2017執(zhí)業(yè)藥師考試題庫(kù)《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第二章重要考點(diǎn)練習(xí)題

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　　第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

　　一、最佳選擇題

　　1 、吸入性的全身麻醉藥的最佳脂水分配系數(shù) lgP 應(yīng)為

　　A、1 左右

　　B、2 左右

　　C、3 左右

　　D、4 左右

　　E、5 左右

　　2 、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個(gè)因素有關(guān)

　　A、藥物溶解度

　　B、脂水分配系數(shù)

　　C、滲透性

　　D、酸堿性

　　E、解離度

　　3 、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是

　　A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

　　B、分配系數(shù)越小，藥效越好

　　C、分配系數(shù)越大，藥效越好

　　D、分配系數(shù)越小，藥效越差

　　E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差

　　4 、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式來(lái)計(jì)算。當(dāng) pH 變動(dòng)一個(gè)單位時(shí)，分子型藥物與離子型藥物比例變動(dòng)

　　A、1 倍

　　B、2 倍

　　C、10 倍

　　D、100 倍

　　E、1000 倍

　　5 、以下說(shuō)法正確的是

　　A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

　　B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

　　C、堿性藥物在胃中吸收增加

　　D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　E、酸性藥物在小腸吸收增加

　　6 、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度

　　A、正丁醇

　　B、乙醇

　　C、正戊醇

　　D、正辛醇

　　E、異辛醇

　　7 、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

　　A、羥基

　　B、鹵素

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、磺酸基

　　8 、藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為

　　A、反式構(gòu)象

　　B、最低能量構(gòu)象

　　C、優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

　　D、扭曲構(gòu)象

　　E、藥效構(gòu)象

　　9 、鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

　　A、靜電作用

　　B、偶極作用

　　C、范德華力

　　D、共價(jià)鍵

　　E、疏水作用

　　10 、離子 - 偶極，偶極 - 偶極相互作用通常見(jiàn)于

　　A、胺類化合物

　　B、羰基化合物

　　C、芳香環(huán)

　　D、羥基化合物

　　E、巰基化合物

　　11 、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬?/p>

　　A、范德華力B、疏水性相互作用C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物D、分子內(nèi)氫鍵E、離子-偶極作用

　　12 、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體 P- 糖蛋白( P-gp )作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四環(huán)素

　　E、奧美拉唑

　　13 、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B、基團(tuán)+片段

　　C、母核+藥效團(tuán)

　　D、片段+藥效團(tuán)

　　E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　14 、以下藥物哪項(xiàng)不是 herG K + 抑制劑

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、腎上腺素

　　D、螺內(nèi)酯

　　E、丙咪嗪

　　15 、參與藥物代謝的細(xì)胞色素 P450 亞型中數(shù)量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　16 、以下胺類藥物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季銨

　　E、酰胺

　　17 、可被氧化成亞砜或砜的為

　　A、酰胺類藥物

　　B、胺類藥物

　　C、酯類藥物

　　D、硫醚類藥物

　　E、醚類藥物

　　18 、以下藥物的母核為吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　19 、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開(kāi)環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　20 、以下哪種藥物是要與 GSH 結(jié)合反應(yīng)

　　A、對(duì)氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

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　　21 、乙?；磻?yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　22 、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　23 、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開(kāi)環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　24 、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　25 、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　E、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

　　26 、非那西汀的毒性是由于產(chǎn)生了哪種物質(zhì)引起的

　　A、N-烴基化代謝物

　　B、N-羧基化代謝物

　　C、N-羥基化代謝物

　　D、N-氫化代謝物E、N-氨基化代謝物

　　二、配伍選擇題

　　1 、 A. 解離度

　　B. 立體構(gòu)型

　　C. 分配系數(shù)

　　D. 空間構(gòu)象 E. 酸堿性

　　<1> 、影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是

　　A B C D E

　　<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

　　A B C D E

　　2 、 A. 依那普利 B. 卡馬西平 C. 阿替洛爾 D. 特非那定 E. 葡萄糖注射液

　　<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

　　A B C D E

　　<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

　　A B C D E

　　<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

　　A B C D E <4> 、體內(nèi)吸收比較困難

　　A B C D E

　　3 、 A. 阿奇霉素 B. 異煙肼

　　C. 乙醇

　　D. 酮康唑

　　E. 丙咪嗪

　　<1> 、細(xì)胞色素 P450 可逆性抑制劑

　　<2> 、細(xì)胞色素 P450 不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　<3> 、細(xì)胞色素 P450 類不可逆性抑制劑

