2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第三章臨床藥效學(xué)

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　　第三章 臨床藥效學(xué)

　　第一節(jié) 概述

　　臨床藥效學(xué)是研究藥物對(duì)人體作用、機(jī)制及“量”的規(guī)律的科學(xué)，也包含藥物、人體以及環(huán)境等因素對(duì)藥效的影響。

　　藥物對(duì)機(jī)體的基本作用是增強(qiáng)或減弱機(jī)體的原有功能，增強(qiáng)者稱為興奮或激動(dòng)，減弱者稱為抑制或拮抗。

　　藥物對(duì)機(jī)體的作用具有選擇性(指導(dǎo)臨床選藥和擬定治療劑量的依據(jù))和兩重性。

　　兩重性包括治療作用(符合防治疾病目的的藥物作用)和不良反應(yīng)(與防治疾病無關(guān)的對(duì)人體不利甚至有害的作用)

　　治療指數(shù) ：即LD50/ED50 的比值，用以衡量藥物的安全性。

　　量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)的量效曲線 (P41)

　　量效關(guān)系：藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量或濃度呈一定關(guān)系，以藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)，藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖，即為量效關(guān)系曲線圖。

　　(一)量反應(yīng)的量效曲線

　　1、最小有效量: 或稱為閾劑量，是指藥物用量逐漸增加，至剛能產(chǎn)生效應(yīng)時(shí)的劑量或濃度。

　　2、最大效應(yīng) :或稱效能，指藥物效應(yīng)達(dá)到最大，繼續(xù)增加劑量效應(yīng)也不再增加時(shí)的縱坐標(biāo)數(shù)值。

　　3、效價(jià)強(qiáng)度 : 指藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)時(shí)所需要的劑量。

　　(二)質(zhì)反應(yīng)的量效曲線

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　　半數(shù)有效量 能使群體中半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)時(shí)的劑量，稱為半數(shù)有效量(ED50)

　　以此類推，如效應(yīng)為中毒或死亡，則稱為半數(shù)中毒量或半數(shù)致死量(LD50)

　　治療指數(shù) : 即LD50/ED50之比值，用以衡量藥物的安全性。一般來說，TI越大，藥物越安全。但沒辦法很好地表示安全性。

　　第二節(jié) 藥物特異性作用機(jī)制

　　一、作用于受體的藥物

　　1、受體激動(dòng)藥:既有親和力又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)

　　2、受體拮抗藥：有親和力，無內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后不能產(chǎn)生效應(yīng)甚至?xí)恋K受體激動(dòng)藥的作用

　　(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　3、部分激動(dòng)藥

　　4、反向激動(dòng)藥

　　作用相同的藥物也可以產(chǎn)生拮抗作用

　　影響藥物作用的因素：藥物、機(jī)體狀態(tài)和其他因素三個(gè)方面。

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