2018執(zhí)業(yè)藥師西藥一考試必備100個(gè)重要考點(diǎn)

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考點(diǎn)1：藥物的命名——商品名、通用名、化學(xué)名

（1）藥物的商品名：商品名通常針對(duì)最終產(chǎn)品，劑型、劑量確定；不同企業(yè)生產(chǎn)藥品具有不同的商品名，代表企業(yè)形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)，不得冒用；商品名同商標(biāo)一樣可以注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)。 

（2）藥品的通用名：也稱國(guó)際非專利藥品名稱（INN），世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦使用；INN通常指有活性的藥物物質(zhì)，而非最終藥品；一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名，新藥申請(qǐng)過(guò)程中向世界衛(wèi)生組織提出，不受專利保護(hù)，不能與已有名稱相同，不能與商品名近似；藥典中使用的名稱，盡量與英文名對(duì)應(yīng)，多采用音譯。 藥品通用名也是藥典中使用的名稱。

（3）藥品的化學(xué)名：根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的，以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出。

考點(diǎn)2：劑型和制劑的概念

劑型：適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。

藥物制劑：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)，為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式的具體品種。

考點(diǎn)3：藥物的降解途徑：水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧。

考點(diǎn)4：影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素 

（1）處方因素：pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。 

（2）外界因素：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。

考點(diǎn)5：藥物制劑穩(wěn)定化方法：控制溫度；調(diào)節(jié)pH；改變?nèi)軇?；控制水分及濕度；遮光；?qū)逐氧氣；加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑等。

考點(diǎn)6：藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法

（1）影響因素試驗(yàn)：高溫、高濕、強(qiáng)光的劇烈條件下，考察影響穩(wěn)定性的因素及降解途徑。 

（2）加速試驗(yàn)：采用化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理，預(yù)測(cè)藥品在常溫下的穩(wěn)定性。 

（3）長(zhǎng)期試驗(yàn)：在實(shí)際貯存條件下，確定樣品的有效期。

考點(diǎn)7：藥物配伍變化的類型

物理學(xué)的配伍變化：溶解度改變；吸濕、潮解、液化與結(jié)塊；粒徑或分散狀態(tài)的改變。 

化學(xué)配伍變化：渾濁或沉淀；變色；產(chǎn)氣；發(fā)生爆炸；產(chǎn)生有毒物質(zhì)；分解破壞、療效下降。

考點(diǎn)8：注射劑配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、pH值改變、緩沖劑、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應(yīng)時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。

考點(diǎn)9：生物藥劑學(xué)中的生物因素主要包括：種族差異；性別差異；年齡差異；遺傳因素；生理和病理?xiàng)l件的差異。

考點(diǎn)10：藥物與生物大分子的鍵合形式：共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式；非共價(jià)鍵

鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

考點(diǎn)11：散劑的缺點(diǎn)：對(duì)光、濕、熱敏感的藥物及刺激性強(qiáng)的藥物不宜制成散劑。

考點(diǎn)12：片劑的崩解度：分散片、可溶片為3min；舌下片、泡騰片為5min；普通片劑為15min；薄膜衣片、含片為30min。

考點(diǎn)13：片劑制備中可能出現(xiàn)的問(wèn)題：裂片、松片、粘沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、片劑含量不均勻。

考點(diǎn)14：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型:、腸溶型和水不溶型三大類。

考點(diǎn)15：膠囊劑崩解時(shí)限：硬膠囊劑：30min；軟膠囊劑：60min。

考點(diǎn)16：液體制劑按分散系統(tǒng)分類：均相分散系統(tǒng)：低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)：溶膠劑、乳劑、混懸劑。

考點(diǎn)17：表面活性劑的應(yīng)用：增溶作用，乳化劑，潤(rùn)濕劑 ，起泡劑和消泡劑，去污劑 ，消毒劑及殺菌劑。

考點(diǎn)18：乳劑的穩(wěn)定性：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。

考點(diǎn)19：熱原的性質(zhì)：水溶性，不揮發(fā)性，耐熱性，過(guò)濾性；其他：可被強(qiáng)酸強(qiáng)堿強(qiáng)氧化劑破壞。

