2018執(zhí)業(yè)藥師西藥一考試必備100個(gè)重要考點(diǎn)
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考點(diǎn)1:藥物的命名——商品名、通用名、化學(xué)名
(1)藥物的商品名:商品名通常針對(duì)最終產(chǎn)品,劑型、劑量確定;不同企業(yè)生產(chǎn)藥品具有不同的商品名,代表企業(yè)形象和產(chǎn)品的聲譽(yù),不得冒用;商品名同商標(biāo)一樣可以注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)。
(2)藥品的通用名:也稱國(guó)際非專利藥品名稱(INN),世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦使用;INN通常指有活性的藥物物質(zhì),而非最終藥品;一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名,新藥申請(qǐng)過(guò)程中向世界衛(wèi)生組織提出,不受專利保護(hù),不能與已有名稱相同,不能與商品名近似;藥典中使用的名稱,盡量與英文名對(duì)應(yīng),多采用音譯。 藥品通用名也是藥典中使用的名稱。
(3)藥品的化學(xué)名:根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的,以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu),然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出。
考點(diǎn)2:劑型和制劑的概念
劑型:適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。
藥物制劑:根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn),為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式的具體品種。
考點(diǎn)3:藥物的降解途徑:水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧。
考點(diǎn)4:影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素
(1)處方因素:pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。
(2)外界因素:溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。
考點(diǎn)5:藥物制劑穩(wěn)定化方法:控制溫度;調(diào)節(jié)pH;改變?nèi)軇?;控制水分及濕度;遮光;?qū)逐氧氣;加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑等。
考點(diǎn)6:藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法
(1)影響因素試驗(yàn):高溫、高濕、強(qiáng)光的劇烈條件下,考察影響穩(wěn)定性的因素及降解途徑。
(2)加速試驗(yàn):采用化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理,預(yù)測(cè)藥品在常溫下的穩(wěn)定性。
(3)長(zhǎng)期試驗(yàn):在實(shí)際貯存條件下,確定樣品的有效期。
考點(diǎn)7:藥物配伍變化的類型
物理學(xué)的配伍變化:溶解度改變;吸濕、潮解、液化與結(jié)塊;粒徑或分散狀態(tài)的改變。
化學(xué)配伍變化:渾濁或沉淀;變色;產(chǎn)氣;發(fā)生爆炸;產(chǎn)生有毒物質(zhì);分解破壞、療效下降。
考點(diǎn)8:注射劑配伍變化的主要原因:溶劑組成改變、pH值改變、緩沖劑、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應(yīng)時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。
考點(diǎn)9:生物藥劑學(xué)中的生物因素主要包括:種族差異;性別差異;年齡差異;遺傳因素;生理和病理?xiàng)l件的差異。
考點(diǎn)10:藥物與生物大分子的鍵合形式:共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式;非共價(jià)鍵
鍵合是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
考點(diǎn)11:散劑的缺點(diǎn):對(duì)光、濕、熱敏感的藥物及刺激性強(qiáng)的藥物不宜制成散劑。
考點(diǎn)12:片劑的崩解度:分散片、可溶片為3min;舌下片、泡騰片為5min;普通片劑為15min;薄膜衣片、含片為30min。
考點(diǎn)13:片劑制備中可能出現(xiàn)的問(wèn)題:裂片、松片、粘沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、片劑含量不均勻。
考點(diǎn)14:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型:、腸溶型和水不溶型三大類。
考點(diǎn)15:膠囊劑崩解時(shí)限:硬膠囊劑:30min;軟膠囊劑:60min。
考點(diǎn)16:液體制劑按分散系統(tǒng)分類:均相分散系統(tǒng):低分子溶液劑、高分子溶液劑;在非均相分散系統(tǒng):溶膠劑、乳劑、混懸劑。
考點(diǎn)17:表面活性劑的應(yīng)用:增溶作用,乳化劑,潤(rùn)濕劑 ,起泡劑和消泡劑,去污劑 ,消毒劑及殺菌劑。
