rebaund)。例如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素者,由于腦垂體前葉促皮質(zhì)素的釋放受抑制,驟然停藥可表現(xiàn)皮質(zhì)激素不足的反應(yīng)。一些血管擴(kuò)張藥,如硝酸甘油、曲克蘆丁的驟然停用,可造成反跳性血管收縮而致心絞痛發(fā)作。很多起調(diào)整機(jī)體功能作用的藥物都可致本類不良反應(yīng)。
20、關(guān)于一室模型的敘述中,錯(cuò)誤的是
A.各組織器官的藥物濃度相等
B.藥物在各組織器官間的轉(zhuǎn)運(yùn)速率相似
C.血漿藥物濃度與組織藥物濃度快速達(dá)到平衡
D.血漿藥物濃度高低可反映組織中藥物濃度高低
E.各組織間藥物濃度不一定相等
【正確答案】:A
一室模型:假定身體由一個(gè)房室組成,靜脈注射給藥后,藥物能快速分布到全身的體液和組織中,血漿中藥物濃度與組織中藥物濃度快速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。
A項(xiàng)的說法太絕對(duì)。對(duì)于一室模型來說,各組織器官的藥物濃度并不一定是相等的,而是與血漿中藥物濃度達(dá)到一個(gè)動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài)。
21、對(duì)藥時(shí)曲線的敘述中,錯(cuò)誤的是
A.可反映血藥濃度隨時(shí)間推移而發(fā)生的變化
B.橫坐標(biāo)為時(shí)間,縱坐標(biāo)為血藥濃度
C.又稱為時(shí)量曲線
D.又稱為時(shí)效曲線
E.血藥濃度變化可反映作用部位藥物濃度變化
【正確答案】:D
藥時(shí)曲線又稱為時(shí)量曲線所以D錯(cuò)誤。
血漿藥物濃度隨時(shí)間的變化過程稱時(shí)量關(guān)系。以濃度或?qū)?shù)濃度為縱坐標(biāo)和以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖為時(shí)量曲線或藥時(shí)曲線。應(yīng)試指南中濃度-時(shí)間曲線和藥效隨時(shí)間變化的時(shí)效曲線不是指同一種曲線。因此,此題D敘述錯(cuò)誤。
22、藥物在體內(nèi)的半衰期依賴于
A.血藥濃度
B.分布容積
C.消除速率
D.給藥途徑
E.給藥劑量
【正確答案】:C
23、依他尼酸在腎小管的排泄屬于
A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
B.濾過擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.易化擴(kuò)散
E.膜泡運(yùn)輸
【正確答案】:C
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是細(xì)胞在特殊的蛋白質(zhì)介導(dǎo)下消耗能量,將物質(zhì)從低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到高濃度一側(cè)的過程。如:鈉離子、鉀離子通過鈉泵逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)、小腸上皮細(xì)胞從腸腔中吸收葡萄糖、腎小管上皮細(xì)胞從小管液中重吸收葡萄糖,都是利用細(xì)胞膜上鈉泵分解ATP,為其提供能量。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)分為原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩類。
24、藥物排泄的主要器官是
A.腎臟
B.膽管
C.汗腺
D.乳腺
E.胃腸道
【正確答案】:A
25、有關(guān)藥物排泄的描述錯(cuò)誤的是
A.極性大、水溶性大的藥物在腎小管重吸收少,易排泄
B.酸性藥在堿性尿中解離少,重吸收多,排泄慢
C.脂溶性高的藥物在腎小管重吸收多,排泄慢
D.解離度大的藥物重吸收少,易排泄
E.藥物自腎小管的重吸收可影響藥物在體內(nèi)存留的時(shí)間
【正確答案】:B
影響解離度的因素?
當(dāng)溫度與濃度一定時(shí),對(duì)于不同的酸,解離度越大,溶液酸性越強(qiáng)。影響解離度的因素包括電解質(zhì)的本身化學(xué)性質(zhì)、溫度和溶液的濃度等。
改成酸性藥在堿性尿中解離多,重吸收少,排泄快。
26、下列關(guān)于肝微粒體藥物代謝酶的敘述錯(cuò)誤的是
A.又稱混合功能氧化酶系
B.又稱單加氧化酶
C.又稱細(xì)胞色素P450酶系
D.肝藥物代謝酶是藥物代謝的主要酶系
E.肝藥物代謝專司外源性藥物代謝
【正確答案】:E
有內(nèi)源性的,也有外源性的
去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在,故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。
27、藥物的首過消除可能發(fā)生于
A.舌下給藥后
B.吸入給藥后
C.口服給藥后
D.靜脈注射后
E.皮下給藥后
【正確答案】:C
28、具有肝藥酶活性抑制作用的藥物是
A.酮康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英鈉
D.灰黃霉素
E.地塞米松
【正確答案】:A
長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物可使酶的活性增強(qiáng),這類藥物稱為酶誘導(dǎo)藥,酶誘導(dǎo)藥如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素、地塞米松等;而能減弱酶的活性的藥物稱為酶抑制藥。酶抑制藥如氯霉素、別嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪類藥物等。
環(huán)孢素是肝藥酶活性抑制劑
環(huán)孢素為一種親脂性含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽,是有效的免疫抑制劑,其抗排異機(jī)理可能是對(duì)T輔助淋巴細(xì)胞有選擇性抑制作用,主要通過干擾T輔助細(xì)胞而抑制依賴T細(xì)胞的免疫反應(yīng)誘導(dǎo)早期階段,選擇性地抑制白細(xì)胞介素2的產(chǎn)生與釋放,并減少對(duì)激活T輔助細(xì)胞必不可少的白細(xì)胞介素1,進(jìn)而阻止輔助細(xì)胞激活,白細(xì)胞介素1的缺乏并非本品直接作用于巨噬細(xì)胞而是通過對(duì)T誘導(dǎo)細(xì)胞的抑制作用。T誘導(dǎo)細(xì)胞被抑制能減少巨噬細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素1。最終抑制T細(xì)胞增殖與分化成殺傷細(xì)胞,阻止淋巴細(xì)胞合成淋巴因子、γ干擾素,抑制B細(xì)胞產(chǎn)生抗體。因而本品能抑制器官移植的排異反應(yīng)以及骨髓移植后移植物對(duì)宿主的反應(yīng)。本品可延長(zhǎng)多種動(dòng)物皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、肺和小腸等組織器官同種移植的生存。還可抑制同種異體移植免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)及依賴T細(xì)胞的抗體生成等多種細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)。本品無細(xì)胞毒作用,不抑制血細(xì)胞生成,對(duì)天然T細(xì)胞及吞噬細(xì)胞功能影響較弱,與其他免疫抑制劑相比,使用本品的患者,不易發(fā)生感染。
29、下列關(guān)于肝藥酶的敘述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的
A.存在于肝及其他許多內(nèi)臟器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.對(duì)藥物的選擇性不高
D.肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡(jiǎn)稱
E.個(gè)體差異大,且易受多種因素影響
【正確答案】:A
肝藥酶是肝細(xì)胞的平滑內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脂質(zhì)中的微粒體酶,是藥物代謝最重要的酶系統(tǒng),影響藥物的藥效。
藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是在酶的催化下進(jìn)行,這些催化藥物轉(zhuǎn)化的酶,統(tǒng)稱為藥物代謝酶,簡(jiǎn)稱藥酶。肝臟藥酶種類最多,含量豐富,所以肝臟是藥物代謝的主要器官。往往將肝藥酶看成藥酶的代稱。
肝藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑是可干擾藥物的代謝的,但那并不是肝藥酶的功能。
肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡(jiǎn)稱。
此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系,主要能催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族,它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括:NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性,能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”,反之稱為“藥酶抑制劑”。
肝細(xì)胞的平滑內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脂質(zhì)中的微粒體酶是藥物代謝最重要的酶系統(tǒng),稱為“肝藥酶”,影響藥物的藥效。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性,能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”,反之稱為“藥酶抑制劑”。
30、下列關(guān)于肝藥酶誘導(dǎo)劑的敘述中錯(cuò)誤的是
A.使肝藥酶的活性增加
B.可能加速本身被肝藥酶的代謝
C.可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝
D.可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高
E.可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度降低
【正確答案】:D
肝藥酶誘導(dǎo)劑:指有些藥物長(zhǎng)期使用后能加速肝藥酶的合成并增強(qiáng)其活性.常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑包括:巴比妥類、卡馬西平、乙醇、氨魯米特、灰黃霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格魯米特、利福平、等。
肝藥酶誘導(dǎo)劑指有些藥物長(zhǎng)期使用后能加速肝藥酶的合成并增強(qiáng)其活性。因此,可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化,藥物本身血藥濃度降低(不是D升高)。
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31、促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是
A.單胺氧化酶
B.細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)
C.輔酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶
E.膽堿酯酶
【正確答案】:B
32、下列關(guān)于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述中錯(cuò)誤的是
A.藥物的消除方式是體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化
B.藥物體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要依靠細(xì)胞色素P450
C.肝藥酶的作用專一性很低
D.有些藥物可抑制肝藥酶活性
E.有些藥物能誘導(dǎo)肝藥酶活性
【正確答案】:A
藥物進(jìn)入機(jī)體后,主要以兩種方式消除:一種是以原形隨糞便和尿液排出,另一種是藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后,以代謝物的形式排出。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化,是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。
“藥物的消除方式包括體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化”,還有排泄等。
生物轉(zhuǎn)化:藥物滅活與體內(nèi)消除的過程。生物轉(zhuǎn)化與排泄統(tǒng)稱為消除。
藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果:
(1)失活—成為無藥理活性
(2)活化—無藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)。
肝藥酶對(duì)底物的選擇性不高,可代謝各種化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物,而不是針對(duì)某個(gè)特定的藥物;因此C正確。
33、不符合藥物代謝的敘述是
A.代謝和排泄統(tǒng)稱為消除
B.所有藥物在體內(nèi)均經(jīng)代謝后排出體外
C.肝臟是代謝的主要器官
D.藥物經(jīng)代謝后極性增加
E.P450酶系的活性不固定
【正確答案】:B
藥物排泄是指藥物以原形和代謝物排出體外的過程,也是藥物在體內(nèi)的最后過程。
藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化,是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物進(jìn)入機(jī)體后,主要以兩種方式消除:(1)以原形隨糞便和尿液排出;(2)藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后,以代謝物的形式排出。代謝過程分兩步反應(yīng):I相:氧化、還原、水解反應(yīng)。脫去或引入功能集團(tuán),增高極性;II相:內(nèi)源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等結(jié)合。進(jìn)一步增高極性,通過腎臟排泄。
藥物的代謝結(jié)果:(1)藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后,極性增加,有利于藥物的排泄;(2)活性改變:多數(shù)藥物經(jīng)代謝后,其代謝物的作用減弱或消失。
因此,此題D符合藥物代謝的敘述。
首先D選項(xiàng)為藥物經(jīng)代謝后極性增加!而非活性增強(qiáng)。
此外,藥物代謝:通常藥物代謝后極性增大、水溶性增加,被腎小管重吸收減少而利于排泄,反之則排泄減少。
34、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指
A.藥物的活化
B.藥物的滅活
C.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化
D.藥物的消除
E.藥物的吸收
【正確答案】:C
生物轉(zhuǎn)化一般分為Ⅰ、Ⅱ兩個(gè)連續(xù)的作用過程。在過程Ⅰ中,異物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原或水解反應(yīng)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu),形成某些活性基團(tuán)(如—OH、—SH、—COOH、—NH2等)或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。在過程Ⅱ中,異物的一級(jí)代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過上述活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某些化合物結(jié)合,生成結(jié)合產(chǎn)物(二級(jí)代謝物)。
生物轉(zhuǎn)化是外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。
因此,D選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。
35、不影響藥物分布的因素有
A.肝腸循環(huán)
B.血漿蛋白結(jié)合率
C.膜通透性
D.體液pH值
E.特殊生理屏障
【正確答案】:A
影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。
肝腸循環(huán)影響的不是分布是排泄,藥物可通過腎臟、膽汁、唾液、肺、汗腺等途徑排泄,肝腸循環(huán)和影響這些臟器功能的因素均可能影響藥物的排泄,肝腸循環(huán)簡(jiǎn)單來說就是膽汁排泄后再次從腸道吸收
36、關(guān)于藥物分布的敘述中,錯(cuò)誤的是
A.分布是指藥物從血液向組織、組織間液和細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程
B.分布多屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.分布達(dá)平衡時(shí),組織和血漿中藥物濃度相等
D.分布速率與藥物理化性質(zhì)有關(guān)
E.分布速率與組織血流量有關(guān)
【正確答案】:C
藥物在血漿和組織液間的轉(zhuǎn)運(yùn)是雙向可逆的,當(dāng)分布達(dá)到平衡時(shí),組織和血漿中藥物濃度的比值恒定,這一比值為組織中藥物分配系數(shù)。
分布是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。大部分藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
37、影響藥物體內(nèi)分布的因素不包括
A.組織親和力
B.局部器官血流量
C.給藥途徑
D.生理屏障
E.藥物的脂溶性
【正確答案】:C
影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。
給藥途徑跟藥物的分布影響關(guān)系不大,主要影響的是藥物的吸收,吸收入血之后,至于怎么分布就跟藥物本身理化性質(zhì),體液環(huán)境等有關(guān)了!
所以跟口服或者靜脈注射關(guān)系不大!
