西咪替丁-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導
《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用,以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點,環(huán)球網校提供“西咪替丁-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導”,希望對大家備考有幫助。
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【結構】(合成、理化)
【理化性質】
(1)性狀。
(2)其飽和水溶液呈弱堿性反應,在稀礦酸中溶解。
(3)具多晶現象,產品的晶型與工藝條件有關。
(4)對濕、熱穩(wěn)定。+ 過量稀鹽酸 → 氰基緩慢水解 →氨甲酰胍 → + 熱 → 進一步水解成胍。
(5)與銅離子結合 → 藍灰色沉淀(區(qū)別于一般胍類化合物)。
(6)經灼熱→硫化氫↑(使醋酸鉛試紙顯黑色,這是含硫化合物的鑒別反應)。
(7)分子極性較大,脂水分配系數小。在酸性條件下主要以質子化形式存在。
【體內代謝】本品口服吸收良好,生物利用度為靜脈注射量的70%.所服藥物大部分以原形隨尿排除。主要代謝產物為硫氧化物,也有少量咪唑環(huán)上甲基被氧化為羥甲基的產物。
【臨床應用】用于治療活動性十二指腸潰瘍,預防潰瘍復發(fā)。對胃潰瘍、返流性食管炎、預防與治療應激性潰瘍等均有效。但是發(fā)現中斷用藥后復發(fā)率較高,需維持治療。本品與雌激素受體具有親和作用,長期使用可發(fā)現男子乳腺發(fā)育和陽痿,婦女溢乳等副作用。
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