考點(diǎn)18:乳劑的穩(wěn)定性:分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。
考點(diǎn)19:熱原的性質(zhì):水溶性,不揮發(fā)性,耐熱性,過(guò)濾性;其他:可被強(qiáng)酸強(qiáng)堿強(qiáng)氧化劑破壞。
考點(diǎn)20:栓劑按給藥途徑分類:直腸栓、陰道栓、尿道栓等,最常用的是直腸栓和陰道栓。
考點(diǎn)21:分散片崩解時(shí)限:在15℃~25℃水中應(yīng)在3min之內(nèi)完全崩解。
考點(diǎn)22:包合技術(shù)是指一種分子(客分子)被包藏于另一種分子(主分子)的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物的技術(shù)。
考點(diǎn)23:緩(控)釋制劑的釋藥原理:溶出原理、擴(kuò)散原理、溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理、滲透壓驅(qū)動(dòng)原理、離子交換作用。
考點(diǎn)24:滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。
考點(diǎn)25:一般認(rèn)為在口服劑型中,藥物的吸收順序大致為:水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑。
考點(diǎn)26:血管內(nèi)給藥沒(méi)有吸收過(guò)程,皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過(guò)程。
考點(diǎn)27:皮內(nèi)注射將藥物注射到真皮中,吸收差,用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)。
考點(diǎn)28:影響分布的因素:藥物與組織的親和力;血液循環(huán)系統(tǒng);.藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力;微粒給藥系統(tǒng)。
考點(diǎn)29:藥物的親脂性是藥物透過(guò)血腦屏障的決定因素。
考點(diǎn)30:藥物代謝的主要部位是在肝臟。
考點(diǎn)31:治療指數(shù)(TI):LD50/ED50。安全指數(shù):LD5/ED95。安全界限:LD1/ED99。
考點(diǎn)32:受體的性質(zhì):飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。
考點(diǎn)33:受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體。
考點(diǎn)34:第二信使:最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。
考點(diǎn)35:NO是一種既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
考點(diǎn)36:激動(dòng)藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
考點(diǎn)37:拮抗藥:雖具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應(yīng);但由于占據(jù)一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
考點(diǎn)38:協(xié)同作用:藥物的協(xié)同作用指兩藥同時(shí)或先后使用,可使原有的藥效增強(qiáng),稱為協(xié)同作用,包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。
考點(diǎn)39:后遺效應(yīng):在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或持久的。
考點(diǎn)40:特異質(zhì)反應(yīng)(特異性反應(yīng)):因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。 該反應(yīng)和遺傳有關(guān),與藥理作用無(wú)關(guān)。
考點(diǎn)41:耐受性:機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低,需要加大藥物劑量才能維持原有療效。
考點(diǎn)42:耐藥性或抗藥性:病原微生物對(duì)抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失。
考點(diǎn)43:藥物依賴性治療原則:控制戒斷癥狀、預(yù)防復(fù)吸與回歸社會(huì)。
考點(diǎn)44:阿片類藥物的依賴性治療:美沙酮替代治療、可樂(lè)定治療、東莨菪堿綜合戒毒法、預(yù)防復(fù)吸、心理干預(yù)和其他療法。
考點(diǎn)45:生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間,常以tl/2表示,單位取“時(shí)間”,tl/2 =0.693/k。
考點(diǎn)46:表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),用“V”表示,V=X/C。
考點(diǎn)47:?jiǎn)问夷P挽o脈注射給藥(C0表示藥物初濃度):lgC=(-kt/2.303)+lgC0
考點(diǎn)48:?jiǎn)问夷P挽o脈滴注給藥(k0 為零級(jí)滴注速度):X=k0(1-e-kt)/k或C=k0(1-e-kt)/Vk
考點(diǎn)49:?jiǎn)问夷P脱芡饨o藥(ka吸收速度常數(shù);F吸收系數(shù)):