38、藥物通過血液進(jìn)入組織器官的過程稱
A.吸收
B.分布
C.貯存
D.再分布
E.排泄
【正確答案】:B
藥物分布是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。
機(jī)體從環(huán)境中攝取營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)到體內(nèi)的過程叫做吸收
39、藥物與血漿蛋白結(jié)合
A.是不可逆的
B.加速藥物在體內(nèi)的分布
C.是可逆的
D.對(duì)藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有影響
E.促進(jìn)藥物的排泄
【正確答案】:C
藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,結(jié)合型藥物暫時(shí)失去藥理活性。
40、藥物肝腸循環(huán)影響藥物在體內(nèi)的
A.起效快慢
B.代謝快慢
C.分布程度
D.作用持續(xù)時(shí)間
E.血漿蛋白結(jié)合率
【正確答案】:D
某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收,這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation),在藥動(dòng)學(xué)上表現(xiàn)為藥時(shí)曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象,而在藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用明顯延長(zhǎng)。
通過定義可知,肝腸循環(huán)是把即將要排泄的藥物通過重吸收讓其再次進(jìn)入循環(huán);所以是增加了藥物的作用時(shí)間。而跟藥物代謝無關(guān),藥物代謝后失去活性的話。
41、下列關(guān)于藥物吸收的敘述中錯(cuò)誤的是
A.吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程
B.皮下或肌注給藥通過毛細(xì)血管壁吸收
C.口服給藥通過首過消除而使吸收減少
D.舌下或直腸給藥可因首過消除而降低藥效
E.皮膚給藥大多數(shù)藥物都不易吸收
【正確答案】:D
舌下或直腸給藥可有效避免首過效應(yīng)。
注射、皮下或舌下給藥可避免首過作用;直腸給藥如栓劑直腸給藥不可完全避免首過效應(yīng)。
42、丙磺舒可以增加青霉素的療效。原因是
A.在殺菌作用上有協(xié)同作用
B.兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道
C.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用
D.延緩抗藥性產(chǎn)生
E.增強(qiáng)細(xì)菌對(duì)藥物的敏感性
【正確答案】:B
丙磺舒抑制青霉素的主動(dòng)分泌,使后者的排泄減慢,藥效延長(zhǎng)并增強(qiáng)。
同時(shí)使用兩種或兩種以上的藥物時(shí),其中一種藥物作用受到另一種藥物的影響而發(fā)生明顯的改變,稱之為藥物相互作用。包括藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)相互作用。
其中,藥動(dòng)學(xué)相互作用是指一種藥物的體內(nèi)過程被另一種藥物改變,使前者的藥動(dòng)學(xué)行為發(fā)生明顯變化
藥動(dòng)學(xué)相互作用包括影響排泄:許多藥物在體內(nèi)主要由腎臟排泄,當(dāng)兩種或兩種以上通過腎小管主動(dòng)分泌的藥物聯(lián)用時(shí),就可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制,使藥效時(shí)間延長(zhǎng)。如丙磺舒與青霉素和頭孢菌素類藥物合用時(shí),就會(huì)減少后者的分泌,排泄減少,從而起到增效作用。
因此,丙磺舒可以增加青霉素的療效。原因是B.兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道.
43、酸化尿液時(shí),可以使弱堿性藥物經(jīng)腎排泄時(shí)
A.解離多,再吸收多,排出慢
B.解離少,再吸收多,排出慢
C.解離少,再吸收少,排出快
D.解離多,再吸收少,排出快
E.解離多,再吸收少,排出慢
【正確答案】:D
1.堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,解離型減少,重吸收增多,從而導(dǎo)致排泄減慢。
2.弱酸性藥物在堿性尿液中解離型增加,從而導(dǎo)致腎小管對(duì)其的重吸收減少,藥物的排泄增加。
3.堿性藥物在酸性時(shí)解離多,藥物大多呈離子態(tài),而離子態(tài)的藥物較難以通過腎小管管壁,所以被腎小管的重吸收就少,排出快。
44、弱酸性藥物在堿性尿液中
A.解離多,在腎小管再吸收多,排泄慢
B.解離少,再吸收多,排泄慢
C.解離多,再吸收少,排泄快
D.解離少,再吸收少,排泄快
E.解離多,再吸收多,排泄快
【正確答案】:C
堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,排泄少;
堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加,排泄快。
45、堿化尿液可使弱堿性藥物
A.解離少,再吸收多,排泄慢
B.解離多,再吸收少,排泄慢
C.解離少,再吸收少,排泄快
D.解離多,再吸收多,排泄慢
E.排泄速度不變
【正確答案】:A
堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,排泄少;
堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加,排泄快。
編輯推薦:
2015執(zhí)業(yè)藥師考試用書各科教材變化解析匯總
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46、關(guān)于藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述中錯(cuò)誤的是
A.弱酸性藥物在酸性環(huán)境解離度小,易轉(zhuǎn)運(yùn)
B.弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度小,易轉(zhuǎn)運(yùn)
C.弱堿性藥物在堿性環(huán)境解離度小,易吸收
D.弱堿性藥物在酸性環(huán)境解離度大,不易轉(zhuǎn)運(yùn)
E.溶液pH的變化對(duì)弱酸性和弱堿性藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)影響大
【正確答案】:B
弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度大,不易轉(zhuǎn)運(yùn)
就以此題中的D為例,弱酸性的藥物,在堿性下,一般會(huì)酸堿成鹽吧,這就叫做解離;意思就是形成了離子型的藥物;水溶性比較大
而人體的生物膜一般都是脂溶性的,根據(jù)相似相溶,所以解離度大的離子型就不容易透過,而分子型的藥物(未解離)則脂溶性較大,容易透過生物膜!
弱酸性藥物在酸性環(huán)境解離度小,易轉(zhuǎn)運(yùn);弱堿性藥物在堿性環(huán)境解離度小,易吸收
注意前提的條件是不一樣的,轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收是不同的
47、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5的腸液中,約可吸收
A.1%
B.0.1%
C.0.01%
D.10%
E.99%
【正確答案】:C
根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA]
3.5=7.5-lg[A-]/[HA]
-lg[A-]/[HA]=-4
[A-]/[HA]=104
[HA]/[A-]=1:104=1:10000
即藥物的非解離型為解離型的1/10000,
因此,藥物的吸收率應(yīng)在0.01%以上。
48、某弱酸性藥物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解離度約為
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
【正確答案】:D
根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA]
帶入題目中的數(shù)值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]
所以[A-]/[HA]=10-3
即,解離型:非解離型=1:1000
即藥物的解離度約為0.1%。
有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿性藥物,通過生物膜的速度取決于藥物的pKa、周圍環(huán)境pH及解離型與非解離型的比例。三者的關(guān)系
酸性藥物:AH=A-+H+ pKa-pH=lg [HA]/[A- ]
堿性藥物:B+H+ =BH+ pKa-pH=lg [BH+ ]/[B]
如某弱酸性藥物的pKa=4.4,用Henderson-Hasseslbalch公式計(jì)算,其在血漿(pH7.4)中分子型與離子型藥物的比為0.001:1,而在胃液(pH1.4)中則為1000:1。由于分子型可以跨膜擴(kuò)散,而離子型不能,達(dá)平衡時(shí)血液和胃中總的藥物濃度比為1000:1。這種類型藥物在胃中主要從胃向血漿轉(zhuǎn)速,容易吸收。而對(duì)于弱堿性藥物,若pKa=4.4,則出現(xiàn)相反的結(jié)果,即在血漿中(pH7.4,)分子型與離子型的比為1:0.001,而在胃液(pH1.4)中則為1:1000:擴(kuò)散達(dá)平衡時(shí)血液和胃中總的藥物濃度比為1:1000,藥物不能吸收,而且可由血漿向胃轉(zhuǎn)運(yùn)。
電解質(zhì)的解離程度可以定量地用解離度來表示,是指電解質(zhì)達(dá)到解離平衡時(shí),已解離的分子數(shù)和原有分子數(shù)之比。
此題根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA],
帶入數(shù)值,4.4=1.4-lg[A-]/[HA],
即[A-]/[HA]=10-3,
解離型:非解離型=1:1000,
即藥物的解離度約為0.1%。
49、評(píng)價(jià)藥物吸收程度的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是
A.藥-時(shí)曲線下面積
B.清除率
C.消除半衰期
D.藥峰濃度
E.表觀分布容積
【正確答案】:A
本題考查上述藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)的意義。藥-時(shí)曲線下面積(AUC)反映在某段時(shí)間內(nèi)進(jìn)入體循環(huán)的藥量,即藥物的吸收程度。清除率和消除半衰期評(píng)價(jià)藥物的消除速度和程度;藥峰濃度用來評(píng)價(jià)藥物所能達(dá)到的吸收;表觀分布容積用來評(píng)價(jià)藥物的分布。
50、某弱酸性藥物在pH=7.0的溶液中90%解離,其pKa值約為
A.6
B.5
C.7
D.8
E.9
【正確答案】:A
解離是釋放出離子的過程。解離的程度可以用解離度K來表示。 此題的含義為弱酸性藥物在pH=7.0的溶液中,有90%的該藥物釋放出離子。
[A-][HA] 分別代表解離的藥物的量和未解離的藥物的量
解答:根據(jù)公式:pKa=pH-lg[A-]/[HA]
代入數(shù)值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6
首先應(yīng)該區(qū)分題干是弱酸性藥物還是弱堿性藥物,在選擇相應(yīng)公式。
弱酸性藥物:pKa=pH-log[A-]/[HA]
有90%解離,還有10%沒有解離。
pKa=pH-log[A-]/[HA]=7-log(90%/10%)=7-log9=7-0.95=6
解離度=6
正確的公式是
酸性公式是:PKa-PH=lg [HA] / [A-] 相當(dāng)于 PH-PKa=lg[A-]/[HA]
堿性公式教材上是正確的:PKa=PH+lg[BH+]/[B]
另外Ka表示弱酸的電離常數(shù),Ka越大,酸性越強(qiáng),pKa表示其負(fù)對(duì)數(shù)。即溶液中的電離出來的各離子濃度乘積(c(A+ )*c(B- ))與溶液中未電離的電解質(zhì)分子濃度(c(AB))的比值是一個(gè)常數(shù),叫做該弱電解質(zhì)的電離平衡常數(shù)。
而PH指的是氫離子濃度的負(fù)對(duì)數(shù);兩者沒有必然的聯(lián)系。
51、弱酸性藥物在pH=5的液體中有50%解離,其pKa值約為
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
【正確答案】:D
首先,此題應(yīng)用的公式為pKa=pH-lg[A-]/[HA]
題目中已明確說明了藥物解離了50% ,
即是指解離型和非解離型各占了一半,
所以有[A-]/[HA]=1,
題目中已給出了pH=5,
所以,將數(shù)值帶入公式,即有 pKa=pH-lg1=5-0=5
牢記一句話即可解出此題:藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值。
52、藥物的pKa值是指其
A.90%解離時(shí)的pH值
B.99%解離時(shí)的pH值
C.50%解離時(shí)的pH值
D.10%解離時(shí)的pH值
E.全部解離時(shí)的pH值
【正確答案】:C
藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值。
藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值,這個(gè)就是這么規(guī)定的;
酸度系數(shù),又名酸離解常數(shù),代號(hào)Ka值,在化學(xué)及生物化學(xué)中,是指一個(gè)特定的平衡常數(shù),以代表一種酸離解氫離子的能力。該平衡狀況是指由一種酸(HA)中,將氫離子(即一粒質(zhì)子)轉(zhuǎn)移至水(H2O)。水的濃度([H2O])是不會(huì)在系數(shù)中顯示的。離解的化學(xué)反應(yīng)為:HA+H2O≒A- +H3O+ .平衡狀況亦會(huì)以氫離子來表達(dá),反映出酸質(zhì)子理論. 由于在不同的酸,這個(gè)常數(shù)會(huì)有所不同,所以酸度系數(shù)以常用對(duì)數(shù)的加法逆元,以符號(hào)pKa來表示.一般來說,較大的Ka值(或較少的pKa值)代表較強(qiáng)的酸。利用酸度系數(shù),可以容易的計(jì)算酸的濃度、共軛堿、質(zhì)子及氫氧離子。如一種酸是部份中和,Ka值是可以用來計(jì)算出緩沖溶液的pH值。
pKa就是指的解離與未解離各占50%時(shí)的PH值;其定義如下:當(dāng)溶液中藥物離子濃度和非離子濃度完全相等,即各占50%時(shí),溶液的pH值稱為該藥的離解常數(shù),用PKa表示。
強(qiáng)酸強(qiáng)堿是,pKa是無限小或者無限大的,因?yàn)槔碚撋纤釅A是完全電離的!而強(qiáng)酸強(qiáng)堿的PH還是可以測(cè)定的,因?yàn)槠銱離子的濃度是定的!
53、體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是因?yàn)樗淖兞怂幬锏?/p>
A.穩(wěn)定性
B.脂溶性
C.pKa
D.離解度
E.溶解度
【正確答案】:D
體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是因?yàn)樗淖兞怂幬锏碾x解度,離解度越小,轉(zhuǎn)運(yùn)愈快。
離解又稱解離,因此,離解度也是解離度。但是一般說是解離度的。
pKa:酸度系數(shù),又名酸離解常數(shù)。在化學(xué)及生物化學(xué)中,是指一個(gè)特定的平衡常數(shù),以代表一種酸離解氫離子的能力。由于在不同的酸這個(gè)常數(shù)會(huì)有所不同,所以酸度系數(shù)會(huì)以常用對(duì)數(shù)的加法逆元,以符號(hào)pKa來表示。一般來說,較小的pKa值,代表較強(qiáng)的酸,這是由于在同一的濃度下,離解的能力較強(qiáng)。
對(duì)于弱酸性藥物pKa>4.3,說明弱酸性藥物不宜離解,未解離的分子愈多、透過性愈好,吸收愈快。
脂溶性與解離度:直腸黏膜屬類脂屏障,對(duì)藥物分子有選擇透過性。脂溶性好、不解離型的藥物透過性好、最易吸收;未解離的分子愈多、透過性愈好,吸收愈快;高度解離的藥物,如季銨鹽類化合物透過極微或不透過、很難吸收。通常弱酸性藥物pKa>4.3,弱堿性藥物pKa<8.5,吸收均較快,弱酸性藥物pKa<3,弱堿性藥物pKa>10,吸收則慢,而藥物的解離度可受用藥部位pH值的影響,故降低弱酸性藥物pH值或
54、藥物經(jīng)下列過程時(shí),何者屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
A.腎小管再吸收
B.腎小管分泌
C.腎小球?yàn)V過
D.經(jīng)血腦屏障
E.胃黏膜吸收
【正確答案】:B
藥物在腎小管的排泄過程、Na+,K+ -ATP酶(鈉泵)、Ca2+,Mg2+ -ATP酶(鈣泵)、質(zhì)子泵(氫泵)、兒茶酚胺再攝取的胺泵等都存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。在腸、腎小管、脈絡(luò)叢等上皮細(xì)胞都有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。
重吸收大部分屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程
重吸收:藥物→腎小球?yàn)V過、腎小管分泌→腎小管內(nèi)→隨尿液的濃縮被重吸收。重吸收是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。其重吸收有主動(dòng)和被動(dòng)兩種類型。大多數(shù)藥物主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度
而腎小管分泌大部分可以認(rèn)為是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程!
