2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點(diǎn)復(fù)習(xí)之調(diào)節(jié)血脂藥的藥物作用特點(diǎn)
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調(diào)節(jié)血脂藥的藥物作用特點(diǎn)
分類 | 代表藥物 | 作用特點(diǎn) |
羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥) | 洛伐他汀、辛伐他汀等“XX他汀” | 他汀類是現(xiàn)有調(diào)脂藥中降低LDL-ch作用最強(qiáng)的一類藥 |
貝丁酸類 | 吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特等 | ①貝丁酸類藥是降低TG為主要治療目標(biāo)時(shí)的首選藥 ②吉非貝齊不能和他汀合用,非諾貝特可以,但僅用于混合型血脂異?;颊咝枰档湍懝檀己腿8视蜁r(shí)。兩類藥聯(lián)用可以增加橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn),用藥期間應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)護(hù) |
煙酸類 | 煙酸、阿昔莫司 | 煙酸是廣譜、“較為全效”的調(diào)節(jié)血脂藥,可降低TC、LDL-ch、TG、LP(a),也可使載脂蛋白B(ApoB)和載脂蛋白E(ApoE)降低,升高HDL-ch的作用最強(qiáng),也是唯一具有降低LP(a)作用的藥物 |
膽固醇吸收抑制劑 | 依折麥布 | (2)依折麥布是唯一被批準(zhǔn)用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑 |
【調(diào)節(jié)血脂藥考點(diǎn)試題】
一 、 單選題
1. 下列藥物中不屬于調(diào)血脂藥物的是
A.瑞舒伐他汀
B.非諾貝特
C.依折麥布
D.煙酸
E.他克莫司
正確答案: E
答案解析:E
本題考查藥物的適應(yīng)證。
瑞舒伐他汀屬于羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,通過抑制該酶使血膽固、低密度脂蛋白固醇和載脂蛋白B水平降低而調(diào)節(jié)血脂。非諾貝特為貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,主要降低甘油三酯。依折麥布為膽固醇吸收抑制劑,通過減少腸道內(nèi)膽固醇的吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇的儲量調(diào)節(jié)血脂。煙酸屬于B族維生素,當(dāng)用量超過作為維生素作用的劑量時(shí),可有明顯的降脂作用。他克莫司為免疫抑制劑,用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。故答案選E。
2. 對HMG-CoA還原酶抑制作用最強(qiáng)的是
A.阿托伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.洛伐他汀
E.瑞舒伐他汀
正確答案: E
3. 調(diào)血脂藥中,升高HDL-ch作用最強(qiáng),且具有降低脂蛋白的是
A.阿昔莫司
B.依折麥布
C.苯扎貝特
D.煙酸
E.瑞舒伐他汀
正確答案: D
4. 關(guān)于HMG-CoA還原酶抑制劑的描述,錯(cuò)誤的是
A.降低LDL-C的作用最強(qiáng)
B.具有良好的調(diào)血脂作用
C.主要用于高脂蛋白血癥
D.促進(jìn)血小板聚集和減低纖溶活性
E.對腎功能有一定的保護(hù)和改善作用
正確答案: D
5. 他汀類藥物不用于
A.2型糖尿病引起的高膽固醇血癥
B.腎病綜合征引起的高膽固醇血癥
C.雜合子家族性高脂蛋白血癥
D.高三酰甘油血癥
E.預(yù)防心腦血管急性事件
正確答案: D
答案解析:D
本題考查他汀類藥物的臨床應(yīng)用。
他汀類藥物主要用于高脂蛋白血癥(包括2型糖尿病引起的高膽固醇血癥、腎病綜合征引起的高膽固醇血癥、雜合子家族性高脂蛋白血癥)、預(yù)防心腦血管急性事件、腎病綜合征及緩解器官移植后的排斥反應(yīng)和治療骨質(zhì)疏松,對高三酰甘油血癥療效不顯著。故答案選D。
6. 考來替泊的降脂作用機(jī)制主要是
A.阻滯膽汁酸在腸道的重吸收
B.抑制脂肪分解
C.增加脂蛋白酶活性
D.抑制細(xì)胞對LDL的修飾
E.抑制肝臟膽固醇轉(zhuǎn)化
正確答案: A
7. 不能用于治療Ⅱa型高血脂癥的藥物是
A.辛伐他汀
B.洛伐他汀
C.普伐他汀
D.煙酸
