2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二第一章復習要點

　　《藥學專業(yè)知識(二)》(以下簡稱藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學知識為基礎，以臨床應用為技能，以綜合知識為能力，以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導向，越來越強調對知識的綜合應用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二第一章復習要點幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復習。

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　　第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

　　1.鎮(zhèn)靜與催眠藥 2.抗癲癇藥 3.抗抑郁藥 4.腦功能改善及抗記憶障礙藥 5.鎮(zhèn)痛藥

　　第一節(jié)　鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;●中劑量——麻醉;●大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮䓬類——激動苯二氮䓬受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮●阿普唑侖

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠 2.抗癲癇——補充：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

　　4.手術麻醉前給藥。

　　【注意事項】

　　(1)原則上不應作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。(2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。

　　(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結構——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

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　　(二)典型不良反應

　　1.巴比妥類

　?、俪Ｒ姡?ldquo;宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

　?、谝蕾囆?mdash;—強烈要求繼續(xù)應用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

　?、蹌兠撔云ふ?可能致死)——立即停藥!

　　2.苯二氮䓬類

　?、倌退幮?②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應。③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調。

　　3.其他類

　　①唑吡坦：共濟失調、精神紊亂。

　?、谧羝タ寺。菏人?、精神錯亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強調——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　?、俸嫌靡阴０被宇愃?mdash;—降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

　?、谂c糖皮質激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　?、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　(1)入睡困難——首選——艾司唑侖、扎來普隆。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者——氟西泮、三唑侖(“******”)。

　　憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥。

　　(3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調所致失眠——谷維素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選

　　A偶爾失眠——唑吡坦;

　　B緊張——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

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　　E早醒——氟、夸西泮、三唑侖。

　　(二)注意用藥的安全性 (1)耐藥性及依賴性——應交替使用。

　　(2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)。(3)服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

　　(三)關注巴比妥類的合理應用

　　(1)過敏反應:患者易出現(xiàn)皮疹，嚴重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。

　　(2)靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關注老年人對苯二氮䓬類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

　　(1)老年人對苯二氮䓬類藥物較敏感——服用藥后，可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　(2)靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

　　【單元測試·解析版】

　　1. 巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是

　　A.肝臟損害B.循環(huán)衰竭C.深度呼吸抑制D.昏迷E.繼發(fā)感染 『正確答案』C

　　2. 關于苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是

　　A.是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥B.臨床上用于治療焦慮癥C.可用于心臟電復律前給藥

　　D.可用于治療小兒高熱驚厥E.長期應用不會產(chǎn)生依賴性和成癮性 『正確答案』E

　　3. 地西泮適應證不包括

　　A.鎮(zhèn)靜催眠 B.抗癲癇和抗驚厥 C.肌緊張性頭痛 D.特發(fā)性震顫 E.三叉神經(jīng)痛 『正確答案』E

　　4. 苯巴比妥顯效慢的主要原因是

　　A.吸收不良B.體內再分布C.腎排泄慢D.脂溶性較小E.血漿蛋白結合率低 『正確答案』D

　　5.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是

　　A.卡馬西平B.阿普唑侖C.帕羅西汀D.茴拉西坦E.曲馬多 『正確答案』B

　　6. 關于巴比妥類藥物藥理作用的描述，錯誤的是

　　A.鎮(zhèn)靜B.催眠C.麻醉D.抗驚厥E.鎮(zhèn)痛 『正確答案』E

　　7. 下述催眠藥物中，入睡困難的患者應首選

　　A.艾司唑侖B.氟西泮C.谷維素D.阿普唑侖E.地西泮 『正確答案』A

　　8. 下述催眠藥物中，偶發(fā)性失眠者應首選

　　A.艾司唑侖B.唑吡坦C.谷維素D.阿普唑侖E.地西泮 『正確答案』B

　　第二節(jié)　抗癲癇藥

　　癲癇——分為：1.局限性發(fā)作——部分性發(fā)作;

　　2.全身性發(fā)作—— (1)強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作) (2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點1.巴比妥類——苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。

　　機制—— (1)增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運動皮質的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。

　　(2)調節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放，調節(jié)Na+,K+-ATP轉化酶活性——抗驚厥。

　　2.苯二氮䓬類——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激動GABA受體;作用于Na+通道?？杉訌娡挥|前抑制，抑制皮質、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散——抗驚厥。但不能消除病灶的異常放電。

　　3.乙內酰脲類——苯妥英鈉。

　　機制——減少鈉離子內流，限制Na+通道介導的發(fā)作性放電的擴散。

　　補充——癲癇大發(fā)作首選!

　　適應癥——　　癲癇——強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);

　　三叉神經(jīng)痛;

　　洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮䓬類——卡馬西平、奧卡西平。

　　機制——

　　阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位發(fā)放;

　　阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質釋放——抗驚厥。

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　　【卡馬西平】:癲癇 躁狂癥 三叉神經(jīng)痛 神經(jīng)源性尿崩癥

　　5.γ-氨基丁酸類似物——加巴噴丁、氨己烯酸——GABA氨基轉移酶抑制劑。

　　(1)加巴噴丁——增加腦組織GABA的釋放;不激動GABA受體，也不抑制GABA再攝取。

　　(2)氨己烯酸——減少GABA降解——提高腦內GABA濃度。

　　6.脂肪酸類——丙戊酸鈉

　　機制：未明。

　　可能為——

　　抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內GABA濃度。

　　適應癥——各種類型的癲癇。包括：全身性強直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。

　　馬上小結——抗癲癇藥的機制

　　1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮① 增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性

　?、?阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放

　　2.X西泮① 激動GABA受體;②作用于Na+通道。3.苯妥英鈉減少鈉離子內流4.卡馬西平、

　　奧卡西平① 阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元動作電位發(fā)放;

　?、?阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷遞質釋放

　　5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉移酶抑制劑：加巴噴丁——增加GABA釋放;

　　氨己烯酸——減少GABA降解

　　6.丙戊酸鈉抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內GABA濃度。

　　重要考點!抗癲癇用藥的選擇

　　首選

　　全面性發(fā)作：強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯

　　部分性發(fā)作同上+奧卡西平

　　典型失神性發(fā)作(小發(fā)作)丙戊酸鈉、乙琥胺

　　非典型失神、失張力和強直發(fā)作丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮

　　【補充 —曾經(jīng)的經(jīng)典結論】

　　重要小結!

　　癲癇類型首選藥物

　　1.持續(xù)狀態(tài)地西泮靜注2.大苯妥英鈉3.小乙琥胺4.大+小(混合型)丙戊酸鈉

　　5.精神運動發(fā)作卡馬西平6.三叉神經(jīng)痛

　　大苯小乙，丙戊全能，三精制藥，卡馬西平。

　　(二)典型不良反應

　　1.巴比妥類及苯二氮䓬類——見第一節(jié)。2.乙內酰脲類(苯妥英鈉)

　　——齒齦增生、共濟失調、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。

　　3.二苯并氮䓬類(卡馬西平)——視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。

　　4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)——肝臟中毒(球結膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。

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