考點(diǎn)20：栓劑按給藥途徑分類：直腸栓、陰道栓、尿道栓等，最常用的是直腸栓和陰道栓。

考點(diǎn)21：分散片崩解時(shí)限：在15℃～25℃水中應(yīng)在3min之內(nèi)完全崩解。

考點(diǎn)22：包合技術(shù)是指一種分子（客分子）被包藏于另一種分子（主分子）的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。

考點(diǎn)23：緩（控）釋制劑的釋藥原理：溶出原理、擴(kuò)散原理、溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理、滲透壓驅(qū)動(dòng)原理、離子交換作用。

考點(diǎn)24：滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。

考點(diǎn)25：一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液＞混懸液＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片劑。

考點(diǎn)26：血管內(nèi)給藥沒(méi)有吸收過(guò)程，皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過(guò)程。

考點(diǎn)27：皮內(nèi)注射將藥物注射到真皮中，吸收差，用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)。

考點(diǎn)28：影響分布的因素：藥物與組織的親和力；血液循環(huán)系統(tǒng)；.藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力；微粒給藥系統(tǒng)。

考點(diǎn)29：藥物的親脂性是藥物透過(guò)血腦屏障的決定因素。

考點(diǎn)30：藥物代謝的主要部位是在肝臟。

考點(diǎn)31：治療指數(shù)（TI）：LD50/ED50。安全指數(shù)：LD5/ED95。安全界限：LD1/ED99。

考點(diǎn)32：受體的性質(zhì)：飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。

考點(diǎn)33：受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體。

考點(diǎn)34：第二信使：最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷（cAMP），目前已經(jīng)證明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。

考點(diǎn)35：NO是一種既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

考點(diǎn)36：激動(dòng)藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

考點(diǎn)37：拮抗藥：雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應(yīng)；但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。

考點(diǎn)38：協(xié)同作用：藥物的協(xié)同作用指兩藥同時(shí)或先后使用，可使原有的藥效增強(qiáng)，稱為協(xié)同作用，包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。

考點(diǎn)39：后遺效應(yīng)：在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或持久的。

考點(diǎn)40：特異質(zhì)反應(yīng)（特異性反應(yīng)）：因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。 該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無(wú)關(guān)。

考點(diǎn)41：耐受性：機(jī)體連續(xù)多次用藥后，其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低，需要加大藥物劑量才能維持原有療效。

考點(diǎn)42：耐藥性或抗藥性：病原微生物對(duì)抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失。

考點(diǎn)43：藥物依賴性治療原則：控制戒斷癥狀、預(yù)防復(fù)吸與回歸社會(huì)。

考點(diǎn)44：阿片類藥物的依賴性治療：美沙酮替代治療、可樂(lè)定治療、東莨菪堿綜合戒毒法、預(yù)防復(fù)吸、心理干預(yù)和其他療法。

考點(diǎn)45：生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間，常以tl/2表示，單位取“時(shí)間”，tl/2 =0.693/k。

考點(diǎn)46：表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示，V=X/C。

考點(diǎn)47：?jiǎn)问夷Ｐ挽o脈注射給藥（C0表示藥物初濃度）：lgC=(-kt/2.303)+lgC0

考點(diǎn)48：?jiǎn)问夷Ｐ挽o脈滴注給藥（k0 為零級(jí)滴注速度）：X=k0(1-e-kt)/k或C=k0(1-e-kt)/Vk

考點(diǎn)49：?jiǎn)问夷Ｐ脱芡饨o藥（ka吸收速度常數(shù)；F吸收系數(shù)）：

考點(diǎn)50：穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度：Css=k0 /Vk

考點(diǎn)51：達(dá)坪分?jǐn)?shù)：fss=1-e-kt

考點(diǎn)52：半衰期個(gè)數(shù)：n=-3.32 lg(1-fss)