E.吉非貝齊
正確答案: E
8. 治療高膽固醇血癥首選
A.氯貝丁酯
B.考來烯胺
C.洛伐他汀
D.苯扎貝特
E.煙酸
正確答案: C
答案解析:C
本題考查洛伐他汀的臨床應(yīng)用。
洛伐他汀為他汀類調(diào)血脂藥,主要降低總膽固醇和低密度脂蛋白,用于高膽固醇血癥的治療。故答案選C。
9. 可明顯降低血漿膽固醇的藥物是
A.煙酸
B.苯氧酸類
C.多烯脂肪酸類
D.HMG-CoA還原酶抑制劑
E.抗氧化劑
正確答案: D
10. 抑制HMG-CoA還原酶的藥物是
A.普羅布考
B.考來烯胺
C.煙酸
D.洛伐他汀
E.安妥明
正確答案: D
答案解析:D
本題考查洛伐他汀的降脂作用機(jī)制。
洛伐他汀具有與HMG-CoA相似的結(jié)構(gòu),且和HMG-CoA還原酶的親和力高出HMG-CoA數(shù)千倍,對該酶產(chǎn)生競爭性抑制,從而起到降脂作用。故答案選D。
11. 以降低甘油三酯為主要治療目標(biāo)時(shí)首選的調(diào)血脂藥是
A.非諾貝特
B.依折麥布
C.辛伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.阿昔莫司
正確答案: A
12. 關(guān)于他汀類藥物降脂特點(diǎn)的描述,錯(cuò)誤的是
A.降低血總膽固醇(TC
B.降低血低密度脂蛋白固醇(LDL-ch)
C.較弱的降低甘油三酯(TG)作用
D.降低高密度脂蛋白固醇(HDL-ch)
E.升高高密度脂蛋白固醇(HDL-ch)
正確答案: D
13. 對羥甲基戊二酰輔酶A(HMC-CoA)還原酶抑制作用最強(qiáng)的是
A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.洛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
正確答案: D
14. 給藥時(shí)間不受限制的他汀類藥物是
A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.洛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
正確答案: D
答案解析:D
本題考察他汀類藥物的藥代動力學(xué)特點(diǎn)。
他汀類的血漿峰濃度出現(xiàn)于服藥后1~4h,除阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的血漿半衰期約為20h,給藥時(shí)間不受限制之外,其余他汀類的半衰期較短為1~4h,適宜晚上給藥。故答案選D。
二 、 配伍題
[15-18]
A.促進(jìn)Na+內(nèi)流
B.促進(jìn)K+外流
C.抑制Na+內(nèi)流
D.抑制Ca2+內(nèi)流
E.抑制K+內(nèi)流
答案解析:
15. 奎尼丁減慢傳導(dǎo)是因?yàn)?/p>
正確答案: C
16. 維拉帕米降低心肌自律性是因?yàn)?/p>
正確答案: D
17. 利多卡因消除單向傳導(dǎo)阻滯是因?yàn)?/p>
正確答案: B
18. 苯妥英鈉相對延長有效不應(yīng)期是因?yàn)?/p>
正確答案: B
[19-21]
A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英鈉
答案解析: E,D,B
本組題考查強(qiáng)心苷類藥物中毒的防治。
苯妥英鈉和利多卡因等抗心律失常藥物對強(qiáng)心苷引起的快速性心律失常非常有效,阿托品可用于治療強(qiáng)心苷引起的竇性心動過緩和傳導(dǎo)阻滯,考來烯胺能與洋地黃毒苷結(jié)合,阻斷肝腸循環(huán),減輕中毒。故答案選EDB。
19. 治療地高辛中毒引起的快速性心律失常
正確答案: E
20. 治療地高辛中毒引起的竇性心動過緩和傳導(dǎo)阻滯
正確答案: D
21. 與洋地黃毒苷結(jié)合,能阻斷肝腸循環(huán),減輕中毒
正確答案: B
[22-23]
A.氫氯噻嗪
B.米力農(nóng)
C.氯沙坦
D.卡維地洛
E.多巴酚丁胺
答案解析:
22. 適用于輕、中度心力衰竭及左、右心室充盈量高的患者
正確答案: A
23. 適用于心功能比較穩(wěn)定的Ⅱ-Ⅲ級心力衰竭患者
正確答案: D
[24-25]
A.硝酸甘油
B.普萘洛爾
C.硝苯地平
D.地爾硫卓
E.雙嘧達(dá)莫
答案解析: A,A
本組題考查硝酸甘油的不良反應(yīng)。
硝酸甘油劑量過大可引起高鐵血紅蛋白血癥,表現(xiàn)為嘔吐、發(fā)紺等,連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性。故答案選AA。
24. 連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性
正確答案: A
