頭孢噻肟鈉-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導
《藥物化學》是研究藥物的化學性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用,以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關(guān)考點,環(huán)球網(wǎng)校提供“頭孢噻肟鈉-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導”,希望對大家備考有幫助。
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【化學名】(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)其結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基通常是順式構(gòu)型,活性高于反式體。在光照下,順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化。需避光保存,臨用前溶解使用。
(3)C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。
【體內(nèi)代謝】肌注后,由尿液排出,其代謝產(chǎn)物為去乙酰頭孢噻肟(I),后又轉(zhuǎn)化為去乙酰頭孢噻肟內(nèi)酯(II)。少量(II)的β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂,生成內(nèi)酯異構(gòu)體。
【臨床應用】屬于第三帶頭孢菌素,對革蘭氏陰性菌(包括大腸桿菌、沙門菌、克雷伯菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌和流感桿菌等)的抗菌活性高于第一、二代,尤其對腸桿菌作用強,對大多數(shù)厭氧菌有強效抑制作用。用于治療敏感細菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道、消化道、生殖器等部位的感染,及免疫功能低下、抗體細胞減少等防御功能低下的感染性疾病的治療。
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