2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二復習要點第十一章
《藥學專業(yè)知識(二)》(以下簡稱藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學知識為基礎,以臨床應用為技能,以綜合知識為能力,以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導向,越來越強調對知識的綜合應用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二復習要點第十一章抗病毒藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復習。
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第十一章 抗病毒藥
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.廣譜抗病毒藥
(1)利巴韋林
抗病毒機制——抑制一磷酸肌苷脫氫酶,進而干擾三磷酸鳥苷合成;抑制病毒RNA聚合酶,阻礙mRNA的轉錄。
臨床用于——甲型肝炎、單純皰疹、麻疹、呼吸道病毒感染。
(2)干擾素
抗病毒機制——與細胞內特異性受體結合,導致抗病毒蛋白的合成。對病毒穿透細胞膜過程:脫殼、mRNA合成、蛋白翻譯后修飾、病毒顆粒組裝和釋放均可產(chǎn)生抑制作用。
RNA病毒較為敏感,DNA病毒敏感性較低。
用于——慢性肝炎、皰疹性角膜炎、帶狀皰疹等;還用于腫瘤。
(3)胸腺肽α1
可誘導T細胞分化成熟,并調節(jié)其功能。
臨床用于——慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及腫瘤。
2.抗流感病毒藥
【金剛烷胺、金剛乙胺】——抗病毒機制:
(1)作用于M2蛋白——影響病毒脫殼和復制。
(2)干擾病毒組裝。
僅對亞洲甲型流感病毒有效。
【扎那米韋】
對金剛烷胺和金剛乙胺耐藥病毒仍有抑制作用。
機制——選擇性抑制流感病毒神經(jīng)酰胺酶。抑制病毒從感染細胞的釋放,阻止病毒在呼吸道擴散。
【奧司他韋】
其活性代謝產(chǎn)物是強效選擇性甲型和乙型流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑——用于甲型或乙型流感病毒治療,對甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。
3.抗皰疹病毒藥
(1)阿昔洛韋——抗DNA病毒藥,對RNA病毒無效,對單純皰疹病毒作用最強,對帶狀皰疹病毒作用較弱。
機制:競爭病毒DNA多聚酶,抑制病毒DNA復制;摻入病毒DNA鏈中,生成無功能DNA。
用于:單純皰疹病毒感染、皰疹病毒腦炎和帶狀皰疹。
(2)伐昔洛韋——水解成阿昔洛韋。
(3)西多福韋——競爭性抑制三磷酸脫氧胞苷,并可作為病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。單次用藥即對單純皰疹病毒、水痘有效。
(4)膦甲酸鈉——阻斷病毒DNA多聚酶的焦磷酸結合點,抑制病毒的核酸合成。
用于治療巨細胞病毒引起的視網(wǎng)膜炎,也可用于耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒感染。
(5)阿糖腺苷——抑制病毒DNA多聚酶、干擾其DNA合成。
臨床靜脈滴注可用于治療單純皰疹病毒性腦炎,局部外用于皰疹病毒性角膜炎。
4.抗乙型肝炎病毒藥
(1)拉米夫定——抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶,并引起DNA鏈延長反應終止。還可抑制HIV逆轉錄酶。
主要治療乙型肝炎和AIDS。
(2)阿德福韋——競爭性抑制病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶——用于耐拉米夫定的乙型肝炎患者。
【小結】
(1)廣譜抗病毒(利巴韋林、干擾素、胸腺肽)。
(2)抗流感病毒(金剛烷胺、金剛乙胺、扎那米韋、奧司他韋)。
(3)抗皰疹病毒(阿昔洛韋、伐昔洛韋、西多福韋、膦甲酸鈉、阿糖腺苷)。
(4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韋)。
(5)抗HIV(拉米夫定、齊多夫定)。
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(二)典型不良反應
1.廣譜抗病毒藥
(1)常見——泌尿系統(tǒng)損傷:腎損害、腎源性尿崩癥、急性腎小管壞死、急性腎衰竭、尿毒癥、泌尿道刺激癥狀、多尿、結晶尿、血肌酐及尿素氮升高;