25. 劑量過大會引起高鐵血紅蛋白血癥
正確答案: A
[26-27]
A.可樂定
B.利血平
C.哌唑嗪
D.肼屈嗪
E.卡托普利
答案解析: E,D
本組題考查抗高血壓藥物的分類。
卡托普利為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的藥物,肼屈嗪為直接舒張小動脈平滑肌的藥物,可樂定為中樞性降壓藥,利血平為去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥,哌唑嗪為α1受體阻斷藥。故答案選ED。
26. 抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
正確答案: E
27. 直接舒張小動脈平滑肌
正確答案: D
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[28-29]
A.洋地黃毒苷
B.地高辛
C.阿托品
D.哌替啶
E.考來烯胺
答案解析:
28. 能治療強(qiáng)心苷中毒引起的竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯
正確答案: C
29. 具有明顯肝腸循環(huán)
正確答案: A
[30-32]
A.奎尼丁
B.普萘洛爾
C.利卡多因
D.維拉帕米
E.苯妥英鈉
答案解析: E,C,A
本組題考查抗心律失常藥的藥理作用。
苯妥英鈉治療強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常,不僅可以直接抑制洋地黃中毒所致的觸發(fā)活動,還可以與洋地黃競爭Na+-K+-ATP酶,迅速改善中毒。利多卡因能夠輕度抑制0相鈉內(nèi)流,促進(jìn)復(fù)極過程及4相K+外流,相對延長有效不應(yīng)期,改善傳導(dǎo),消除單向阻滯和折返??岫∮锌鼓憠A作用和阻斷α受體的作用,可增加竇性頻率。故答案選ECA
30. 治療強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常最好選用
正確答案: E
31. 促進(jìn)復(fù)極4相K+外流,相對延長有效不應(yīng)期
正確答案: C
32. 有抗膽堿作用和阻斷α受體的抗心律失常藥
正確答案: A
[33-34]
A.抑制房室傳導(dǎo)
B.加強(qiáng)心肌收縮力
C.抑制竇房結(jié)
D.縮短心房的有效不應(yīng)期
E.加快房室傳導(dǎo)
答案解析:
33. 強(qiáng)心苷治療心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ)
正確答案: B
34. 強(qiáng)心苷治療心房撲動的藥理學(xué)基礎(chǔ)
正確答案: D
[35-38]
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
E.洛伐他汀
答案解析: B,C,C,A
本組題考查各藥物的臨床應(yīng)用和作用特點(diǎn)。
硝酸甘油通過擴(kuò)張血管,降低心肌耗氧量而產(chǎn)生抗心絞痛作用,口服首過消除明顯,常舌下給藥;硝苯地平通過阻滯鈣通道,抑制細(xì)胞鈣內(nèi)流,降低心肌收縮力,進(jìn)而降低心肌耗氧量而產(chǎn)生抗心絞痛作用,臨床適用于變異性心絞痛的治療;普萘洛爾通過阻斷β腎上腺素受體而降低心肌耗氧量,產(chǎn)生抗心絞痛作用,不宜用于冠狀動脈痙攣所致的變異性心絞痛,而且該藥可誘發(fā)或加重哮喘;胍乙啶通過影響遞質(zhì)的釋放功能而舒張外周血管;洛伐他汀為HMG-CoA還原酶抑制藥,臨床用于動脈粥樣硬化的治療。故答案選BCCA。
35. 通過抑制Ca2+內(nèi)流,對變異性心絞痛有效的是
正確答案: B
36. 變異性心絞痛不宜選用
正確答案: C
37. 可誘發(fā)和加重哮喘
正確答案: C
38. 不宜口服給藥
正確答案: A
[39-42]
A.地高辛
B.洋地黃毒苷
C.米力農(nóng)
D.多巴酚丁胺
E.毒毛花苷K
答案解析:
39. 血漿半衰期最長的強(qiáng)心苷類藥物
正確答案: B
40. 起效最快,半衰期短的強(qiáng)心苷類藥物
正確答案: E
41. 通過抑制磷酸二酯酶,升高cAMP水平,加強(qiáng)心肌收縮力的非苷類藥物
正確答案: C
42. 通過興奮β受體,升高cAMP水平,加強(qiáng)心肌收縮力的非苷類藥物
正確答案: D
[43-46]
A.普魯卡因胺
B.苯妥英鈉
C.利多卡因
D.維拉帕米
E.胺碘酮
答案解析: B,C,D,A
本組題考查抗心律失常藥的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。