考點(diǎn)53：負(fù)荷劑量（首劑量）：X0 =Css V

考點(diǎn)54：國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的組成：《中國(guó)藥典》、《藥品標(biāo)準(zhǔn)》和藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)。

考點(diǎn)55：國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的制定原則：針對(duì)性、科學(xué)性、合理性。

考點(diǎn)56：國(guó)際藥品標(biāo)準(zhǔn)縮寫：美國(guó)藥典，USP；英國(guó)藥典，BP；日本藥局方，JP；歐洲藥典，Ph. Eur或EP。

考點(diǎn)57：陰涼處系指不超過(guò)20℃；涼暗處系指避光并不超過(guò)20℃；冷處系指2℃～l0℃；常溫系指10℃～30℃。

考點(diǎn)58：精密稱定：稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一。

考點(diǎn)59：藥品檢驗(yàn)取樣要求：n≤3時(shí)：應(yīng)每件取樣；3<n≤300時(shí)，取樣件數(shù)應(yīng)為；n>300時(shí)，取樣件數(shù)應(yīng)為；全批、分部位取樣，取樣至少可供3次檢驗(yàn)用。 1n12n

考點(diǎn)60：鈰量法：硫酸鈰為滴定液，鄰二氮菲作指示劑。

考點(diǎn)61：亞硝酸鈉滴定法：亞硝酸鈉滴定液，永停滴定法指示終點(diǎn)。應(yīng)用：凡藥物分子的結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基，如鹽酸普魯卡。

考點(diǎn)62：血樣包括全血、血漿和血清，是最常用的體內(nèi)樣品。

考點(diǎn)63：苯并二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥代表藥物是地西泮。

考點(diǎn)64：佐匹克隆：含有一個(gè)手性中心，右旋體為艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋體無(wú)活性，且易引起毒副作用。

考點(diǎn)65：巴比妥類抗癲癇藥：環(huán)丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物，巴比妥酸本身無(wú)治療作用，當(dāng)5位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代時(shí)才呈現(xiàn)活性。

考點(diǎn)66：卡馬西平：二苯并氮䓬類抗癲癇藥物的代表藥物之一，主要用于苯妥英鈉等其他藥物難以控制的癲癇大發(fā)作、復(fù)雜的部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。

考點(diǎn)67：氯丙嗪：治療以興奮癥為主的精神病，主要副作用是錐體外系作用?；颊叻寐缺汉?，遇光會(huì)分解，故皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹，稱光毒化過(guò)敏反應(yīng)。

考點(diǎn)68：氟西?。簩儆?-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥，口服吸收好，生物利用度高。

考點(diǎn)69：?jiǎn)岱龋河行?gòu)型是左旋嗎啡，而右旋嗎啡則完全無(wú)活性。嗎啡3位酚羥基具弱酸性，17位是堿性的N-甲基叔胺，具有酸堿兩性。

考點(diǎn)70：可待因：?jiǎn)岱?位羥基發(fā)生甲基化，鎮(zhèn)痛活性弱，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。

考點(diǎn)71：哌啶類鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、芬太尼、阿芬太尼（易透過(guò)血腦屏障）、舒芬太尼（輔助麻醉藥）、瑞芬太尼（非前體藥物）。

考點(diǎn)72：阿司匹林：環(huán)氧化酶（COX）不可逆抑制劑，阻斷前列腺素等內(nèi)源性致熱致炎物質(zhì)的生物合成，可減少血小板血栓素A2的生成，起抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

考點(diǎn)73：貝諾酯：阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的酯，是前藥，通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。

考點(diǎn)74：芳基乙酸類非甾體抗炎藥：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸、萘丁美酮等。

考點(diǎn)75：布洛芬：(S)-異構(gòu)體活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但以外消旋體上市，因布洛芬在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體轉(zhuǎn)化，無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)-異構(gòu)體。