　　A B C D E <4> 、細(xì)胞色素 P450 誘導(dǎo)劑

　　A B C D E

　　4 、 A. 鹵素 B. 羥基 C. 巰基 D. 硫醚 E. 酰胺

　　<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹?!--1-->

　　A B C D E

　　<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是

　　A B C D E

　　<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是

　　A B C D E

　　5 、 A. 普羅帕酮 B. 氯苯那敏 C. 丙氧酚 D. 丙胺卡因 E. 哌西那朵

　　<1> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是

　　A B C D E

　　<2> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是

　　A B C D E

　　<3> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

　　A B C D E

　　<4> 、一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用

　　A B C D E

　　<5> 、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　A B C D E

　　6 、 A. 水解反應(yīng) B. 重排反應(yīng) C. 異構(gòu)化反應(yīng) D. 甲?；磻?yīng) E. 乙?；磻?yīng)

　　<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　A B C D E

　　7 、 A. 苯妥英 B. 炔雌醇 C. 卡馬西平 D. 丙戊酸鈉 E. 氯霉素

　　關(guān)于藥物的第 I 相生物轉(zhuǎn)化

　　<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

　　A B C D E <3> 、形成烯酮中間體的是

　　A B C D E

　　<4> 、發(fā)生 ω-氧化和 ω-1 氧化的是

　　A B C D E <5> 、經(jīng)過(guò)脫鹵素代謝的是

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　　A B C D E

　　三、綜合分析選擇題

　　1 、藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。

　　<1> 、第 I 相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括A、羥基B、烴基C、羧基D、巰基E、氨基

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP 酶E、谷胱甘肽四、多項(xiàng)選擇題

　　1 、以下藥物易在胃中吸收的是

　　A、奎寧

　　B、麻黃堿

　　C、水楊酸

　　D、苯巴比妥

　　E、氨苯砜

　　2 、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)，脂溶性增大

　　A、烴基

　　B、羥基

　　C、羧基

　　D、鹵素原子

　　E、脂肪環(huán)

　　3 、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

　　A、苯基

　　B、鹵素

　　C、烴基

　　D、羥基

　　E、酯基

　　4 、以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是

　　A、哌西那朵

　　B、青霉胺

　　C、扎考必利

　　D、依托唑啉

　　E、米安色林

　　5 、環(huán)已巴比妥引入甲基后引起的變化有

　　A、溶解度

　　B、解離度

　　C、分配系數(shù)

　　D、位阻

　　E、穩(wěn)定性

　　6 、藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有

　　A、范德華力

　　B、共價(jià)鍵

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　D、偶極-偶極相互作用

　　E、氫鍵

　　7 、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是

　　A、范德華力

　　B、氫鍵

　　C、疏水鍵

　　D、靜電引力

　　E、偶極相互作用力

　　8 、對(duì)細(xì)胞色素 P450 有抑制作用的藥物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地爾硫(艸卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　9 、以下藥物屬于 PEPT1 底物的是

　　A、烏苯美司

　　B、氨芐西林

　　C、伐昔洛韋

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　10 、不可以進(jìn)行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A、對(duì)氨基水楊酸

　　B、布洛芬

　　C、氯貝丁酯

　　D、異煙肼

　　E、磺胺嘧啶

　　11 、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　12 、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

　　C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　13 、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有

　　A、羥基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羥氨基

　　14 、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是

　　A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)

　　B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)

　　C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

　　D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

　　E、有些藥物經(jīng)第 I 相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)

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　　答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、【正確答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右。【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、【正確答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　3、【正確答案】 A