苯妥英鈉屬ⅠB類抗心律失常藥,主要用于強(qiáng)心苷中毒引起的室性或室上性心律失常,也用于抗癲癇治療。利多卡因主要作用于浦肯野纖維和心室肌細(xì)胞,臨床主要用于室性心律失常,特別是對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。對室上性心律失?;緹o效。維拉帕米主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞,抑制Ca2+內(nèi)流從而抑制4相緩慢去極化,降低自律性,適用于室上性心律失常尤其陣發(fā)性室上性心律失常首選。而普魯卡因胺長期用藥10%-20%的患者出現(xiàn)紅斑狼瘡樣癥狀,慢乙?;咭装l(fā)生,停藥后多數(shù)可恢復(fù)。故答案選BCDA。
43. 屬于Ⅰ類抗心律失常藥且具有抗癲癇作用
正確答案: B
44. 急性心肌梗死引起的室性心律失常首選藥
正確答案: C
45. 陣發(fā)性室上性心律失常首選藥
正確答案: D
46. 長期用藥可引起紅斑狼瘡樣癥狀的藥物
正確答案: A
[47-48]
A.硝苯地平
B.卡托普利
C.普萘洛爾
D.氯沙坦
E.氫氯噻嗪
答案解析:
47. 能降低血壓但伴有反射性心率加快,易導(dǎo)致心肌缺血的藥物是
正確答案: A
48. 非肽類的AT1 拮抗藥物是
正確答案: D
[49-52]
A.地高辛
B.卡托普利
C.哌唑嗪
D.氨氯地平
E.美托洛爾
答案解析: A,B,C,E
本組題考查抗心力衰竭藥物的不良反應(yīng)。
地高辛的安全范圍小,易出現(xiàn)中毒反應(yīng),其中心臟毒性是最嚴(yán)重的反應(yīng);卡托普利可能使緩激肽、P物質(zhì)和(或)前列腺素在肺內(nèi)聚集,而引起頑固性干咳;少數(shù)病人首次應(yīng)用哌唑嗪可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng),稱為“首劑現(xiàn)象”; 美托洛爾為β腎上腺素受體阻斷藥,阻斷心肌及支氣管平滑肌上的β受體,因此嚴(yán)重心動過緩、支氣管哮喘者禁用。故答案選ABCE。
49. 過量引起嚴(yán)重心臟毒性
正確答案: A
50. 常在用藥1周后出現(xiàn)刺激性干咳
正確答案: B
51. 少數(shù)病人首次用藥出現(xiàn)首劑效應(yīng)
正確答案: C
52. 嚴(yán)重心動過緩,支氣管哮喘者禁用
正確答案: E
[53-54]
A.普萘洛爾
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.卡托普利
E.氫氯噻嗪
答案解析:
53. 具有治療輕度或中度原發(fā)性或腎性高血壓
正確答案: D
54. 通過降低血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+含量,使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少的藥物是
正確答案: E
[55-56]
A.利舍平
B.氫氯噻嗪
C.硝苯地平
D.肼屈嗪
E.可樂定
答案解析:
55. 抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流的降壓藥是
正確答案: C
56. 直接舒張小動脈平滑肌的降壓藥是
正確答案: D
[57-58]
A.普萘洛爾
B.哌唑嗪
C.硝苯地平
D.硝酸甘油
E.氯沙坦
答案解析:
57. 易產(chǎn)生耐受性的藥物是
正確答案: D
58. 對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是
正確答案: C
[59-62]
A.硝普鈉
B.肼屈嗪
C.哌唑嗪
D.可樂定
E.普萘洛爾
答案解析: C,B,A,D
本組題考查抗高血壓藥物的藥理作用。
哌唑嗪為選擇性α1受體阻斷藥,可松弛小動脈和小靜脈平滑肌;肼屈嗪可直接舒張小動脈平滑肌;硝普鈉對小動脈和小靜脈平滑肌都有直接松弛作用,作用機(jī)制可能與釋放NO及激活鳥苷酸環(huán)化酶,增加細(xì)胞內(nèi)cGMP水平有關(guān);可樂定可選擇性激動中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸后膜α2受體,抑制交感神經(jīng)的傳出沖動,使外周血管阻力下降,亦可興奮去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,減少去甲腎上腺素釋放。故答案選CBAD。
59. 選擇性阻斷α1受體,進(jìn)而使小動脈和小靜脈平滑肌松弛
正確答案: C
60. 對小動脈平滑肌有直接松弛作用
正確答案: B
61. 對小動脈和小靜脈平滑肌都有直接松弛作用
正確答案: A
62. 激動α2受體的中樞性抗高血壓藥
正確答案: D
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