2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)(29)

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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)：氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物

―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

1、作用特點(diǎn)

氨基糖苷類(lèi)藥的抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，與細(xì)菌的30S核糖體結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)

氨基糖苷類(lèi)對(duì)多種需氧的革蘭陰性桿菌具有很強(qiáng)抗菌作用，對(duì)革蘭陰性球菌如淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的作用較差，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌作用較差，但對(duì)金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用，對(duì)結(jié)核分枝桿菌作用也較強(qiáng)。氨基糖苷類(lèi)藥對(duì)各種厭氧菌無(wú)效。

2、典型不良反應(yīng)

①常見(jiàn)不良反應(yīng)是耳毒性，②腎毒性③氨基糖苷類(lèi)可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對(duì)乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。④過(guò)敏反應(yīng)，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。

3、禁忌證

①對(duì)氨基糖苷類(lèi)藥過(guò)敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。②奈替米星、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒。

4、藥物相互作用

①與β-內(nèi)釀胺類(lèi)混合時(shí)可致相互滅活，故聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)在不同部位給藥，兩類(lèi)藥不能混入同一容器內(nèi)。②氨基糖苷類(lèi)與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用時(shí)，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等癥狀;

5、主要藥品

鏈霉素

【適應(yīng)證】與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核分枝桿菌所致各種結(jié)核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。單用于治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱等的治療。與青霉素或氨芐西林聯(lián)合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎。

【注意事項(xiàng)】①氨基糖苷類(lèi)抗生素存在交叉過(guò)敏。②下列情況應(yīng)慎用：失水，第Ⅷ對(duì)腦神經(jīng)損害，重癥肌無(wú)力或帕金森病，腎功能損害。

慶大霉素

【適應(yīng)證】用于敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴(yán)重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用。與青霉素合用可治療腸球菌屬感染。敏感細(xì)菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。

【注意事項(xiàng)】①長(zhǎng)期應(yīng)用可致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。②不宜用于皮下注射。③本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。