2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》講義及例題：第一章

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第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

(一)作用特點(diǎn)

1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

中劑量——麻醉;

大劑量——昏迷，甚至死亡。

脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮(艸卓)類

——激動(dòng)苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

①地西泮——吸收最快;

氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

②阿普唑侖

【地西泮】——用于：

1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

2.抗癲癇——補(bǔ)充TANG：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

4.手術(shù)麻醉前給藥。

地西泮口訣—TANG

鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，

癲癇持續(xù)是首選;

對(duì)抗驚厥效果好，

中樞肌松解痙攣。

【注意事項(xiàng)】

(1)不要驟然停藥——反跳現(xiàn)象。

(2)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。

(3)治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

3.其他類——特異性更好、安全性更高。

(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

【怎么選?——最重要內(nèi)容，提前講TANG】

(1)原發(fā)性失眠——首選非苯二氮(艸卓)類。

為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺(jué)醒或早間覺(jué)醒過(guò)早)，可選服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反應(yīng)少，尤其無(wú)鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象)。

(2)入睡困難者——首選：艾司唑侖或扎來(lái)普隆。

(3)焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)較多或早醒者

——氟西泮;或三唑侖(“迷魂藥”) 。

憂郁型的早醒失眠者——在常用催眠藥無(wú)效時(shí)，可配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。

(4)由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致

——氯美扎酮。

(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致——谷維素，需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。

(二)典型不良反應(yīng)

1.巴比妥類

常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、步履蹣跚、肌無(wú)力。

依賴性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

過(guò)敏——皮疹，嚴(yán)重者剝脫性皮疹、史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)——立即停藥!

靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

2.苯二氮(艸卓)類

耐藥性;

突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。

精神運(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

靜脈注射——更易呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止。

老年人較敏感——過(guò)度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺(jué)醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時(shí)宜小心。

3.其他類

唑吡坦：共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。

佐匹克?。菏人?、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

(三)禁忌證

1.巴比妥類——嚴(yán)重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。

2.苯二氮(艸卓)類——顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無(wú)力、呼吸抑制、嚴(yán)重肝損害者、妊娠期、新生兒。

3.佐匹克隆——嚴(yán)重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無(wú)力。

(四)藥物相互作用

主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險(xiǎn)。

②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

二、用藥監(jiān)護(hù)

(1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

(2)服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

(3)服用期間不宜飲酒——增強(qiáng)睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

下一頁(yè)為例題

1.巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是

A.肝臟損害

B.循環(huán)衰竭

C.深度呼吸抑制

D.昏迷

E.繼發(fā)感染

『正確答案』C

『答案解析』巴比妥類藥物會(huì)引起呼吸抑制，這是引起藥物急性中毒致死的直接原因。

2.關(guān)于苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是

A.是常用的鎮(zhèn)靜催眠藥

B.臨床上用于治療焦慮癥

C.可用于心臟電復(fù)律前給藥

D.可用于治療小兒高熱驚厥

E.長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)產(chǎn)生依賴性和成癮性

『正確答案』E

『答案解析』苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)產(chǎn)生依賴性和成癮性。

3.地西泮適應(yīng)證不包括

A.鎮(zhèn)靜催眠

B.抗癲癇和抗驚厥

C.肌緊張性頭痛

D.特發(fā)性震顫

E.三叉神經(jīng)痛

『正確答案』E

『答案解析』地西泮不能用于三叉神經(jīng)痛，治療三叉神經(jīng)痛可以用卡馬西平。

4.苯巴比妥顯效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.體內(nèi)再分布

C.腎排泄慢

D.脂溶性較小

E.血漿蛋白結(jié)合率低

『正確答案』D

『答案解析』苯巴比妥脂溶性小，不易透過(guò)血腦屏障，因此顯效慢。

5.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是

A.卡馬西平

B.阿普唑侖

C.帕羅西汀

D.茴拉西坦

E.曲馬多

『正確答案』B

『答案解析』阿普唑侖屬于苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥。

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