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)本身不需要消耗能量,是物質(zhì)順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn);
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是消耗能量的、逆濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
55、下列關(guān)于藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述錯(cuò)誤的是
A.要消耗能量
B.可受其他化學(xué)品的干擾
C.有化學(xué)結(jié)構(gòu)的特異性
D.只能順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
E.轉(zhuǎn)運(yùn)速度有飽和現(xiàn)象
【正確答案】:D
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物不依賴膜兩側(cè)濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),該轉(zhuǎn)運(yùn)的特征為逆濃度差的轉(zhuǎn)運(yùn),需借助特殊載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象,藥物之間有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。
56、易化擴(kuò)散的特點(diǎn)是
A.不耗能,順濃度差,特異性高,無競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象
B.不耗能,順濃度差,特異性不高,有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象
C.耗能,順濃度差,特異性高,有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象
D.不耗能,順濃度差,特異性高,有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象
E.轉(zhuǎn)運(yùn)速度無飽和現(xiàn)象
【正確答案】:D
易化擴(kuò)散也稱載體轉(zhuǎn)運(yùn),是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式,但不需要能量,存在飽和性,有較高的特異性,藥物之間有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。
是順濃度差,故不耗能。答案是正確的
57、有關(guān)藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的敘述錯(cuò)誤的是
A.不消耗能量
B.需要載體
C.不受飽和限度的影響
D.受藥物分子量大小、脂溶性、極性的影響
E.擴(kuò)散速度與膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度有關(guān)
【正確答案】:B
簡(jiǎn)單擴(kuò)散為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,其轉(zhuǎn)運(yùn)的主要?jiǎng)恿κ悄蓚?cè)的濃度差。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是不需要載體,不消耗能量,無飽和現(xiàn)象,藥物之間沒有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。
區(qū)分被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的要點(diǎn)是:濃度梯度;是否需要能量;有無飽和競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):順濃度梯度,不需要能量,無飽和現(xiàn)象。
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):逆濃度梯度,需要能量載體,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制。
58、脂溶性藥物在體內(nèi)通過生物膜的方式是
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.膜孔濾過
E.離子通道轉(zhuǎn)運(yùn)
【正確答案】:B
記憶性知識(shí)點(diǎn)
簡(jiǎn)單擴(kuò)散屬于被動(dòng)擴(kuò)散,但是此題沒有這個(gè)選項(xiàng),何況簡(jiǎn)單擴(kuò)散更準(zhǔn)確,所以選B項(xiàng)。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)或離子順著濃度梯度或電位梯度通過細(xì)胞膜的擴(kuò)散過程,其特點(diǎn)是不需要細(xì)胞提供能量。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)作用其中的一種,包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種。
簡(jiǎn)單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散,指外源化學(xué)物從濃度高側(cè)直接穿過生物膜向濃度低側(cè)進(jìn)行的擴(kuò)散性轉(zhuǎn)運(yùn),是外源化學(xué)物通過生物膜的主要方式。不耗能,無載體。
單純擴(kuò)散:不耗能,無載體。
濾過:藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)稱為濾過。需要載體。
易化擴(kuò)散:由載體介導(dǎo)的易化擴(kuò)散、由通道介導(dǎo)的易化擴(kuò)散。需要載體。
在此,您需要理解膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的概念:
膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程。
膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用。
胞飲和吞噬:粘附于細(xì)胞膜上的某些藥物,隨著細(xì)胞膜向內(nèi)凹陷而被包入小泡內(nèi),隨即小泡與細(xì)腦膜斷離進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的過程稱為胞飲。吞噬往往指的是攝取固體顆粒狀物質(zhì)。
簡(jiǎn)單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散,指外源化學(xué)物從濃度高側(cè)直接穿過生物膜向濃度低側(cè)進(jìn)行的擴(kuò)散性轉(zhuǎn)運(yùn),是外源化學(xué)物通過生物膜的主要方式。不耗能,無載體。
因此,應(yīng)該為簡(jiǎn)單擴(kuò)散。
59、患者高熱發(fā)生驚厥時(shí),需用地西泮緊急搶救,最適宜的給藥途徑是
A.舌下給藥
B.皮下注射
C.肌內(nèi)注射
D.靜脈注射
E.栓劑給藥
【正確答案】:D
本題重在考查影響藥效的因素。不同給藥途徑可影響藥物的作用,藥效出現(xiàn)時(shí)間從快到慢,依次為:靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服。緊急搶救時(shí)為盡快發(fā)揮藥物的作用應(yīng)選靜脈給藥途徑。
60、肝腸循環(huán)定義是
A.藥物在肝臟和小腸間往返循環(huán)的過程
B.藥物在肝臟和大腸間往返循環(huán)的過程
C.藥物在肝臟和十二指腸間往返循環(huán)的過程
D.藥物經(jīng)十二指腸吸收后,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化再入血被吸收的過程
E.藥物自膽汁排泄到十二指腸后,在腸道被再吸收又回到肝臟的過程
【正確答案】:E
考查重點(diǎn)是肝腸循環(huán)的定義。一些藥物或代謝物能從肝細(xì)胞主動(dòng)地轉(zhuǎn)運(yùn)到膽汁中,經(jīng)膽汁排泄入十二指腸,再被吸收,這種現(xiàn)象叫肝腸循環(huán)。
61、某藥的半衰期為8h,一次給藥后從體內(nèi)基本消除(約97%)的時(shí)間是
A.約30h
B.約40h
C.約50h
D.約70h
E.約90h
【正確答案】:B
這個(gè)在教材上有個(gè)具體的計(jì)算,如果97%消除的話,準(zhǔn)確的是應(yīng)該是5個(gè)半衰期;
1-(1/2)5=96.875%
純數(shù)學(xué)的東西就不給您解釋了
舉個(gè)例子,1個(gè)半衰期,消除的藥量是,50%,也就是1-1/2=50%
2個(gè)呢就是1-(1/2)2=1-1/4=75%
以此類推即可得出上面的計(jì)算:1-(1/2)5=96.875%
62、決定藥物起效快慢的最主要因素是
A.生物利用度
B.個(gè)體差異
C.吸收速度
D.血漿蛋白結(jié)合率
E.消除速率常數(shù)
【正確答案】:C
考查重點(diǎn)是影響藥物吸收的因素。吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素,吸收速度快,起效快;吸收速度慢,起效慢
藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)。血漿蛋白結(jié)合率高說明藥物被儲(chǔ)存在血漿中可以起到緩釋的作用。藥物與受體結(jié)合才會(huì)其作用。
吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素。
此處一定要理解生物利用度:是指藥物經(jīng)血管外給藥后,藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度,是評(píng)價(jià)藥物制劑優(yōu)劣的重要參數(shù)。而此題考查的是重點(diǎn)是影響藥物吸收的因素。吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素,吸收速度快,起效快;吸收速度慢,起效慢,所以選C
63、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.吞噬作用
E.孔道轉(zhuǎn)運(yùn)
【正確答案】:B
考查重點(diǎn)是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是簡(jiǎn)單擴(kuò)散(脂溶擴(kuò)散),屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種。
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二、配伍選擇題
1、A.直腸給藥
B.皮膚給藥
C.吸入給藥
D.靜注給藥
E.口服給藥
<1>、首過消除較明顯的固體藥物適宜
【正確答案】:A
本題題目為“首過消除較明顯的固體藥物適宜”,因?yàn)榇嬖谑走^消除效應(yīng),所以不適宜用E.口服給藥,由于是固體藥物,所以不適宜用BCD這三種給藥途徑,只有A選項(xiàng)符合要求。
<2>、氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑適宜
【正確答案】:C
<3>、全麻手術(shù)期間快速而方便的給藥方式是
【正確答案】:D
<4>、藥物吸收后可發(fā)生首過效應(yīng)的給藥途徑是
【正確答案】:E
口服給藥可發(fā)生肝臟首過效應(yīng)及腸胃滅活,是藥物吸收后可發(fā)生首過效應(yīng)的給藥途徑。
舌下含服,指使藥劑直接通過舌下毛細(xì)血管吸收入血,完成吸收過程的一種給藥方式。舌下含服給藥量有限,但因?yàn)闊o首過(首關(guān))消除,藥物可以通過毛細(xì)血管壁被吸收,藥物分子能順利通過較大分子間隙,吸收完全且速度較快。適用于需要快速比較緊急或避免肝臟的(首關(guān))消除的方法。
2、A.皮下注射
B.皮內(nèi)注射
C.靜脈注射
D.肌內(nèi)注射
E.以上都不對(duì)
<1>、無吸收過程的給藥途徑是
【正確答案】:C
靜脈注射劑多為水溶液。
靜脈注射混懸劑粒徑大顆?;蛐☆w粒絮凝成團(tuán),就會(huì)被血管(如肺的毛細(xì)血管)阻隔。所以一般混懸劑不用于靜脈注射。但是納米混懸劑可以靜脈注射。
傳統(tǒng)的混懸劑用于注射途徑給藥,只能采取肌肉或皮下注射的方式,而近年來研究活躍的納米混懸劑可以靜脈注射給藥,納米混懸劑具有網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)靶向性。
<2>、一般混懸劑不可用于
【正確答案】:C
<3>、易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)的給藥途徑是
【正確答案】:C
靜脈注射直接進(jìn)入血管沒有吸收過程,皮下注射、皮內(nèi)注射及肌肉注射有從結(jié)締組織或肌肉組織向毛細(xì)管或淋巴管滲透的過程。一般混懸型注射劑不宜用靜脈注射,混懸型注射劑中的顆粒易堵塞血管,造成血管栓塞。靜脈注射無吸收過程,直接由靜脈進(jìn)入體循環(huán),因此易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)。
3、A.空腹口服
B.飯前口服
C.飯后口服
D.睡前口服
E.定時(shí)口服
<1>、增進(jìn)食欲的藥物應(yīng)
【正確答案】:B
<2>、對(duì)胃有刺激性的藥物應(yīng)
【正確答案】:C
<3>、需要維持有效血藥濃度的藥物應(yīng)
【正確答案】:E
<4>、催眠藥物應(yīng)
【正確答案】:D
4、A.吸收速度
B.消除速度
C.血漿蛋白結(jié)合
D.藥物劑量
E.零級(jí)或一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)
<1>、藥物的作用強(qiáng)弱取決于
【正確答案】:D
藥物劑量不同,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)程度不同。在一定范圍內(nèi),隨著給藥劑量的增加,藥物作用逐漸增強(qiáng);超量者產(chǎn)生更嚴(yán)重的不良反應(yīng),甚至中毒。臨床一般采用常用劑量。
同一藥物在不同劑量時(shí),作用強(qiáng)度不同,用途也不同。例如鎮(zhèn)靜催眠藥,在小劑量時(shí),為鎮(zhèn)靜作用,用于抗焦慮;隨著劑量的增加,出現(xiàn)催眠作用;劑量再增加,則有抗驚厥和抗癲癇作用。
<2>、藥物作用開始的快慢取決于
【正確答案】:A
藥物作用開始快慢取決于:藥物的吸收過程
藥物作用持續(xù)長(zhǎng)短取決于:藥物的消除過程
藥物的生物利用度取決于:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程
藥物的表觀分布容積取決于:藥物的分布過程
<3>、藥物作用持續(xù)的長(zhǎng)短取決于
【正確答案】:B
藥物的分布、代謝和排泄過程使血藥濃度不斷降低,藥物逐漸消除。藥物在體內(nèi)的消除大致分為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比,藥物消除按一定的比例進(jìn)行,是恒比消除,當(dāng)血藥濃度高時(shí),單位時(shí)間里藥物消除量大,血藥濃度降低后,單位時(shí)間里藥物消除減少。
零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物的消除速率按一定量進(jìn)行,即恒量消除,單位時(shí)間里藥物消除的量恒定,與血藥濃度的變化無關(guān)。
所以零級(jí)與一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是屬于藥物代謝過程的恒定值,與其他的無關(guān)。。
<4>、藥物的半衰期取決于
【正確答案】:B
一級(jí)反應(yīng),其特征為反應(yīng)速度與反應(yīng)物量(或濃度)成正比。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。
零級(jí)反應(yīng),速度不受反應(yīng)量的影響。
<5>、藥物的表觀分布容積取決于
【正確答案】:C
表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。只反應(yīng)藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度,無直接的生理意義。Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多。所以答案正確。
5、A.1個(gè)
B.3個(gè)
C.5個(gè)
D.7個(gè)
E.9個(gè)
<1>、恒量恒速給藥后,約經(jīng)過幾個(gè)血漿半衰期,可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度
【正確答案】:C
穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指每隔一個(gè)半衰期給藥一次,每次藥物的劑量相等,則經(jīng)過5 個(gè)半衰期后,給藥速率與消除速率達(dá)到平衡,即血藥濃度相對(duì)地穩(wěn)定在一定的水平,此時(shí)的血藥濃度為穩(wěn)態(tài)濃度。
<2>、一次靜注給藥后經(jīng)過幾個(gè)血漿半衰期,自機(jī)體排除約95%
【正確答案】:C
6、A.容易經(jīng)簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)
B.不易經(jīng)簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)
C.容易經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)跨膜
D.不容易經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)跨膜
E.以上都不對(duì)
<1>、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中
【正確答案】:A
一般轉(zhuǎn)運(yùn)就是指的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),此題主要是酸堿性的問題,一般吸收也是一個(gè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程;
而此題考的是另外一個(gè)知識(shí)點(diǎn),非解離型的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
針對(duì)此題記住一個(gè)規(guī)律:酸酸堿堿易吸收,為什么易吸收,因?yàn)槠涫欠墙怆x型(脂溶性的);具體含義是:酸性藥物在酸性下不易解離(脂溶性),容易被吸收;而酸性藥物如果在堿性條件下則容易解離,不易被吸收!
簡(jiǎn)單地說,不易解離(脂溶性)形式的非解離型容易通過脂質(zhì)膜,進(jìn)行簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);容易解離,解離后的的離子,逆濃差差移動(dòng)離子,進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機(jī)化合物,在溶液中以非解離型和解離型存在。非解離型的藥物:脂溶性高,能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),濃度差僅對(duì)非解離型藥物而言;解離型藥物:脂溶性低,不能通過脂質(zhì)膜。
脂溶性越高通透性越大,水溶性越高通透性越小;非極性分子比極性容易透過,小分子比大分子容易透過。具有極性的水分子容易透過是因水分子小,可通過由膜脂運(yùn)動(dòng)而產(chǎn)生的間隙。
酸性藥物在酸性下不易解離(脂溶性),容易被吸收;而酸性藥物如果在堿性條件下則容易解離,不易被吸收!