考點(diǎn)76：秋水仙堿：天然產(chǎn)物，用于痛風(fēng)急癥。長(zhǎng)期用藥骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前兆。

考點(diǎn)77：丙磺舒：無(wú)抗炎鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。可與多種藥物發(fā)生代謝相互作用影響藥效（多數(shù)增效或增加濃度）。

考點(diǎn)78：別嘌醇是通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶來(lái)抑制尿酸生成的抗痛風(fēng)藥。

考點(diǎn)79：中樞性鎮(zhèn)咳藥多為嗎啡類似物，代表藥物 可待因、右美沙芬（干咳 ，無(wú)鎮(zhèn)痛作用。左旋美沙芬無(wú)鎮(zhèn)咳作用，有鎮(zhèn)痛作用）。

考點(diǎn)80：祛痰藥：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸（用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒）和羧甲司坦（黏痰調(diào)節(jié)劑，巰基非游離）。

考點(diǎn)81：色甘酸鈉：平喘藥，肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，含凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%，但口服僅能吸收0.5%，采用氣霧劑。

考點(diǎn)82：用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。

考點(diǎn)83：茶堿：黃嘌呤衍生物，結(jié)構(gòu)與咖啡因相似，咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。

考點(diǎn)84：臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。

考點(diǎn)85：埃索美拉唑：奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體，鈉鹽常制成注射劑，鎂鹽為口服制劑。

考點(diǎn)86：莨菪生物堿類解痙藥有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和丁溴東莨菪堿及后馬托品。

考點(diǎn)87：山莨菪堿：山莨菪醇與托品酸結(jié)合的酯，天然品具左旋性稱654 -1，合成品為外消旋體稱654-2，合成品的副作用略大。

考點(diǎn)88：甲氧氯普胺：苯甲酰胺類似物，無(wú)局部麻醉和抗心律失常作用。系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑，促動(dòng)力和止吐，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥。

考點(diǎn)89：莫沙必利：新型胃動(dòng)力藥物，強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。結(jié)構(gòu)優(yōu)化克服了西沙必利的心臟副作用，無(wú)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用。

考點(diǎn)90：胺碘酮：鉀通道阻滯劑，主要代謝物N-脫乙基胺碘酮，結(jié)構(gòu)中含碘原子，進(jìn)一步代謝較困難，易積蓄，長(zhǎng)期用藥導(dǎo)致心律失常。

考點(diǎn)91：普萘洛爾：非選擇性的β受體阻滯劑抗心律失常藥，屬芳氧丙醇胺類，芳環(huán)為萘核。S-異構(gòu)體具強(qiáng)效β受體阻斷作用，R-異構(gòu)體作用弱。外消旋體的毒性大，但臨床上仍應(yīng)用其外消旋體。主要在肝臟代謝，因此肝損害患者慎用。

考點(diǎn)92：硝酸甘油：舌下含服通過(guò)口腔黏膜迅速吸收，1~2分鐘起效，避免首過(guò)效應(yīng)。

考點(diǎn)93：尼群地平：1，4-二氫吡啶環(huán)上連接的兩個(gè)羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，4位碳原子具手性。臨床用外消旋體。

考點(diǎn)94：賴諾普利和卡托普利是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。

考點(diǎn)95：洛伐他汀：天然HMG-CoA還原酶抑制劑，內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，有8個(gè)手性中心。

考點(diǎn)96：非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑：該類藥物被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。代表藥物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。

考點(diǎn)97：舒他西林：氨芐西林與舒巴坦按1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物。

考點(diǎn)98：開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥物：阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋。

考點(diǎn)99：非核苷類抗病毒藥主要有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。

考點(diǎn)100：塞替派：細(xì)胞周期非特異性藥物，可認(rèn)為是替哌的前體藥物。塞替派可直接注射入膀胱，是臨床治療膀胱癌的首選藥物。

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