　　【答案解析】 脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　4、【正確答案】 C

　　【答案解析】 酸性藥物的 pKa 值大于消化道體液 pH 時(shí)(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高;當(dāng) pKa=pH 時(shí)，非解離型和解離型藥物各占一半;當(dāng) pH 變動(dòng)一個(gè)單位時(shí)，[非解離型藥物/離子型藥物]的比例也隨即變動(dòng) 10 倍。

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、【正確答案】 B

　　【答案解析】 通常酸性藥物在 pH 低的胃中、堿性藥物在 pH 高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　6、【正確答案】 D

　　【答案解析】 由于生物非水相中藥物的濃度難以測(cè)定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來(lái)代替?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、【正確答案】 B 【答案解析】 引入鹵素后藥物的親脂性增強(qiáng)，藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　8、【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，故本題答案應(yīng)選 E。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　9、【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除 D 答案共價(jià)鍵外，均正確，故本題答案應(yīng)選 D?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10、【正確答案】 B

　　【答案解析】 在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如 N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　11、【正確答案】 D

　　【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無(wú)法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)具有抑制作用。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　12、【正確答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體 P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng) P-gp 的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　13、【正確答案】 C

　　【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　14、【正確答案】 C 【答案解析】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為 herG K+抑制劑。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　15、【正確答案】 E

　　【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　16、【正確答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　17、【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】18、【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　19、【正確答案】 B

　　【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟 CYP450 酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　20、【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　21、【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　22、【正確答案】 C

　　【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　23、【正確答案】 A

　　【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過(guò)程中可被 CYP450 酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　24、【正確答案】 E

　　【答案解析】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　25、【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABCD 四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙酰化反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　26、【正確答案】 C

　　【答案解析】 酰胺也可被 N-氧化為羥胺，致癌毒性比較高。已淘汰的藥物非那西汀的毒性就是由于產(chǎn)生 N-羥基化代謝產(chǎn)物所引起的?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　二、配伍選擇題

　　1、【正確答案】 B

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選 BC。

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、【正確答案】 A 【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 B

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 C

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第 I 類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第 IV 類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、【正確答案】 D

　　【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對(duì) CYP 具有可逆抑制作用。抗真菌藥物酮康唑?qū)?CYP51 和 CYP3A4 可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 B 【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 E

　　【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會(huì)產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒(méi)有 CYP 抑制作用。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是 CYP2E1 的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、【正確答案】 C

　　【答案解析】 巰基有較強(qiáng)的親核性，可與 α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 E

　　【答案解析】 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對(duì)映體則呈拮抗作用，即(+)-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙胺卡因?yàn)榫致樗?，兩種對(duì)映體的作用相近，但(R)-(-)-對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 A

　　【答案解析】 對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、【正確答案】 A 【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選 AE。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】7、【正確答案】 A

　　【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí)，一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成 10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生 10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 炔烴類反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng);若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生 N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會(huì)發(fā)生這類酶去活化作用。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng) ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng) ω-1 氧化生成 2-丙基-4-羥基戊酸鈉。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 E

　　【答案解析】 氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代烴的常見(jiàn)的代謝途徑?！驹擃}針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　三、綜合分析選擇題

　　1、【正確答案】 B

　　【答案解析】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確答案】 D

　　【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第 I 相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、【正確答案】 CD

　　【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。

　　【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】2、【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團(tuán)?！驹擃}針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、【正確答案】 ABCE 【答案解析】 引入羥基后親水性增強(qiáng)，其它選項(xiàng)都是使親脂性增加。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】5、【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】7、【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】8、【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑?qū)?CYP51 和 CYP3A4 可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是 CYP2E1 誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】9、【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1 典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于 β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是 PEPT1 的底物。B 選項(xiàng)屬于 β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E 屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

　　【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10、【正確答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙酰化反應(yīng)。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　11、【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O-、N-、S-和 C-的葡萄糖醛苷化。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　12、【正確答案】 BE

　　【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選 BE。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　13、【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　14、【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第 I 相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第 I 相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第 I 相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

　　【該題針對(duì)“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

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