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量與載體蛋白的逆濃度梯度的分子穿膜運(yùn)動(dòng)。如腸黏膜細(xì)胞從糖濃度低的腸腔攝取葡萄糖的過程。細(xì)胞通過本身的某種耗能過程,逆濃差差移動(dòng)物質(zhì)分子或離子的過程。
不易解離(脂溶性)形式的非解離型容易通過脂質(zhì)膜,進(jìn)行簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);容易解離,解離后的的離子,逆濃差差移動(dòng)離子,進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
弱酸性藥物,在酸性下,解離是很少的,所以吸收好;(簡(jiǎn)單擴(kuò)散)
而弱堿性藥物在酸性環(huán)境中容易成鹽,即弱堿性藥物在酸性環(huán)境中解離多,離子型的增多,所以吸收也減少。(主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn))
弱酸性藥物在酸性環(huán)境中簡(jiǎn)單擴(kuò)散;弱堿性藥物在酸性環(huán)境中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
<2>、弱堿性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中
【正確答案】:B
<3>、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中比在酸性環(huán)境中
【正確答案】:A
弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高,脂溶性高,容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),
弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低,脂溶性低,不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),反之亦然。
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):逆濃度梯度,需要能量載體,有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制。
主動(dòng)運(yùn)輸?shù)奶攸c(diǎn)是:
?、倌鏉舛忍荻?逆化學(xué)梯度)運(yùn)輸;
?、谛枰芰?由ATP直接供能)或與釋放能量的過程偶聯(lián)(協(xié)同運(yùn)輸),并對(duì)代謝毒性敏感;
?、鄱加休d體蛋白,依賴于膜運(yùn)輸?shù)鞍?
?、芫哂羞x擇性和特異性。
易于跨膜和不易擴(kuò)莫是針對(duì)擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)的。
口訣聯(lián)系:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
酸性藥物在酸性環(huán)境中容易吸收,而在堿性環(huán)境中容易排泄,而堿性藥物剛好相反!請(qǐng)您記住這個(gè)口訣
1.弱堿性藥物在堿性環(huán)境中大部分呈游離態(tài),而游離態(tài)的藥物易通過細(xì)胞膜,簡(jiǎn)單擴(kuò)散是不耗能的被動(dòng)跨膜過程,所以選A。
2.根據(jù)以上的口訣不宜吸收的,所以是不易經(jīng)簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)
3.利用上面的口訣,也是容易吸收的,就是容易經(jīng)簡(jiǎn)單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)
7、A.在胃中解離增多,自胃吸收增多
B.在胃中解離減少,自胃吸收增多
C.在胃中解離減少,自胃吸收減少
D.在胃中解離增多,自胃吸收減少
E.沒有變化
<1>、弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí),比單獨(dú)服用
【正確答案】:B
弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí),抗酸藥會(huì)中和胃酸,減弱胃的酸性,相對(duì)于單獨(dú)應(yīng)用時(shí)酸堿對(duì)比要弱,所以排泄的減少,吸收的增多。
酸性藥物與之同用相當(dāng)于酸堿促排泄。
堿性藥物與之同用相當(dāng)于堿堿促吸收。
離解又稱解離,在化學(xué)中,指化合物分裂而形成離子或原子團(tuán)的過程
影響因素:
1)體液的pH值和藥物離解度。細(xì)胞內(nèi)液7.0,外7.4,弱酸性藥物在偏堿性外液中解離多,易從胞內(nèi)向胞外轉(zhuǎn)運(yùn),弱堿性藥物則相反。
2)血漿蛋白率:具有飽和性(血漿白蛋白量有限,且受肝臟功能影響)和可逆性(暫時(shí)儲(chǔ)存)
3)器官血流量:再分布
4)組織親和力
5)屏障
<2>、弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí),比單獨(dú)服用
【正確答案】:D
抗酸藥能中和胃酸,使胃液PH值升高偏向堿性;弱酸性藥物在偏堿性中解離增多,而解離態(tài)的藥物不易通過胃壁,所以吸收減少。
您也可以記這樣一句話“酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄”
8、A.解離多,再吸收多,排泄慢
B.解離多,再吸收少,排泄快
C.解離少,再吸收多,排泄慢
D.解離少,再吸收少,排泄快
E.解離多,再吸收少,排泄慢
<1>、弱酸性藥物在酸性尿中
【正確答案】:C
<2>、弱堿性藥物在酸性尿中
【正確答案】:B
<3>、弱酸性藥物在堿性尿中
【正確答案】:B
<4>、弱堿性藥物在堿性尿中
【正確答案】:C
酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
因此呢,一般酸(藥物)堿(尿液)、堿(藥物)酸(尿液)的話,是可以使促進(jìn)排泄,使排泄加快的。
9、A.表觀分布容積
B.清除率
C.血漿t1/2
D.生物t1/2
E.生物利用度
<1>、藥物效應(yīng)下降一半的時(shí)間
【正確答案】:D
藥物的生物半衰期是指藥物效應(yīng)下降一半的時(shí)間,而藥物的血漿半衰期是指血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間。
按一級(jí)過程處置的藥物經(jīng)連續(xù)多次給藥后,血藥濃度呈現(xiàn)出規(guī)律的波動(dòng)。如果給藥間隔短于藥物完全清除的時(shí)間,藥物就可在體內(nèi)累積,隨著給藥次數(shù)的增加,血藥濃度不斷遞增,但遞增的速度逐漸減慢,直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,這時(shí)若繼續(xù)給藥則血藥濃度在穩(wěn)態(tài)水平上下波動(dòng)。
半衰期給藥時(shí),上一次給的藥物在血漿中只清除了一半,這是再繼續(xù)給藥,藥物就會(huì)在體內(nèi)積累,就會(huì)出現(xiàn)兩倍的波動(dòng)。
<2>、藥物分布的廣泛程度
【正確答案】:A
<3>、藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)的速度和程度
【正確答案】:E
<4>、藥物自體內(nèi)消除的一個(gè)重要參數(shù)
【正確答案】:B
10、A.K
B.Cl
C.t 1/2
D.Vd
E.F
<1>、用于評(píng)價(jià)制劑吸收的主要指標(biāo)是
【正確答案】:E
生物利用度分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度是指藥物進(jìn)入體循環(huán)的藥量占給藥劑量的分?jǐn)?shù)。其測(cè)定方法是在同一受試者中不同時(shí)期靜脈給藥和血管外途徑給藥后的血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù),估算AUC。假定兩種途徑給藥藥物的消除和分布性質(zhì)不變,以靜脈給藥為100%,比較兩種給藥途徑的AUC,即得絕對(duì)生物利用度F.
本組題考查上述指標(biāo)的定義。K即消除速率常數(shù);Cl即清除率;tl/2以半衰期,反映藥物在體內(nèi)消除快慢的指標(biāo);Vd即表觀分布容積是反映藥物在體內(nèi)分布程度的指標(biāo);F生物利用度,是評(píng)價(jià)藥物制劑吸收的指標(biāo)。
此為記憶性知識(shí)點(diǎn),建議窂記。
消除速率常數(shù)是單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量與體內(nèi)總量的比值K。表示藥物自機(jī)體消除的速率,其單位為時(shí)間的倒數(shù)。K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。一般K越小,單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量越少,表明藥物消除越慢。
<2>、反映藥物在體內(nèi)分布廣窄程度的指標(biāo)是
【正確答案】:D
本組題考查上述指標(biāo)的定義。K即消除速率常數(shù);Cl即清除率;t 1/2以半衰期,反映藥物在體內(nèi)消除快慢的指標(biāo);Vd即表觀分布容積是反映藥物在體內(nèi)分布程度的指標(biāo);F生物利用度,是評(píng)價(jià)藥物制劑吸收的指標(biāo)。
表觀分布容積(Vd)是指體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總?cè)莘e。事實(shí)上,藥物進(jìn)入人體后,常以不同的濃度分布于各組織,為了方便計(jì)算,假設(shè)藥物是均勻地分布于各種組織和體液中,故加了“表觀”兩字。
藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值為表觀分布容積(Vd)
Vd值的大小反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度以及組織結(jié)合程度。Vd值大表示藥物分布廣或組織攝取多;Vd值小,則提示組織內(nèi)藥量少。水溶性大或與血清蛋白結(jié)合率高,如水楊酸、青霉素類及磺胺類等藥物,不易進(jìn)入組織,其Vd值常較小;反之,氨基糖苷類藥物,其Vd值則較大。
Vd值并不代表真正的生理體積,其意義在于反映藥物在體內(nèi)分布范圍。Vd通常能粗略反映藥物在組織器官中的分布情況,是藥物的一個(gè)特征參數(shù)。對(duì)一個(gè)具體藥物而言,Vd是一個(gè)確定的數(shù)值,其單位為L(zhǎng)/kg或L。
Vd大的藥物與組織蛋白結(jié)合多,主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液;Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多,較集中于血漿。Vd為3-5L的藥物,如雙香豆素,苯妥英鈉和保泰松主要分布在血液;Vd為10-20L的藥物,如溴化物和碘化物,主要分布于血漿和細(xì)胞外液;Vd為40L的藥物,如安替比林,主要分布在細(xì)胞內(nèi)、外液,體內(nèi)分布較廣;有些藥物Vd甚至可達(dá)100-200L,超過了體液的總體積,往往有特異性的組織分布,如硫噴妥鈉大量分布于脂肪組織,碘大量濃集于甲狀腺。
11、A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.首過消除
D.肝腸循環(huán)
E.易化擴(kuò)散
<1>、藥物經(jīng)胃腸道吸收在進(jìn)入體循環(huán)之前代謝滅活,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少稱為
【正確答案】:C
<2>、藥物隨膽汁排入十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為
【正確答案】:D
<3>、藥物分子依靠其在生物膜兩側(cè)形成的濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)過程稱為
【正確答案】:A
簡(jiǎn)單擴(kuò)散:藥物分子依靠其在脂質(zhì)雙層膜兩側(cè)形成的梯度,通過被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn).
易化擴(kuò)散:非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì), 如氨基酸、糖和金屬離子等借助細(xì)胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學(xué)濃度梯度, 不消耗ATP進(jìn)入膜內(nèi)的一種運(yùn)輸方式。也稱為載體轉(zhuǎn)運(yùn),不需要能量。
本組題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,其動(dòng)力就是膜兩側(cè)的濃度差。此方式又可分為簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過、易化擴(kuò)散3種。藥物經(jīng)胃腸道吸收在進(jìn)入體循環(huán)之前代謝滅活,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少稱為首過消除。藥物隨膽汁排人十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為肝腸循環(huán)。
12、A.C max
B.T peak
C.Cl
D.t 1/2
E.C ss
<1>、半衰期是
【正確答案】:D
<2>、達(dá)峰時(shí)間是
【正確答案】:B
達(dá)峰時(shí)間(peak time):藥物吸收后,血藥濃度的最大值稱峰濃度,到達(dá)峰濃度所需的時(shí)間稱達(dá)峰時(shí)。達(dá)峰時(shí)與用藥劑量無關(guān),只與吸收速率常數(shù)Ka和消除速率常數(shù)Ke有關(guān)。一般地說,Ka總是大于Ke的,其相差愈大,達(dá)峰時(shí)愈短,反之則長(zhǎng)。
Cmax:峰濃度。房室模型血藥濃度一時(shí)間曲線中,給藥后,血藥濃度隨時(shí)間而變化,以時(shí)間為橫坐標(biāo),以血藥濃度為縱坐標(biāo),得到反映血藥濃度動(dòng)態(tài)變化曲線,稱濃度-時(shí)間曲線和藥效隨時(shí)間變化的時(shí)效曲線。血管外給藥,c-t曲線根據(jù)血藥濃度與藥效變化,一般可分為潛伏期、持續(xù)期和殘留期,在此期間,血藥濃度有峰值,稱為峰濃度(cmax);達(dá)到峰值需要時(shí)間,稱為峰時(shí)間(tmax)。由c-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積,即AUC,其是血藥濃度(c)隨時(shí)間(t)變化的積分值,反映一段時(shí)間內(nèi),吸收到血中的相對(duì)累積量。
<3>、清除率
【正確答案】:C
<4>、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是
【正確答案】:E
重在考查上述專業(yè)術(shù)語的縮寫形式。
13、A.藥物的吸收
B.藥物的分布
C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)
D.藥物的排泄
E.藥物的代謝
<1>、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化稱為
【正確答案】:E
<2>、藥物及其代謝物自血液排出體外的過程是
【正確答案】:D
<3>、藥物吸收分布和排泄都涉及的過程是
【正確答案】:C
<4>、藥物從給藥部位轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入血液循環(huán)的過程是
【正確答案】:A
重在考查藥物吸收、分布、代謝、排泄、消除等術(shù)語的定義
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三、多項(xiàng)選擇題
1、影響藥物從腎排泄速度的因素是
A.藥物的脂溶性
B.藥物的活性強(qiáng)弱
C.尿液的pH值
D.腎血流量
E.腎功能
【正確答案】:ACDE
藥物的活性影響其藥理作用,和其如何排泄沒有關(guān)系。
一般情況下,脂溶性小、水溶性大、極性大的藥物不易在腎重吸收,因而易于通過腎臟排出。
極性:細(xì)胞的結(jié)構(gòu)或物質(zhì)分布形成軸性梯度,產(chǎn)生不對(duì)稱極的特性。
腎血流量降低,腎小球?yàn)V過率下降,引起急性腎功能衰竭。就會(huì)影響藥物從腎排泄速度。
2、單次口服給藥的藥時(shí)曲線有如下特點(diǎn)
A.曲線上升段為吸收相,此相中吸收速率大于消除速率
B.曲線中間段為平衡相,此相中吸收速率等于消除速率
C.曲線下降段為消除相,此相中吸收速率小于消除速率
D.該曲線又可分為三期:潛伏期、有效期、殘留期
E.有效期相當(dāng)于平衡相
【正確答案】:ABCD
單次口服給藥后時(shí)的曲線可分為三相,其中曲線的中間段為平衡相,此時(shí)藥物的吸收速率和消除速率相當(dāng),體內(nèi)藥量達(dá)到暫時(shí)的動(dòng)態(tài)平衡,藥物吸收和消除的速率決定了有效期的長(zhǎng)短;E的說法應(yīng)該是有效期相當(dāng)于平衡相的時(shí)間。
3、藥物血漿半衰期
A.與制定藥物給藥方案有關(guān)
B.與調(diào)整藥物給藥方案有關(guān)
C.與消除速率常數(shù)有一定的關(guān)系
D.與了解藥物自體內(nèi)消除的量及時(shí)間有關(guān)
E.與口服給藥的峰濃度有關(guān)
【正確答案】:ABCD
A.與制定藥物給藥方案有關(guān)(例如:根據(jù)半衰期,我們可以確定給藥次數(shù),半衰期長(zhǎng)的,給藥次數(shù)少)
B.與調(diào)整藥物給藥方案有關(guān)(例如:根據(jù)病情的好轉(zhuǎn)或惡化,我們要調(diào)整用藥,需要考慮調(diào)整后的藥物半衰期,以重新確定給要間隔)
在設(shè)計(jì)給藥方案時(shí)半衰期可用于估算達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間、穩(wěn)態(tài)濃度、負(fù)荷劑量,并可據(jù)此提出合理的給藥間隔。不同藥物的半衰期差別很大,常規(guī)藥物按半衰期的長(zhǎng)短可分為超快速消除類、快速消除類、中速消除類、慢速消除類和超慢速消除類五類。為保證藥物有效血藥濃度的維持時(shí)間,對(duì)于治療指數(shù)大的藥物,在一定劑量下可延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間;對(duì)于超快速消除和快速消除的藥物以靜脈滴注為宜;對(duì)于慢速消除藥物和超慢速消除藥物可每天給藥一次,使在給藥間隔內(nèi)血藥濃度的波動(dòng)范圍不大;對(duì)于中速消除的藥物,可按半衰期的長(zhǎng)短作為給藥的間隔時(shí)間,一般臨床推薦給藥方法是首次劑量加倍,以后按每個(gè)半衰期給藥一次作為維持量。此外,還根據(jù)藥物的代謝和作用特點(diǎn)確定給藥間隔。
口服給藥的峰濃度主要是跟給藥劑量關(guān)系比較大!而跟半衰期沒有必然的聯(lián)系!半衰期影響其鋸齒狀圖形的鋸齒頻率!