考點(diǎn)50:穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度:Css=k0 /Vk
考點(diǎn)51:達(dá)坪分?jǐn)?shù):fss=1-e-kt
考點(diǎn)52:半衰期個(gè)數(shù):n=-3.32 lg(1-fss)
考點(diǎn)53:負(fù)荷劑量(首劑量):X0 =Css V
考點(diǎn)54:國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的組成:《中國(guó)藥典》、《藥品標(biāo)準(zhǔn)》和藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)。
考點(diǎn)55:國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的制定原則:針對(duì)性、科學(xué)性、合理性。
考點(diǎn)56:國(guó)際藥品標(biāo)準(zhǔn)縮寫:美國(guó)藥典,USP;英國(guó)藥典,BP;日本藥局方,JP;歐洲藥典,Ph. Eur或EP。
考點(diǎn)57:陰涼處系指不超過(guò)20℃;涼暗處系指避光并不超過(guò)20℃;冷處系指2℃~l0℃;常溫系指10℃~30℃。
考點(diǎn)58:精密稱定:稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一。
考點(diǎn)59:藥品檢驗(yàn)取樣要求:n≤3時(shí):應(yīng)每件取樣;3<n≤300時(shí),取樣件數(shù)應(yīng)為;n>300時(shí),取樣件數(shù)應(yīng)為;全批、分部位取樣,取樣至少可供3次檢驗(yàn)用。 1n12n
考點(diǎn)60:鈰量法:硫酸鈰為滴定液,鄰二氮菲作指示劑。
考點(diǎn)61:亞硝酸鈉滴定法:亞硝酸鈉滴定液,永停滴定法指示終點(diǎn)。應(yīng)用:凡藥物分子的結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基,如鹽酸普魯卡。
考點(diǎn)62:血樣包括全血、血漿和血清,是最常用的體內(nèi)樣品。
考點(diǎn)63:苯并二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥代表藥物是地西泮。
考點(diǎn)64:佐匹克?。汉幸粋€(gè)手性中心,右旋體為艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋體無(wú)活性,且易引起毒副作用。
考點(diǎn)65:巴比妥類抗癲癇藥:環(huán)丙二酰脲(巴比妥酸)衍生物,巴比妥酸本身無(wú)治療作用,當(dāng)5位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代時(shí)才呈現(xiàn)活性。
考點(diǎn)66:卡馬西平:二苯并氮䓬類抗癲癇藥物的代表藥物之一,主要用于苯妥英鈉等其他藥物難以控制的癲癇大發(fā)作、復(fù)雜的部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。
考點(diǎn)67:氯丙嗪:治療以興奮癥為主的精神病,主要副作用是錐體外系作用?;颊叻寐缺汉螅龉鈺?huì)分解,故皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹,稱光毒化過(guò)敏反應(yīng)。
考點(diǎn)68:氟西?。簩儆?-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥,口服吸收好,生物利用度高。
考點(diǎn)69:?jiǎn)岱龋河行?gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全無(wú)活性。嗎啡3位酚羥基具弱酸性,17位是堿性的N-甲基叔胺,具有酸堿兩性。
考點(diǎn)70:可待因:?jiǎn)岱?位羥基發(fā)生甲基化,鎮(zhèn)痛活性弱,具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。
考點(diǎn)71:哌啶類鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、芬太尼、阿芬太尼(易透過(guò)血腦屏障)、舒芬太尼(輔助麻醉藥)、瑞芬太尼(非前體藥物)。
考點(diǎn)72:阿司匹林:環(huán)氧化酶(COX)不可逆抑制劑,阻斷前列腺素等內(nèi)源性致熱致炎物質(zhì)的生物合成,可減少血小板血栓素A2的生成,起抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
考點(diǎn)73:貝諾酯:阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的酯,是前藥,通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。
考點(diǎn)74:芳基乙酸類非甾體抗炎藥:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸、萘丁美酮等。
考點(diǎn)75:布洛芬:(S)-異構(gòu)體活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍,但以外消旋體上市,因布洛芬在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體轉(zhuǎn)化,無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)-異構(gòu)體。
考點(diǎn)76:秋水仙堿:天然產(chǎn)物,用于痛風(fēng)急癥。長(zhǎng)期用藥骨髓抑制,胃腸道反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前兆。
