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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十章表面活性劑復(fù)習(xí)要點(diǎn)

更新時間:2016-12-15 09:24:40 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽162收藏32

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  第十章 表面活性劑

  一、概述

  (一)表面活性劑概念及構(gòu)造

  1.表面活性劑(surfactant)是指那些具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

  2.表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征:同時具有極性的親水基和非極性的親油基,且分別處于表面活性劑分子的兩端,造成分子的不對稱性,因此表面活性劑分子是一種既沁水又親油的分子,具有兩親性,故亦稱為兩親分子。

  (二)表面活性劑的種類

  1.陰離子型表面活性劑

  (1)肥皂類:系高級脂肪酸的鹽,如:硬脂酸鈉、硬脂酸鈣、三乙醇胺有機(jī)皂等。均具有良好的乳化與分散性能,一般外用。

  (2)硫酸化物 主要是高級脂肪醇的硫酸酯類,如:十二烷基硫酸鈉(SDS又稱月桂醇硫酸鈉),十六烷基硫酸鈉。乳化能力強(qiáng),多外用作軟膏乳化劑,也可作片劑等固體制劑的潤濕劑。

  (3)磺酸化物 如:十二烷基磺酸鈉等。廣泛用于洗滌劑。

  2.陽離子型表面活性劑

  季銨化物,如潔爾滅與新潔爾滅,此類表面活性劑毒性大常作消毒劑用。

  3.兩性離子型表面活性劑:

  (1)卵磷脂:對熱敏感,60℃以上變?yōu)楹稚?,易水解,制備注射用乳劑及脂質(zhì)體。

  (2)氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑:在堿性中呈陰離子性質(zhì),起泡,去污; 在酸性中呈陽離子性質(zhì),有殺菌能力。

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  4.非離子型表面活性劑:

  (1)脂肪酸甘油酯:如單硬脂酸甘油酯等,主要作W/O型乳劑輔助乳化劑。

  (2)蔗糖脂肪酸酯:有不同規(guī)格(HLB值不同),HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑。

  (3)脂肪酸山梨坦:,商品名為司盤(Span),作W/O型乳劑的乳化劑,在O/W型配合吐溫使用。

  (4)聚山梨酯:。商品名為吐溫(Tween),吐溫80常作O/W型乳劑的乳化劑,難溶性藥物的增溶劑,混懸劑的潤濕劑等。

  (5)聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名為賣澤(Myeij),做O/W型乳劑的乳化劑。

  (6)聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名為芐澤(Brij),做O/W型乳劑的乳化劑。

  (7)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:又稱泊洛沙姆,商品名為普朗尼克(Pluronic F68),可作O/W型乳劑的乳化劑。

  (三)表面活性劑的特性

  1.形成膠束

  (1)臨界膠束濃度(CMC):表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

  2.親水親油平衡值(HLB)

  (1)親水親油平衡值(HLB)系表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對油或水的綜合親合力,是用來表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。HLB大的親水性強(qiáng),反之則親油性強(qiáng)。

  HLB值在3~6的表面活性劑適合作W/O型乳化劑; HLB值在8~18的表面活性劑適合作O/W型乳化劑; HLB值在13~18的表面活性劑適合作增溶劑; HLB值在7~9的表面活性劑適合作潤濕劑。

  (2)非離子型表面活性劑HLB具有加和性計(jì)算公式為:

  HLBAB=(HLBA·WA + HLBB·WB)/(WA+WB)

  3.增溶作用

  (1)膠束增溶

  表面活性劑在溶液中的濃度達(dá)到CMC后,一些水不溶性或微溶性藥物在膠束溶液中的溶解度顯著增加,形成透明的膠體溶液,這種作用稱為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶物質(zhì)叫增溶質(zhì)。

  (2)溫度對增溶的影響

  1)離子型表面活性劑的Krafft點(diǎn)

  離子型表面活性劑溶解度(S)隨溫度升高而增加。即T↑,S↑,當(dāng)T達(dá)到一定值時溶解度S急劇上升。這時的溫度T稱為Krafft點(diǎn),Krafft點(diǎn)越高表面活性劑,其臨界膠束濃度越小。Krafft點(diǎn)是離子型表面活性劑的特征值,是離子型表面活性劑應(yīng)用的下限,在這個溫度以上表面活性劑增溶效果更好。

  2)曇點(diǎn)

  聚氧乙烯型非離子型表面活性劑,溫度升高至某一點(diǎn)時,表面活性劑S↓(急劇),溶液由清→濁(起濁、起曇)。當(dāng)T↓,S↑,溶液由濁→清,這一特定溫度稱為曇點(diǎn),曇點(diǎn)是聚氧乙烯型非離子型表面活性劑的特征值。

  (四)表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)

  1.表面活性劑可增加細(xì)胞膜的通透性,促進(jìn)藥物吸收

  2.離子型表面活性劑可能破壞蛋白質(zhì)二級結(jié)構(gòu)中鹽鍵、氫鍵、疏水鍵使蛋白變性

  3.毒性順序:陽離子型>陰離子型>非離子型。Polaxamer188毒性最低可靜脈用

  4.刺激性:吐溫類對皮膚與黏膜的刺激性小。

  二、應(yīng)用:增溶劑、乳化劑、潤濕劑、去污劑 、消毒劑等。

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