藥物自體內(nèi)消除的一個(gè)重要指標(biāo)是血漿清除率(plasmaclearance,Cl),是肝腎等的藥物消除率的總和,即單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被消除干凈,單位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致)或按體重計(jì)算 L·kg-1·h-1。按定義,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即單位時(shí)間內(nèi)被機(jī)體消除的藥量,Cp為當(dāng)時(shí)的血漿藥物濃度。
消除速率常數(shù)是一個(gè)固定值,藥物血漿半衰期與它有聯(lián)系。
藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。
藥物自體內(nèi)消除的一個(gè)重要指標(biāo)是血漿清除率(plasmaclearance,Cl),是肝腎等的藥物消除率的總和,即單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被消除干凈,單位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致)或按體重計(jì)算 L·kg-1·h-1。按定義,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即單位時(shí)間內(nèi)被機(jī)體消除的藥量,Cp為當(dāng)時(shí)的血漿藥物濃度。
消除速率常數(shù)是一個(gè)固定值,藥物血漿半衰期與它有聯(lián)系。
半衰期只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān),與給藥劑量無關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)之間的關(guān)系為:
t1/2=0.693/K
藥物自體內(nèi)消除:按定義,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即單位時(shí)間內(nèi)被機(jī)體消除的藥量,Cp為當(dāng)時(shí)的血漿藥物濃度。
消除速率常數(shù)是一個(gè)固定值,藥物血漿半衰期與它有聯(lián)系。
半衰期只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān),與給藥劑量無關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。
4、藥物血漿半衰期的實(shí)際意義是
A.可計(jì)算給藥后藥物在體內(nèi)的消除時(shí)間
B.可計(jì)算恒量恒速給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度的時(shí)間
C.可決定給藥間隔
D.可計(jì)算一次靜脈給藥開始作用的時(shí)間
E.可以計(jì)算一次給藥后體內(nèi)藥物基本消除的時(shí)間
【正確答案】:ABCE
藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。單次給藥后,經(jīng)過3.3個(gè)半衰期,約有90%的藥物從體內(nèi)消除。t1/2反映藥物消除快慢的程度,機(jī)體消除藥物的能力;t1/2因肝腎功能不良會(huì)改變,對(duì)絕大多數(shù)藥物而言,t1/2可延長(zhǎng),因此應(yīng)根據(jù)患者肝腎功能,調(diào)整藥物劑量和給藥間隔??砂磘1/2的長(zhǎng)短不同將藥物分類,即超短效為t1/2<1h,短效為1-4h,中效為4-8h,長(zhǎng)效為8-24h,超長(zhǎng)效為>24h??梢杂?jì)算一次給藥后體內(nèi)藥物基本消除的時(shí)間
,不能計(jì)算一次靜脈給藥開始作用的時(shí)間。
可以計(jì)算一次給藥后體內(nèi)藥物基本消除的時(shí)間,不能計(jì)算一次靜脈給藥開始作用的時(shí)間。
5、與口服給藥法相比較,注射給藥法的特點(diǎn)為
A.起效較快
B.費(fèi)用較多
C.適用于急癥
D.可避免首過效應(yīng)
E.不易中毒
【正確答案】:ABCD
凡病情嚴(yán)重需緊急處理或不能口服給藥的病人,可采用注射給藥,某些不適于口服的藥物可制成針劑供注射用。其優(yōu)點(diǎn)是劑量準(zhǔn)確、作用快。缺點(diǎn)是成本較高,手續(xù)繁瑣,操作要求嚴(yán)格,家庭使用較不方便。常用方法有皮下、肌肉和靜脈注射等。
肌肉注射是沒有首過效應(yīng)的。肌肉注射藥物是不經(jīng)過胃和肝臟的。
首過消除或首過效應(yīng)是某些藥物在通過胃腸黏膜和肝臟時(shí),部分可被代謝失活,進(jìn)入體循環(huán)藥量減少。
其對(duì)比的方式是橫向?qū)Ρ龋簿褪峭环N藥物的針劑和口服藥的對(duì)比。
6、與注射給藥法相比較,口服給藥法的特點(diǎn)為
A.安全
B.簡(jiǎn)便
C.經(jīng)濟(jì)
D.接受藥物劑量大
E.作用慢
【正確答案】:ABCDE
與注射給藥法相比較,口服給藥法的特點(diǎn)包括D接受藥物劑量大。
應(yīng)該知道口服生物利用度低,所以口服劑量一般比靜脈注射所需的藥物劑量大,才能達(dá)到相似的治療效果??诜幬锘径加惺走^效應(yīng),而靜脈注射利用度是100%;所以口服的劑量要大一些才能達(dá)到跟注射一樣的效果!
靜注的不良反應(yīng)比口服不良反應(yīng)多或者大,比如說對(duì)血管有刺激的藥物靜注時(shí)不良反應(yīng)比較大,所以口服相對(duì)來說是比靜注安全。
7、直腸給藥與口服相比,其優(yōu)點(diǎn)在于
A.不經(jīng)門脈,故吸收快而完全
B.適用于昏迷、抽搐等不能合作的病人
C.直接用液體劑型,用量可比口服大
D.適用于對(duì)胃刺激引起嘔吐的藥物
E.可避免肝腸循環(huán)
【正確答案】:BD
昏迷的病人不能口服,所以可以通過直腸。
直腸給藥,可使藥物在直腸恒速釋放,藥物經(jīng)直腸粘膜吸收后,有兩條途徑進(jìn)入全身 :
一條途徑是通過直腸上靜脈、門靜脈進(jìn)入肝臟(約占30%~50%); 因此,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。
另一條途徑則是經(jīng)直腸下靜脈、肛門靜脈、髂靜脈(約占50%~70%)繞過肝臟進(jìn)入下腔靜脈而達(dá)全身。
所以,直腸給藥也有可能經(jīng)過肝臟。因此E項(xiàng)錯(cuò)誤。
注意E如改為:可有效減少首過消除(效應(yīng))。 這句話就是對(duì)的,他可以從一定程度上減輕首過消除作用,但是不是“避免”。
當(dāng)患者處于非清醒狀態(tài),或出現(xiàn)嘔吐,尤其兒童不宜口服時(shí)可考慮直腸給藥。雖直腸吸收面積不大,但血流豐富,藥物吸收較快,大部分藥不經(jīng)過肝門靜脈,進(jìn)入全身循環(huán),減少一些藥物的首過消除,適用于對(duì)胃刺激引起嘔吐的藥物.
直腸給藥是指通過肛門將藥物送入腸管,通過直腸粘膜的迅速吸收進(jìn)入大循環(huán),發(fā)揮藥效以治療全身或局部疾病的給藥方法。其主要方法有三:①保留灌腸法, ②直腸點(diǎn)滴法,③栓劑塞入法。
因此,選項(xiàng)C敘述不妥。
直腸給藥與口服相比,其優(yōu)點(diǎn)在于(),相對(duì)比而言,對(duì)于抽搐這類不能合作的患者,直腸給藥比口服更有優(yōu)勢(shì),也更容易操作。
8、注射給藥的特點(diǎn)為
A.吸收較迅速、完全
B.使用較不方便
C.費(fèi)用較高
D.適用于在胃腸道不穩(wěn)定的藥物
E.適用于危重、昏迷的患者
【正確答案】:ABCDE
9、影響按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物的半衰期的因素可能是
A.給藥途徑
B.血藥濃度
C.給藥劑量
D.腎功能
E.肝功能
【正確答案】:DE
半衰期是固定的,和給藥劑量無關(guān)。
一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變,也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比,血漿藥物濃度高,單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物多;血漿藥物濃度低時(shí),單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥-時(shí)曲線在坐標(biāo)圖上作圖時(shí)呈曲線,在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上則為直線,呈指數(shù)衰減,故一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程也稱線性動(dòng)力學(xué)過程。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物的半衰期與給藥途徑、血藥濃度、給藥劑量無關(guān),僅與消除速率常數(shù)有關(guān)。
根據(jù)考試大綱:
藥動(dòng)學(xué)1.藥物的體內(nèi)過程(1)藥物的吸收及其影響因素
(2)藥物分布及其影響因素
(3)藥物代謝過程、代謝酶系,酶誘導(dǎo)劑和抑制劑
(4)藥物排泄途徑及其影響因素
2.藥動(dòng)學(xué)參數(shù)血藥濃度一時(shí)間曲線下面積、峰濃度、達(dá)峰時(shí)間、半衰期、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義
根據(jù)應(yīng)試指南,半衰期:藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間,是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其血漿半衰期是一恒定值,與藥物的消除速率常數(shù)成反比,而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。單次給藥后,經(jīng)過3.3個(gè)半衰期,約有90%的藥物從體內(nèi)消除。t1/2反映藥物消除快慢的程度,機(jī)體消除藥物的能力;t1/2因肝腎功能不良會(huì)改變,對(duì)絕大多數(shù)藥物而言,t1/2可延長(zhǎng),因此應(yīng)根據(jù)患者肝腎功能,調(diào)整藥物劑量和給藥間隔??砂磘1/2的長(zhǎng)短不同將藥物分類,即超短效為t1/2<1h,短效為1-4h,中效為4-8h,長(zhǎng)效為8-24h,超長(zhǎng)效為>24h。
不能影響,因?yàn)樗幬锏南俣仁莻€(gè)常數(shù)。不會(huì)因?yàn)閯┬透淖儭?/p>
半衰期只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān),與給藥劑量無關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。
劑型的不同會(huì)影響吸收的速率,但不能影響消除速率。
消除半衰期受清除速率常數(shù)的影響,由藥物的理化性質(zhì)和消除器官的性能決定。而此處,一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比,藥物消除按一定的比例進(jìn)行,是恒比消除。此時(shí)血藥濃度為一定的值。因而不受血藥濃度影響。
10、了解血漿半衰期對(duì)臨床用藥的參考意義是
A.一次給藥后,藥物在體內(nèi)達(dá)到的血藥濃度峰值
B.連續(xù)給藥后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間
C.給藥的適當(dāng)時(shí)間間隔
D.藥物的最低有效濃度
E.藥物在一定時(shí)間內(nèi)消除的相對(duì)量
【正確答案】:BCE
選項(xiàng)A.“一次給藥后,藥物在體內(nèi)達(dá)到的血藥濃度峰值”不是血漿半衰期對(duì)臨床用藥的參考意義。
我們都知道5個(gè)半衰期達(dá)到血藥穩(wěn)態(tài)濃度,所以說連續(xù)給藥后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間,就是5個(gè)半衰期,只要給出藥物的半衰期就可以預(yù)知給藥后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間。所以B的說法是正確的。
藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。
所以E.藥物在一定時(shí)間內(nèi)消除的相對(duì)量 是正確的。
11、藥物表觀分布容積的意義是
A.提示藥物在血液及組織中分布的相對(duì)量
B.可了解腎臟的功能
C.用以估計(jì)體內(nèi)總藥量
D.用以估計(jì)欲達(dá)到有效血藥濃度時(shí)應(yīng)給劑量
E.反映機(jī)體對(duì)藥物吸收和排泄的速度
【正確答案】:ACD
表觀分布容積(Vd)是指體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總?cè)莘e。事實(shí)上,藥物進(jìn)入人體后,常以不同的濃度分布于各組織,為了方便計(jì)算,假設(shè)藥物是均勻地分布于各種組織和體液中,故加了“表觀”兩字。藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值為表觀分布容積(Vd).
Vd值的大小反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度以及組織結(jié)合程度。Vd值大表示藥物分布廣或組織攝取多;Vd值小,則提示組織內(nèi)藥量少。水溶性大或與血清蛋白結(jié)合率高,如水楊酸、青霉素類及磺胺類等藥物,不易進(jìn)入組織,其Vd值常較小;反之,氨基糖苷類藥物,其Vd值則較大。
Vd值并不代表真正的生理體積,其意義在于反映藥物在體內(nèi)分布范圍。Vd通常能粗略反映藥物在組織器官中的分布情況,是藥物的一個(gè)特征參數(shù)。對(duì)一個(gè)具體藥物而言,Vd是一個(gè)確定的數(shù)值,其單位為L(zhǎng)/kg或L。對(duì)于單室模擬的藥物分布容積與體內(nèi)藥量D和血藥濃度c之間存在的關(guān)系為Vd=D/c。
Vd大的藥物與組織蛋白結(jié)合多,主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液;Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多,較集中于血漿。Vd為3-5L的藥物,如雙香豆素,苯妥英鈉和保泰松主要分布在血液;Vd為10-20L的藥物,如溴化物和碘化物,主要分布于血漿和細(xì)胞外液;Vd為40L的藥物,如安替比林,主要分布在細(xì)胞內(nèi)、外液,體內(nèi)分布較廣;有些藥物Vd甚至可達(dá)100-200L,超過了體液的總體積,往往有特異性的組織分布,如硫噴妥鈉大量分布于脂肪組織,碘大量濃集于甲狀腺。
E.反映機(jī)體對(duì)藥物吸收和排泄的速度:可用吸收半衰期和消除半衰期來衡量。不是表觀分布容積。
利用表觀分布容積值可以從血漿濃度計(jì)算出機(jī)體藥物總量或計(jì)算出要求達(dá)到某一血漿有效濃度時(shí)所需的藥物劑量。
12、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物
A.其消除速率與血漿中藥物濃度成正比
B.恒速恒量給藥后,4~6個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度
C.增加給藥次數(shù)可縮短達(dá)Css的時(shí)間
D.其半衰期恒定
E.增加首劑量可縮短達(dá)Css的時(shí)間
【正確答案】:ABDE
根據(jù)最新版本應(yīng)試指南,多次用藥:多數(shù)疾病的治療必須經(jīng)過多次給藥才能達(dá)到預(yù)期效果,臨床要求按一定劑量(X0)和一定給藥間隔重復(fù)給藥,才能使血藥濃度保持在一定的范圍,達(dá)到治療效果。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,經(jīng)多次給藥,濃度出現(xiàn)有規(guī)律的波動(dòng),隨著給藥次數(shù)的增加,血藥濃度遞增速率逐漸減慢,當(dāng)給藥量等于消除量時(shí),血藥濃度呈鋸齒狀波動(dòng),直到穩(wěn)態(tài)濃度(Css),又稱坪濃度(plateau)。
達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css的時(shí)間是恒定的,一般是5個(gè)半衰期,和t無關(guān)(D敘述不正確)。。達(dá)到穩(wěn)態(tài)所需時(shí)間與給藥頻率無關(guān),僅取決于藥物的半衰期。
首先請(qǐng)理解一級(jí)動(dòng)力學(xué)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度(CSS)。
前者的特點(diǎn)是體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除,但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。
所以說E的道理和C選項(xiàng)的類似,隨著給藥量的增加,血藥濃度遞增速率逐漸減慢,當(dāng)給藥量等于消除量時(shí),血藥濃度呈鋸齒狀波動(dòng),直到穩(wěn)態(tài)濃度(Css)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)給藥應(yīng)該根據(jù)半衰期。不能隨便變動(dòng)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物快速、有效、安全的給藥方法是每隔1個(gè)半衰期給半個(gè)有效劑量,并把首次劑量加倍。
一級(jí)消除的藥物半衰期是固定的,跟每個(gè)藥物有關(guān),而跟消除速率無關(guān)!