考點(diǎn)77:丙磺舒:無(wú)抗炎鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療??膳c多種藥物發(fā)生代謝相互作用影響藥效(多數(shù)增效或增加濃度)。
考點(diǎn)78:別嘌醇是通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶來(lái)抑制尿酸生成的抗痛風(fēng)藥。
考點(diǎn)79:中樞性鎮(zhèn)咳藥多為嗎啡類似物,代表藥物 可待因、右美沙芬(干咳 ,無(wú)鎮(zhèn)痛作用。左旋美沙芬無(wú)鎮(zhèn)咳作用,有鎮(zhèn)痛作用)。
考點(diǎn)80:祛痰藥:溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸(用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒)和羧甲司坦(黏痰調(diào)節(jié)劑,巰基非游離)。
考點(diǎn)81:色甘酸鈉:平喘藥,肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,含凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%,但口服僅能吸收0.5%,采用氣霧劑。
考點(diǎn)82:用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
考點(diǎn)83:茶堿:黃嘌呤衍生物,結(jié)構(gòu)與咖啡因相似,咖啡因主要用于中樞興奮,而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近,應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。
考點(diǎn)84:臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。
考點(diǎn)85:埃索美拉唑:奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體,鈉鹽常制成注射劑,鎂鹽為口服制劑。
考點(diǎn)86:莨菪生物堿類解痙藥有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和丁溴東莨菪堿及后馬托品。
考點(diǎn)87:山莨菪堿:山莨菪醇與托品酸結(jié)合的酯,天然品具左旋性稱654 -1,合成品為外消旋體稱654-2,合成品的副作用略大。
考點(diǎn)88:甲氧氯普胺:苯甲酰胺類似物,無(wú)局部麻醉和抗心律失常作用。系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑,促動(dòng)力和止吐,是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥。
考點(diǎn)89:莫沙必利:新型胃動(dòng)力藥物,強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。結(jié)構(gòu)優(yōu)化克服了西沙必利的心臟副作用,無(wú)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用。
考點(diǎn)90:胺碘酮:鉀通道阻滯劑,主要代謝物N-脫乙基胺碘酮,結(jié)構(gòu)中含碘原子,進(jìn)一步代謝較困難,易積蓄,長(zhǎng)期用藥導(dǎo)致心律失常。
考點(diǎn)91:普萘洛爾:非選擇性的β受體阻滯劑抗心律失常藥,屬芳氧丙醇胺類,芳環(huán)為萘核。S-異構(gòu)體具強(qiáng)效β受體阻斷作用,R-異構(gòu)體作用弱。外消旋體的毒性大,但臨床上仍應(yīng)用其外消旋體。主要在肝臟代謝,因此肝損害患者慎用。
考點(diǎn)92:硝酸甘油:舌下含服通過(guò)口腔黏膜迅速吸收,1~2分鐘起效,避免首過(guò)效應(yīng)。
考點(diǎn)93:尼群地平:1,4-二氫吡啶環(huán)上連接的兩個(gè)羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同,4位碳原子具手性。臨床用外消旋體。
考點(diǎn)94:賴諾普利和卡托普利是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。
考點(diǎn)95:洛伐他汀:天然HMG-CoA還原酶抑制劑,內(nèi)酯結(jié)構(gòu),有8個(gè)手性中心。
考點(diǎn)96:非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑:該類藥物被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。代表藥物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。
考點(diǎn)97:舒他西林:氨芐西林與舒巴坦按1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物。
考點(diǎn)98:開環(huán)核苷類抗病毒藥物:阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋。
考點(diǎn)99:非核苷類抗病毒藥主要有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。
考點(diǎn)100:塞替派:細(xì)胞周期非特異性藥物,可認(rèn)為是替哌的前體藥物。塞替派可直接注射入膀胱,是臨床治療膀胱癌的首選藥物。
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