(2)血液系統(tǒng)——貧血、溶血性貧血、骨髓造血功能抑制、粒細胞計數(shù)減少、白細胞、血紅蛋白及血小板計數(shù)減少。
2.抗流感病毒藥
金剛烷胺、金剛乙胺——常見腹痛、頭暈、高血壓或體位性低血壓、產(chǎn)后泌乳。
神經(jīng)氨酸酶抑制劑(扎那米韋、奧司他韋)——常致疲乏、精神異常、抽搐、鼻塞、咳嗽、鼻竇炎、咽痛、喉頭水腫、支氣管炎、結膜炎。
3.抗皰疹病毒藥
?、俪R?mdash;—腎功能受損:一過性血肌酐、尿素氮升高、血尿、蛋白尿。阿昔洛韋不可以快速滴注,否則導致急性腎衰竭。
?、诠撬枰种?。
?、壑袠猩窠?jīng)系統(tǒng)癥狀:精神異常、緊張、震顫等。
?、馨滩』颊叩木藜毎《靖腥拘砸暰W(wǎng)膜炎可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。
4.抗乙型肝炎病毒藥
?、偈殖R?mdash;—肝炎惡化(ALT升高至正常范圍上限的10倍或更高、HBV反跳、血清HBV-DNA重新變?yōu)殛栃浴BsAg陽性、小三陽轉為大三陽),發(fā)生率高達25%,于停藥后12周出現(xiàn)。
?、诔R姡汗撬枰种?mdash;—中性粒細胞計數(shù)減少、貧血、血小板計數(shù)減少;發(fā)熱、寒戰(zhàn)、咳嗽。
(三)禁忌證
1.廣譜抗病毒藥
利巴韋林——
①過敏者、妊娠期婦女。
?、谥委熐?月內心臟病、血紅蛋白異常、重度虛弱患者、重度肝功能異常、自身免疫病,嚴重精神病史者。
2.抗流感病毒藥
新生兒和1歲以下嬰兒、哺乳期婦女。
3.抗皰疹病毒藥
孕婦及哺乳期。
阿糖腺苷:肝腎功能不全、造血功能不良者。
4.抗乙型肝炎病毒藥
妊娠期、心、肝、腎功能不全者、骨髓抑制者。
二、用藥監(jiān)護
(一)監(jiān)護拉米夫定的耐藥性與合理應用
并非可以根治乙型肝炎。
不能自行停藥,并需定期監(jiān)測。至少應每3月測一次ALT水平,每6月測一次HBV、DNA和HBeAg。
(二)關注阿昔洛韋的合理應用
(1)脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
(2)給藥期間應給予充足的水,防止在腎小管內沉淀。
(三)注意更昔洛韋的合理應用
(1)緩慢靜滴。溶液呈強堿性,故滴注時間不得少于1h,避免與皮膚、黏膜接觸。
(2)白細胞、血小板計數(shù)過低時應暫時停藥。
(3)腎功能不全者慎用。
(4)遇冷易析出結晶——可置熱水中或用力震蕩,待結晶完全溶解后再使用。
三、主要藥品
1.利巴韋林
【適應證】
呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎、慢性丙型肝炎。
2.奧司他韋——甲型和乙型流感。
【注意事項】
?、俨荒苋〈鞲幸呙?只有在可靠的流行病學資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮用于治療和預防。
?、趯?歲以下兒童治療流感、對13歲以下兒童預防流感——不確定。
?、蹜獙颊咦晕覀妥d妄事件進行密切監(jiān)測。
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3.阿昔洛韋
【適應證】
(1)單純皰疹病毒(包括腦炎)。(2)帶狀皰疹。
(3)水痘。(4)急性視網(wǎng)膜壞死。
【注意事項】
對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。
4.更昔洛韋
【適應證】——巨細胞病毒。
【注意事項】不能治愈巨細胞病毒感染,用于艾滋病患者合并感染時需長期維持用藥,防止復發(fā)。
5.泛昔洛韋
【適應證】帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【注意事項】不能治愈生殖器皰疹。
6.阿糖腺苷——皰疹病毒、巨細胞病毒感染。
7.膦甲酸鈉——巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎;耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。
8.拉米夫定
【適應證】乙肝、HIV感染。
【注意事項】不能防止患者感染他人,故仍應采取適當防護措施。
【模擬測試·練習版】
1.用于抗艾滋病病毒的藥物是
A.利巴韋林
B.扎那米韋
C.齊多夫定
D.阿昔洛韋
E.更昔洛韋
『正確答案』C
A.氟康唑
B.氟胞嘧啶
C.利巴韋林
D.拉米夫定
E.阿奇霉素
2.主要用于深部真菌感染
『正確答案』B
3.用于甲型肝炎、單純皰疹、呼吸道病毒感染
『正確答案』C
4.用于乙型肝炎
『正確答案』D
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