達(dá)到穩(wěn)態(tài)所需時(shí)間與給藥頻率無關(guān),僅取決于藥物的半衰期。
穩(wěn)態(tài)血藥濃度,也是藥物效應(yīng)相對(duì)穩(wěn)定的濃度。通常用“Css(mg或ug/ml)”表示。是指在連續(xù)恒速靜脈滴注給藥或按半衰期(t1/2)間隔時(shí)間恒量重復(fù)給藥的過程中,血藥濃度會(huì)逐漸增高, 經(jīng)4~5個(gè)t1/2使藥物吸收速度與消除速度達(dá)到近似平衡的狀態(tài)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué):藥物消除(轉(zhuǎn)運(yùn))的速率與血藥濃度的一次方成正比,可用數(shù)學(xué)公式dc/dt= -KC表示,,是大多數(shù)藥物的消除方式。
13、藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是
A.體內(nèi)藥物按時(shí)恒量衰減
B.體內(nèi)藥物按時(shí)恒比消除
C.藥物的血漿半衰期不定
D.時(shí)量曲線的斜率為-k
E.多次給藥理論上無Css
【正確答案】:ACDE
零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:又叫恒量消除,是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的量進(jìn)行消除,即單位時(shí)間消除的藥量相等。當(dāng)機(jī)體的消除功能低下或者用藥量超過機(jī)體最大的消除能力時(shí),藥物按恒量方式消除。由于血藥濃度按恒定的速率消除,與血藥濃度無關(guān),故而稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí),半衰期是一個(gè)不恒定的數(shù)值,隨血藥濃度高底而變化,當(dāng)藥物濃度降至最大消除能力以下時(shí),則轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
提供的建議供您參考:
零級(jí)和一級(jí)速度過程在大綱中沒有明確要求,建議了解即可。
一級(jí)速度過程:藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比,即一級(jí)轉(zhuǎn)運(yùn)速度或稱一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。具有以下特點(diǎn):
(1)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。
(2)血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線,lnC對(duì)t作圖為直線。
(3)t1/2恒定,與劑量無關(guān)。
(4)一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(area under curve,AUC)與劑量成正比。
(5)一次給藥,藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t 1/2,約經(jīng)5個(gè)t1/2時(shí),藥物基本消除完全;多次給藥約經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
零級(jí)速度過程:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度在任何時(shí)間都是恒定的,與血藥濃度無關(guān)。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速率以及控釋制劑中藥物的釋放速度均為零級(jí)速度過程,亦稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。消除過程屬于零級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加;藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。
14、對(duì)藥物體內(nèi)消除方式?jīng)]有影響的是
A.給藥途徑
B.給藥劑量
C.肝功能
D.血藥濃度
E.腎功能
【正確答案】:ABD
給藥途徑為吸收的過程,并非在體內(nèi)消除。
一般藥物是按照一級(jí)還是零級(jí)消除跟藥物有關(guān),而跟藥物劑量是無關(guān)的!
藥物進(jìn)入機(jī)體后,主要以兩種方式消除:一種是以原形隨糞便和尿液排出,另一種是藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后,以代謝物的形式排出。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化,是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。
許多酶催化過程,如代謝、腎、眼排泄、胃腸道主動(dòng)吸收均為飽和過程。不同于一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,反應(yīng)速率與底物濃度成正比,而零級(jí)動(dòng)力學(xué)反應(yīng)速率與底物濃度無關(guān)。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無固定關(guān)系,血濃并不因增加劑量而增加,隨著酶系統(tǒng)變?yōu)轱柡停孜餄舛认鄬?duì)增加,消除速率越來越小。
一級(jí)動(dòng)力學(xué):藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率是與血藥濃度成正比,即單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除恒定比列的藥物,故有時(shí)也稱為恒比轉(zhuǎn)運(yùn)或消除,即dc/dt=-kc.(其中kc中的c為血液濃度,dc中c為藥物消除的濃度。)
零級(jí)動(dòng)力學(xué):?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)吸收或消除的藥量恒定,也成恒量消除,其速率與血藥濃度無關(guān)??赡苁苻D(zhuǎn)運(yùn)或代謝過程中因酶或載體數(shù)量的限制,與藥物濃度過高時(shí)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,超過了肌體的最大轉(zhuǎn)運(yùn)和消除能力有關(guān)。藥物的半衰期隨劑量增加而延長(zhǎng)。
藥物的分布、代謝和排泄過程使血藥濃度不斷降低,藥物逐漸消除。藥物在體內(nèi)的消除大致分為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比,藥物消除按一定的比例進(jìn)行,是恒比消除,當(dāng)血藥濃度高時(shí),單位時(shí)間里藥物消除量大,血藥濃度降低后,單位時(shí)間里藥物消除減少。
零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程:藥物的消除速率按一定量進(jìn)行,即恒量消除,單位時(shí)間里藥物消除的量恒定,與血藥濃度的變化無關(guān)。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,因此大多數(shù)藥物的消除按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程進(jìn)行,而屬零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程的藥物極少。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要消耗能量和載體,某些屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物,當(dāng)用藥劑量過大時(shí),超出了機(jī)體轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí),藥物只能按最大消除速率(K)消除,屬于零級(jí)動(dòng)力學(xué),但當(dāng)血藥濃度降低到一定程度后,又會(huì)轉(zhuǎn)變?yōu)橐患?jí)動(dòng)力學(xué)過程。例如乙醇在血藥濃度低于0.05mg/ml時(shí),按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,超出此濃度,則以0.17mg/ml.h的恒定速率消除,轉(zhuǎn)變成零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。
此問題的主要點(diǎn)在于“藥物體內(nèi)消除方式”藥物從體內(nèi)代謝和排泄而消除的過程稱為消除。藥物經(jīng)肝臟代謝或經(jīng)腎排泄、經(jīng)膽汁排泄或經(jīng)肺呼吸排泄過程。關(guān)于劑量:口服一片硝酸甘油和口服三片的代謝途徑是一樣的都是要經(jīng)過肝臟代謝。(所以方式?jīng)]有改變)
零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)又稱恒量消除,即單位時(shí)間內(nèi),藥物始終以一個(gè)恒定的數(shù)量進(jìn)行消除,其消除與血藥濃度無關(guān)。
一般藥物是按照一級(jí)還是零級(jí)消除跟藥物有關(guān),而跟藥物劑量是無關(guān)的!
15、消除速率常數(shù)是
A.表示藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)速率
B.表示藥物自機(jī)體消除的速率
C.其數(shù)值越小,表明轉(zhuǎn)運(yùn)速率越慢
D.其數(shù)值越大,表明轉(zhuǎn)運(yùn)速率越快
E.其數(shù)值越小,表明藥物消除越慢
【正確答案】:BE
消除速率常數(shù)是單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量與體內(nèi)總量的比值K。表示藥物自機(jī)體消除的速率,其單位為時(shí)間的倒數(shù)。K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。一般K越小,單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量越少,表明藥物消除越慢。
根據(jù)應(yīng)試指南,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)簡(jiǎn)單擴(kuò)散:藥物利用生物膜的脂溶性,進(jìn)行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量,其轉(zhuǎn)運(yùn)速率與藥物濃度差、油水分布參數(shù)成正比。這種轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是:順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),對(duì)藥物無選擇性,對(duì)藥物通過量無飽和現(xiàn)象,無競(jìng)爭(zhēng)抑制等。藥物的脂溶性大小往往取決于離子化程度。大多數(shù)藥物為有機(jī)酸或有機(jī)堿等,只有非離子化的藥物才能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。膜兩側(cè)pH值的大小和藥物的pKa決定藥物的離子化程度,決定藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方向。
16、能抑制肝藥酶的藥物是
A.苯巴比妥
B.氯霉素
C.雙香豆素
D.異煙肼
E.西咪替丁
【正確答案】:BDE
肝藥酶是動(dòng)物體內(nèi)一種重要的代謝酶,進(jìn)入血液循環(huán)的藥物基本上是經(jīng)肝藥酶代謝的,所以對(duì)肝藥酶有影響的藥物,也會(huì)影響到藥物的代謝。其中使肝藥酶活性增強(qiáng)的藥物稱肝藥酶誘導(dǎo)劑;使肝藥酶活性減弱的藥物稱肝藥酶抑制劑。
記住常用的肝藥酶抑制劑和誘導(dǎo)劑:
卡馬西平、灰黃霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等為肝藥酶誘導(dǎo)劑;
氯霉素、別嘌醇、酮康唑、氟喹諾酮類、西咪替丁等都是肝藥酶抑制劑。
雙香豆素不是肝藥酶抑制劑,也不是其誘導(dǎo)劑。
香豆素類藥物與維生素K的化學(xué)結(jié)構(gòu)極為相似,能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制環(huán)氧化物還原酶,阻斷維生素K的環(huán)氧化物還原為氫醌型,影響肝臟合成具有凝血活性的凝血因子,產(chǎn)生抗凝作用。它不屬于肝藥酶抑制藥。
17、藥物經(jīng)代謝后可能
A.活性減弱或消失
B.由無活性型轉(zhuǎn)化為有活性型
C.生成毒性產(chǎn)物
D.代謝物的活性與母藥相似
E.肝藥酶失活
【正確答案】:ABCD
不同藥物在體內(nèi)代謝的差異較大,所以ABCD四種現(xiàn)象在代謝過程中均可能出現(xiàn)。而肝藥酶作為酶,僅催化藥物代謝反應(yīng)的進(jìn)行,不參與反應(yīng),因此,不會(huì)因此失活。
所以,此題答案為ABCD。
18、藥物從腎排泄的快慢
A.與腎小球?yàn)V過功能有關(guān)
B.與尿液pH值有關(guān)
C.與腎小管分泌功能有關(guān)
D.與生物利用度有關(guān)
E.與合并用藥有關(guān)
【正確答案】:ABCE
影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個(gè)方面:劑型因素如藥物的脂溶性、水溶性和pKa值,藥物的劑型特性(如崩解時(shí)限、溶出速率)及一些工藝條件的差別;生理因素包括胃腸道內(nèi)液體的作用,藥物在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)情況,吸收部位的表面積與局部血流等。
機(jī)體清除藥物的過程稱排泄。腎臟是主要清除器官,對(duì)水溶性藥物及其代謝物的排泄特別有效。腎臟從血液中把藥物濾出并將其排入尿液。許多因素影響腎臟對(duì)藥物的排泄能力,被排除的藥物或代謝物必須溶于水且不能與血漿蛋白結(jié)合過牢。尿液酸度可影響一些酸性和堿性藥物的排泄。腎臟對(duì)藥物的排泄也依賴于尿流速度,腎臟血流以及腎臟的功能。
即藥物從腎臟排泄的快慢是與合并藥有關(guān)的。
19、藥物與血漿蛋白大量結(jié)合將會(huì)
A.增大分布容積
B.減弱并減緩藥物發(fā)揮作用
C.影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)
D.延長(zhǎng)藥物的療效
E.容易發(fā)生相互作用
【正確答案】:BCDE
各種血漿蛋白具有不同的生理機(jī)能,它們與藥物結(jié)合后會(huì)發(fā)生相互作用,如下:
每個(gè)成人3L左右的血漿中約含有200g蛋白質(zhì),它們起著營(yíng)養(yǎng)貯備的功能。雖然消化道一般不吸收蛋白質(zhì),吸收的是氨基酸,但是,體內(nèi)的某些細(xì)胞,特別是單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng),吞飲完整的血漿蛋白,然后由細(xì)胞內(nèi)的酶類將吞入細(xì)胞的蛋白質(zhì)分解為氨基酸。這樣生成的氨基酸擴(kuò)散進(jìn)入血液,隨時(shí)可供其它細(xì)胞合成新的蛋白質(zhì)之用。
蛋白質(zhì)巨大的表面上分布有眾多的親脂性結(jié)合位點(diǎn),它們可以與脂容性物質(zhì)結(jié)合,使之成為水溶性,便于運(yùn)輸;血漿蛋白還可以與血液中分子較小的物質(zhì)(如激素、各種正離子)可逆性的結(jié)合,即可防止它們從腎流失,又由于結(jié)合狀態(tài)與游離狀態(tài)的物質(zhì)處于動(dòng)態(tài)平衡之中,可使處于游離狀態(tài)的這些物質(zhì)在血中的濃度保持相對(duì)穩(wěn)定。
Vd(表觀分布容積)大的藥物與組織蛋白結(jié)合多,主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液;Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多,較集中于血漿。
藥物與血液蛋白的結(jié)合是可逆的,結(jié)合后暫時(shí)失去藥理活性,未結(jié)合的藥物為游離型,具有藥理活性。結(jié)合型藥物游離性藥物以一定比例處于動(dòng)態(tài)平衡,當(dāng)游離性藥物被轉(zhuǎn)化或排泄,血藥濃度降低時(shí),結(jié)合型藥物可自血漿蛋白釋出呈游離型。藥物不同,其血漿蛋白結(jié)合率也不同,結(jié)合率高的藥物,生效慢、作用時(shí)間較長(zhǎng)。兩種藥物同時(shí)使用可能競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合而成發(fā)生置換現(xiàn)象。
正是有于它是可逆的過程,所以一直處于動(dòng)態(tài)平衡之中,游離和結(jié)合相互轉(zhuǎn)化的過程中。所以是相互作用。
20、藥物與血漿蛋白結(jié)合
A.可影響藥物的作用
B.反應(yīng)可逆
C.可影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)
D.可影響藥物的吸收
E.可影響藥物的轉(zhuǎn)化
【正確答案】:ABCE
藥物進(jìn)入血液后,與血漿蛋白結(jié)合。由于血漿中的蛋白含量相對(duì)穩(wěn)定,與藥物結(jié)合量有限,隨著藥物量增加,結(jié)合達(dá)到飽和后,再增加藥量,可使血液中游離藥物濃度劇增,導(dǎo)致藥效增強(qiáng),或毒性增大。只有游離的藥物才能產(chǎn)生藥效,進(jìn)行代謝和排泄,而結(jié)合型的藥物起著藥庫的作用。
藥物進(jìn)入循環(huán)后,與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,未被 結(jié)合的稱游離型藥物。結(jié)合型藥物暫時(shí)失去藥理活性,由于分子體積增大不易透過血管壁,暫時(shí)儲(chǔ)于血液中,起到類似藥庫的作用。進(jìn)入組織中的也可與組織蛋白發(fā)生結(jié)合,也起到 藥庫作用。此庫對(duì)藥物作用及其維持時(shí)間長(zhǎng)短有重要意義。一旦血中游離型藥物降低,結(jié)合型隨時(shí)釋放出游離型藥物。
血漿中的蛋白含量是相對(duì)穩(wěn)定的,與藥物的結(jié)合部位和結(jié)合容量有限,隨著藥量增加,結(jié)合部位達(dá)到飽和后,增加藥量會(huì)使血中游離藥物濃度增加,導(dǎo)致藥效增強(qiáng)或者產(chǎn)生毒性反應(yīng),故藥物與血漿蛋白結(jié)合的多少影響的是血藥濃度。不影響藥物的吸收
在血液中總有或多或少的藥物與血漿蛋白結(jié)合形成結(jié)合型藥物,由于分子量變大,不宜跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),從而影響藥物的分布和排泄。藥物與血液蛋白的結(jié)合是可逆的,結(jié)合后暫時(shí)失去藥理活性,未結(jié)合的藥物為游離型,具有藥理活性。
結(jié)合型藥物游離性藥物以一定比例處于動(dòng)態(tài)平衡,當(dāng)游離性藥物被轉(zhuǎn)化或排泄,血藥濃度降低時(shí),結(jié)合型藥物可自血漿蛋白釋出呈游離型。藥物不同,其血漿蛋白結(jié)合率也不同,結(jié)合率高的藥物,生效慢、作用時(shí)間較長(zhǎng)。兩種藥物同時(shí)使用可能競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合而成發(fā)生置換現(xiàn)象。
通過上述藥物與血漿蛋白的結(jié)合過程中,我們不難發(fā)現(xiàn),這個(gè)過程不僅僅是涉及轉(zhuǎn)運(yùn),也會(huì)涉及轉(zhuǎn)化的。
所以還要分開分析的。
影響藥物相互代謝而產(chǎn)生藥物相互作用的有
A口服降糖藥與口服抗凝藥合用時(shí)出現(xiàn)低血糖或?qū)е鲁鲅?/p>
B酮康唑與特非那定合用導(dǎo)致心律失常
C氯霉素與雙香豆素合用導(dǎo)致出血
D利福平與口服避孕藥合用導(dǎo)致意外懷孕
E地高辛與考來烯胺同服時(shí)療效降低
答案是ACD
A選項(xiàng):口服抗凝血?jiǎng)┯幸种聘挝⒘sw中藥物代謝酶作用,從而抑制口服降糖藥的代謝,使口服降糖藥濃度增加,易致低血糖反應(yīng)。
E選項(xiàng):地高辛口服后胃腸道吸收率50~80%,約5%參加肝腸循環(huán),在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化較少,60~90%從腎排泄??紒硐┌房梢杂糜诘馗咝林卸荆?yàn)榭紒硐┌房梢砸种聘文c循環(huán), 促進(jìn)藥物排泄,減速輕中毒癥狀。
21、舌下給藥的特點(diǎn)
A.可避免肝腸循環(huán)
B.可避免胃酸破壞
C.吸收極慢
D.可避免首過消除
E.不影響血漿蛋白結(jié)合率
【正確答案】:BDE
舌下給藥的特點(diǎn)
舌下給藥可以避免了肝臟首關(guān)消除,但不能避免肝腸循環(huán)。舌下給藥是通過改變了藥物的吸收途徑,來達(dá)到藥物利用率的提高。但肝腸循環(huán)是藥物代謝過程中的概念,因此,藥物的吸收過程,并不能干預(yù)藥物代謝。所以,此題A錯(cuò)誤,不能選擇。肝腸循環(huán)的概念:某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收,這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)。
藥物與血液中血漿蛋白結(jié)合的程度,是與藥物在體內(nèi)的分布沒有關(guān)系的,它是取決于藥物的性質(zhì),如分子量等。
舌下給藥只是改變了藥物在體內(nèi)的分布,并不影響的。
因此,選項(xiàng)E 是正確的。
舌下給藥→口腔黏膜吸收→口腔靜脈→上腔靜脈。不經(jīng)過肝臟
口服是先經(jīng)胃和肝臟,再入血這個(gè)理解是正確的
舌下給藥可以避免了肝臟首關(guān)消除,但不能避免肝腸循環(huán)(體循環(huán))。
舌下給藥是通過改變了藥物的吸收途徑,來達(dá)到藥物利用率的提高。但肝腸循環(huán)是藥物代謝過程中的概念,因此,藥物的吸收過程,并不能干預(yù)藥物代謝。
肝腸循環(huán)是某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收。
22、首過消除包括
A.胃酸對(duì)藥物的破壞
B.肝臟對(duì)藥物的轉(zhuǎn)化
C.藥物與血漿蛋白的結(jié)合
D.藥物在胃腸黏膜經(jīng)酶滅活
E.藥物透過血腦屏障
【正確答案】:BD
有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)經(jīng)過滅活代謝,使其進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,該過程稱為首過消除,亦稱首過效應(yīng)或第一關(guān)卡效應(yīng)??谇徽衬そo藥及直腸給藥能避開首過消除。普萘洛爾口服劑量比注射劑量大約高10倍,其主要原因就是由于普萘洛爾首過消除較強(qiáng)。
口服給藥時(shí),藥物在胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟。有些藥物在通過腸黏膜時(shí)極易代謝滅活,在第一次通過肝臟時(shí)大部分破壞,進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低。因此,藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化后兩種情況下均可發(fā)生首關(guān)消除。
胃酸對(duì)藥物的破壞發(fā)生在吸收之前,不屬于首關(guān)消除。
另外,皮下或肌內(nèi)注射,藥物經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán),亦不發(fā)生首關(guān)消除。藥物與血漿蛋白結(jié)合呈可逆性結(jié)合,結(jié)合型藥物暫無生物活性,也不被代謝排泄。
因此,故A、C、E三種情況不發(fā)生首關(guān)消除。本題正確答案為B、D。
口服給藥時(shí),藥物在胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟。有些藥物在通過腸黏膜時(shí)極易代謝滅活,在第一次通過肝臟時(shí)大部分破壞,進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低。因此,藥物在腸黏膜經(jīng)酶的滅活或口服后經(jīng)門靜脈到肝臟被轉(zhuǎn)化后兩種情況下均可發(fā)生首關(guān)消除。
23、弱堿性藥物在酸性環(huán)境中
A.容易吸收
B.不容易吸收
C.排泄較慢
D.排泄加快
E.分布速度加快
【正確答案】:BD
主要的核心就是脂溶性的藥物是容易吸收的,而水溶性大容易被排泄
第一句:酸酸堿堿促吸收;就是酸性條件下,酸性藥物是分子狀態(tài),容易吸收,堿性也是一樣
第二句:堿酸酸堿促排泄,就是堿性條件下,酸性藥物可以成鹽,比較容易通過尿液排出!
影響藥物分布因素主要有:藥物與血漿蛋白結(jié)合和體內(nèi)特殊屏障等。沒有酸堿度。
24、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中
A.易穿過生物膜
B.難穿過生物膜
C.排泄減慢
D.排泄較快
E.生物轉(zhuǎn)化較快
【正確答案】:AC
弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,處于分子狀態(tài),解離即為離子狀態(tài)。一種物質(zhì)在分子狀態(tài)的時(shí)候,極性小,脂溶性大,水溶性小,生物轉(zhuǎn)化較慢。脂溶性大的物質(zhì),容易透過生物膜。
生物轉(zhuǎn)化:是指外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。生物轉(zhuǎn)化也就是藥物的代謝
因?yàn)闆]有酶的作用,所以不存在生物轉(zhuǎn)化。所以E答案不能選擇。
25、影響藥物跨膜擴(kuò)散的因素有
A.藥物跨膜濃度梯度
B.藥物的極性
C.生物膜的特性
D.藥物分子的大小
E.藥物油/水分配系數(shù)
【正確答案】:ABCDE
26、屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)者
A.通過胎盤屏障
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.腎小管分泌
E.質(zhì)子泵轉(zhuǎn)運(yùn)
【正確答案】:DE
腎小管再吸收主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);腎小球?yàn)V過也可以被動(dòng)吸收;大部分藥透過胎盤的機(jī)制是被動(dòng)擴(kuò)散,但葡萄糖等可按促進(jìn)擴(kuò)散的方式轉(zhuǎn)運(yùn),一些金屬離子如鈉、鉀,內(nèi)源性物質(zhì)(如氨基酸等)、維生素類及代謝抑制劑可按主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式通過胎盤。
腎臟是藥物排泄的主要臟器,經(jīng)腎臟藥物以及代謝物排泄有3種方式:腎小球?yàn)V過、腎小管主動(dòng)分泌和腎小管重吸收。腎小管毛細(xì)血管網(wǎng)的基膜通透性較大,分子量小于2萬的物質(zhì)可以濾過,除血細(xì)胞成分、大分子物質(zhì)以及血漿蛋白結(jié)合的藥物外,游離型藥物和代謝物可經(jīng)過腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管腔內(nèi)。脂溶性大、極性小、非解離性藥物和代謝物經(jīng)腎小管上皮細(xì)胞可以重吸收入血。改變尿液的pH,可以改變?nèi)跛嵝曰蛉鯄A性藥物的解離度,從而改變藥物的重吸收程度。臨床利用堿化尿液,使藥物解離度增大,重吸收減少,對(duì)苯巴比妥、水楊酸等藥物中毒進(jìn)行解救。腎小管上皮細(xì)胞有有機(jī)酸和有機(jī)堿兩類轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),前者轉(zhuǎn)運(yùn)弱酸性藥物,后者轉(zhuǎn)運(yùn)弱堿類藥物。分泌機(jī)制相同的藥物,通過同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。如丙磺舒可抑制青霉素、吲哚美辛等的主動(dòng)分泌,依他尼酸可抑制尿酸的主動(dòng)分泌等。
通過胎盤屏障主 要是影響藥物的分布,其在此只是一生物膜,其不屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。再之根據(jù)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)概念:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞通過本身的耗能過程,在細(xì)胞膜上特殊蛋白質(zhì)(泵)的協(xié)助下,將某些物質(zhì)分子或離子經(jīng)細(xì)胞膜逆濃度梯度或電位梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。也能排除A.通過胎盤屏障
27、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
A.飽和性
B.競(jìng)爭(zhēng)性抑制
C.有特殊載體
D.不消耗ATP
E.可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
【正確答案】:ABCE
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物不依賴于膜兩側(cè)的濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),藥物由濃度低的一側(cè)向高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),成為逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。此種轉(zhuǎn)運(yùn)依賴機(jī)體提供能量和載體的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),進(jìn)行物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)。其特點(diǎn)是:需要載體,對(duì)藥物有選擇性;這種轉(zhuǎn)運(yùn)要消耗能量;載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力是一定的,當(dāng)載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力達(dá)到最大時(shí)有飽和現(xiàn)象;不同藥物被同一載體同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn),存在著競(jìng)爭(zhēng)性抑制。在腸、腎小管、脈絡(luò)叢等上皮細(xì)胞上都有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。如在腎小管存在對(duì)有機(jī)酸(如β-內(nèi)酰胺類抗生素)、有機(jī)堿(如嗎啡)等特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制;在脈絡(luò)叢和腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞也存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,如有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)、P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需特殊載體,如鈉泵,鈣泵,質(zhì)子泵等。這些都是一些特殊的載體,所以選C。
易化擴(kuò)散也需要特殊載體。
28、屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程包括
A.通過胎盤屏障
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.腎小管分泌
E.通過消化道黏膜
【正確答案】:ABCE
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)或離子順著濃度梯度或電位梯度通過細(xì)胞膜的擴(kuò)散過程,其特點(diǎn)是不需要細(xì)胞提供能量。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)作用其中的一種,包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種。
1. 簡(jiǎn)單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散,指外源化學(xué)物從濃度高側(cè)直接穿過生物膜向濃度低側(cè)進(jìn)行的擴(kuò)散性轉(zhuǎn)運(yùn),是外源化學(xué)物通過生物膜的主要方式。不耗能,無載體。
擴(kuò)散速率濃度梯度正比,還有其他影響因素。
(1)脂溶性:可用脂/水分配系數(shù)表示。該系數(shù)越大,越易溶于脂肪,轉(zhuǎn)運(yùn)的速率越快。
(2)解離狀態(tài):解離態(tài)的極性弱,脂溶性好,容易跨膜擴(kuò)散。弱有機(jī)酸、有機(jī)堿解離態(tài)或非解離態(tài)的比例,取決于其本身的解離常數(shù)pKa和體液的pH.
2.濾過
透過生物膜上親水溶性孔道的過程。借助于流體靜壓和滲透壓使水通過膜上的微孔,化學(xué)物隨之轉(zhuǎn)運(yùn)。只能通過分子量小于100、不帶電荷的極性分子如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子和O2、CO2等氣體分子。
3.易化擴(kuò)散
又稱載體擴(kuò)散,系指利用載體由高濃度側(cè)經(jīng)生物膜向低濃度側(cè)移動(dòng)的過程。不需消耗能量。
藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過或由腎小管分泌進(jìn)入腎小管后,可以被腎小管再吸收,這一過程屬于簡(jiǎn)單擴(kuò)散,由于腎小管上皮為類脂質(zhì)屏障,因此藥物經(jīng)腎小管再吸收的速度和量主要取決于藥物的脂溶性。脂溶性大的藥物易被腎小管再吸收,排泄較慢;反之,水溶性大的藥物不易被腎小管再吸收,排泄較快。
29、藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是
A.有飽和性
B.有競(jìng)爭(zhēng)性抑制
C.可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
D.可順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)
E.不消耗ATP
【正確答案】:DE
藥物從生物膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè),稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)耗能與否,分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散 藥物利用生物膜的脂溶性,進(jìn)行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量,其轉(zhuǎn)運(yùn)速率與藥物濃度差、油水分布參數(shù)成正比。這種轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是:順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),對(duì)藥物無選擇性,對(duì)藥物通過量無飽和現(xiàn)象,無競(jìng)爭(zhēng)抑制等。藥物的脂溶性大小往往取決于離子化程度。大多數(shù)藥物為有機(jī)酸或有機(jī)堿等,只有非離子化的藥物才能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。膜兩側(cè)pH值的大小和藥物的pKa決定藥物的離子化程度,決定藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方向。
2.孔道轉(zhuǎn)運(yùn) 生物膜上有水通道和蛋白分子通道,包括水和一些蛋白質(zhì)等,經(jīng)過通道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。分子量小,直徑小于膜孔的水溶性藥物借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差,通過細(xì)胞膜親水通道,進(jìn)行物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),如水、乙醇、尿素等。
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式,按其性質(zhì)不同可分為兩大類:一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),也稱被動(dòng)擴(kuò)散,即藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)力來自膜兩側(cè)的濃度差,當(dāng)膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。它不耗能、不需要載體、不受飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制的影響。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又分為兩種情況:(一)脂溶擴(kuò)散;(二)膜孔擴(kuò)散.二、載體轉(zhuǎn)運(yùn),是指藥物首先與生物膜上相應(yīng)的載體結(jié)合,再將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的過程。由于需要載體參與,故有飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制。載體轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有(一)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);(二)易化擴(kuò)散:非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì), 如氨基酸、糖和金屬離子等借助細(xì)胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學(xué)濃度梯度, 不消耗ATP進(jìn)入膜內(nèi)的一種運(yùn)輸方式。
30、能誘導(dǎo)肝藥酶活性的藥物包括
A.苯妥英鈉
B.口服避孕藥
C.苯巴比妥
D.利福平
E.灰黃霉素
【正確答案】:ACDE
31、有關(guān)肝藥酶的敘述正確的是
A.主要分布于肝微粒體
B.又稱混合功能氧化酶
C.又稱單加氧酶
D.可與C0結(jié)合
E.專司外源性藥物的代謝
【正確答案】:ABCD
肝藥酶:肝臟微粒體的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。由于沒有相應(yīng)的還原產(chǎn)物,又名單加氧酶,能對(duì)數(shù)百種藥物起反應(yīng)。具有肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)的特點(diǎn):誘導(dǎo)與抑制。
肝藥酶:肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系——肝藥酶,在藥物的代謝過程中起著重要作用。
①藥酶誘導(dǎo)劑:P450酶可被肝藥酶誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)使其活性增加。如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等藥物能誘導(dǎo)P450酶的活性,加速自身或其他藥物的代謝,使藥物效應(yīng)減弱。
?、谒幟敢种苿篜450酶可被肝藥酶抑制劑抑制使其活性減弱。如氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等藥物能抑制P450酶的活性,降低其他藥物的代謝,使藥物效應(yīng)增強(qiáng)。
肝藥酶在內(nèi)源物和外源物的代謝過程中都起著重要作用,其由于可與CO結(jié)合,吸收光譜峰值在450nm處得名P450酶系。CO為一氧化碳。
肝藥酶在內(nèi)源性和外源性(注意與選項(xiàng)E區(qū)別)的藥物代謝中都起著重要作用.
肝藥酶:肝臟微粒體的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。由于沒有相應(yīng)的還原產(chǎn)物,又名單加氧酶,能對(duì)數(shù)百種藥物起反應(yīng)。具有肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)的特點(diǎn):誘導(dǎo)與抑制。
氨芐西林.阿莫西林.匹氨西林等特點(diǎn)為:
A.廣譜抗菌藥 ;
B.對(duì)G+菌作用不及青霉素 ;
C.對(duì)綠膿桿菌有效 ;
D.對(duì)G-桿菌作用強(qiáng),但有耐藥性 ;
E.炎癥時(shí),腦脊液難達(dá)有效血濃度
這三種藥屬于廣譜青霉素,它的特點(diǎn)為①抗菌譜廣,對(duì)G+性菌的作用不如青霉素G,對(duì)G-性菌作用較強(qiáng);②耐酸,不耐酶,可口服,對(duì)耐藥金葡菌感染無效。
所以這道題的答案應(yīng)該是選擇ABD。E項(xiàng)的說法是錯(cuò)誤的,廣譜青霉素對(duì)于血腦屏障的穿透性好,當(dāng)腦膜炎時(shí)腦脊液藥物濃度可達(dá)血液濃度的50~100%,所以不能選擇。
32、下列關(guān)于藥動(dòng)學(xué)的描述,正確的是
A.不同劑型的同種藥物生物利用度可能不同
B.誘導(dǎo)肝藥酶的藥物可能加速自身代謝
C.舌下給藥無首過效應(yīng)
D.藥物的解離度大,吸收也增多
E.清除率高的藥物半衰期較短
【正確答案】:ABCE
清除率(Cl)是指單位時(shí)間內(nèi),多少體積血漿中藥物從體內(nèi)被清除;半衰期為血藥濃度下降一半所需要時(shí)間。CL=KV(清除率=消除速度常數(shù)*分布容積),t1/2=0.693/k。據(jù)此,清除率高的藥物半衰期較短。
誘導(dǎo)肝藥酶的藥物可能加速自身代謝,如苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑,它的肝藥酶誘導(dǎo)作用不僅能加速自身的代謝,還可加速其他多種藥物的代謝。
藥物的吸收程度和藥物的吸收部位的性質(zhì)有關(guān)系,比如直腸對(duì)脂溶性的藥物吸收較好,未解離的吸收的越好,對(duì)解離的離子類吸收的較慢。所以答案D是錯(cuò)誤的。
簡(jiǎn)單理解,同一種藥物由于其劑型不同,如靜脈注射(100%進(jìn)入體循環(huán))與口服(而口服則還需吸收)相比,其生物利用度是不同的.
通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進(jìn)入細(xì)胞后,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。
有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型,脂不溶)或非解離的形式(分子型,脂溶)同時(shí)存在于體液中。
由于體內(nèi)不同部位,pH的情況不同,會(huì)影響藥物的解離程度,使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化,這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。
33、關(guān)于生物利用度的敘述正確的是
A.是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的一個(gè)重要指標(biāo)
B.常被用來作為制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
C.相對(duì)生物利用度主要用于比較兩種制劑的吸收情況
D.是制劑的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)
E.分為相對(duì)生物利用度和絕對(duì)生物利用度
【正確答案】:ABCDE
考查重點(diǎn)是生物利用度的意義。生物利用度指藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度,是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的一個(gè)重要指標(biāo),是制劑的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn);絕對(duì)生物利用度是指血管外給藥后藥物吸收進(jìn)入血液的量與給藥劑量的比值??煞譃榻^對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。相對(duì)生物利用度主要用于比較兩種制劑的吸收情況。
34、大部分藥物經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為
A.極性增加
B.極性減小
C.藥理活性減弱
D.藥理活性增強(qiáng)
E.毒性增加
【正確答案】:AC
考查重點(diǎn)是藥物代謝的結(jié)果。大多數(shù)脂溶性藥物,經(jīng)轉(zhuǎn)化后變?yōu)闃O性大或解離型的代謝物,使其水溶性增加,不易被腎小管重吸收。以利于從腎臟排出;藥理活性減弱或消失,從腎臟排出。
用藥的間隔時(shí)間主要取決于?
A藥物與血漿蛋白的結(jié)合率
B藥物的吸收速度
C藥物的排泄速度
D藥物的消除速度
E藥物的分布速度
正確答案是D的。因?yàn)橐运幬锏南齽?dòng)力學(xué)中藥物的消除速度和藥量(濃度)關(guān)系,不難得出,藥物的消除速度表現(xiàn)這藥物在體內(nèi)的代謝和排泄。因而,決定這用藥的時(shí)間。
藥物作用開始快慢取決于:藥物的吸收過程
藥物作用持續(xù)長(zhǎng)短取決于:藥物的消除過程
藥物的生物利用度取決于:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程
藥物的表觀分布容積取決于:藥物的分布過程
因而,它并非影響藥物作用時(shí)間從而影響,用藥間隔的。
表觀分布容積是藥動(dòng)學(xué)的一個(gè)重要參數(shù),是將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來的比例常數(shù)。是指在藥物充分分布的假設(shè)前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。表觀分布容積不是指體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積,也沒有生理學(xué)意義,它只是一種比例因素。但表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布密切相關(guān),可以用來評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度,其單位通常以L或L/kg表示。
藥物經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化,極性增加即表示藥物代謝后極性增大,使其水溶性增加。
藥物的極性大小對(duì)溶解度有很大的影響,而藥物的結(jié)構(gòu)則決定著藥物極性的大小。根據(jù)“相似相溶”,由于極性分子間的電性作用,使得極性分子組成的溶質(zhì)易溶于極性分子(如水)組成的溶劑,難溶于非極性分子組成的溶劑;非極性分子組成的溶質(zhì)易溶于非極性分子組成的溶劑,難溶于極性分子組成的溶劑。 需根據(jù)具體情況分析極性大小作用。
35、關(guān)于藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述,正確的是
A.生物轉(zhuǎn)化是藥物消除的主要方式之一
B.主要的氧化酶是細(xì)胞色素P450酶
C.P450酶對(duì)底物特異性低
D.代謝的主要器官肝臟
E.P450酶的活性個(gè)體差異較小
【正確答案】:ABCD
考查重點(diǎn)是生物轉(zhuǎn)化有關(guān)酶的特點(diǎn)。生物轉(zhuǎn)化又稱代謝,指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化,其意義在于使藥物的藥理活性發(fā)生變化;大多數(shù)藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后藥理活性減弱或消失,從腎臟排出,所以是藥物消除的主要方式之一;在肝臟中主要由細(xì)胞色素P450酶參與其中功能;P450的特點(diǎn)是特異性低、活性低、個(gè)體差異大、又不穩(wěn)定、易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。
底物為參與生化反應(yīng)的物質(zhì),可為化學(xué)元素、分子或化合物,經(jīng)酶作用可形成產(chǎn)物。一個(gè)生化反應(yīng)的底物往往同時(shí)也是另一個(gè)化學(xué)反 應(yīng)的產(chǎn)物。在異裂反應(yīng)中,底物即為親電試劑或親核試劑進(jìn)攻的物質(zhì)
特定的底物會(huì)在特定的酶作用下,合成或分解。肝藥酶:肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng),又名單加氧酶,能對(duì)數(shù)百種藥物起反應(yīng)(即特異性差)。此酶系統(tǒng)活性有限,在藥物間容易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。它又不穩(wěn)定,個(gè)體差異大,且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。
36、與藥物在體內(nèi)分布有關(guān)的因素是
A.藥物的血漿蛋白結(jié)合率
B.組織器官血流量
C.組織的親和力
D.體液的pH
E.腎臟功能
【正確答案】:ABCD
本題重在考查影響藥物分布的因素。藥物分布的影響因素包括與血漿蛋白結(jié)合情況、局部器官血流量、組織的親和力、體液的pH和藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)屏障等。腎臟功能影響藥物的排泄。
37、治療全身感染,下列藥物不適宜采用口服給藥的是
A.首過消除強(qiáng)的藥物
B.易被消化酶破壞的藥物
C.胃腸道不易吸收的藥物
D.易被胃酸破壞的藥物
E.對(duì)胃腸道刺激性大的藥物
【正確答案】:ABCDE
考查重點(diǎn)是與藥物吸收有關(guān)的因素。對(duì)胃腸道刺激性大的藥物會(huì)帶來消化系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)慎用;易被消化酶和胃酸破壞、首過消除強(qiáng)的藥物,藥效下降,不利于藥物發(fā)揮作用;胃腸道不易吸收的藥物在治療全身感染時(shí),血藥濃度不易達(dá)到有效濃度,一般不采用口服給藥。治療腸道感染時(shí)常用胃腸道不易吸收的藥物以發(fā)揮其局部治療作用。
38、對(duì)血漿半衰期的說法正確的是
A.藥物的血漿濃度下降一半所需的時(shí)間
B.藥物的體內(nèi)濃度下降一半所需的時(shí)間
C.臨床上常用消除半衰期來反映藥物消除的快慢
D.根據(jù)t 1/2可以制定藥物給藥間隔時(shí)間
E.一次給藥后,經(jīng)過5-6個(gè)半衰期體內(nèi)藥物已基本消除
【正確答案】:ACDE
本題重在考查t 1/2的定義和臨床意義。t 1/2是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間;根據(jù)t1/2可以制定藥物給藥間隔時(shí)間;計(jì)算按t 1/2連續(xù)給藥血中藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需要的時(shí)間及藥物從體內(nèi)基本消除的時(shí)間,一次給藥一般經(jīng)過5~6個(gè)t 1/2從體內(nèi)基本消除完;根據(jù)藥物半衰期的長(zhǎng)短對(duì)藥物進(jìn)行分類;根據(jù)半衰期的變化判斷機(jī)體 的肝腎功能有無變化,以便及時(shí)調(diào)整給藥劑量及間隔時(shí)間。
血漿半衰期(t 1/2) 是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,其長(zhǎng)短可以反映藥物消除的速度。
注意是血漿中藥物的濃度而不是體內(nèi)濃度。
根據(jù)最新版的教材,基本消除一般都是在5個(gè)(t 1/2)之后了,此時(shí)可以達(dá)到約97%的藥物的消除。
39、藥物吸收后可以
A.經(jīng)膽囊排出
B.經(jīng)乳汁排出
C.經(jīng)腎臟排出
D.經(jīng)汗腺排出
E.經(jīng)腸道排出
【正確答案】:ABCDE
考查重點(diǎn)是藥物的排泄途徑。
血液循環(huán)中的藥物或代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程叫藥物的排泄。腎臟是藥物排泄的主要臟器,其他的還有膽道,腸道,唾液腺,乳腺,汗腺,肺,皮膚等。因此說藥物可以從汗腺排出。
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