2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》講義及例題:第一章
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第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.巴比妥類(lèi)——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;
中劑量——麻醉;
大劑量——昏迷,甚至死亡。
脂溶性高,作用快——異戊巴比妥;
脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。
2.苯二氮(艸卓)類(lèi)
——激動(dòng)苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
①地西泮——吸收最快;
氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮
②阿普唑侖
【地西泮】——用于:
1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠
2.抗癲癇——補(bǔ)充TANG:癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。
3.抗驚厥,并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;
4.手術(shù)麻醉前給藥。
地西泮口訣—TANG
鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠,
癲癇持續(xù)是首選;
對(duì)抗驚厥效果好,
中樞肌松解痙攣。
【注意事項(xiàng)】
(1)不要驟然停藥——反跳現(xiàn)象。
(2)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注,但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。
(3)治療癲癇時(shí),可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度,需要增加其他抗癲癇藥用量。
3.其他類(lèi)——特異性更好、安全性更高。
(1)環(huán)吡咯酮類(lèi)——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。
(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。
【怎么選?——最重要內(nèi)容,提前講TANG】
(1)原發(fā)性失眠——首選非苯二氮(艸卓)類(lèi)。
為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺(jué)醒或早間覺(jué)醒過(guò)早),可選服:唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反應(yīng)少,尤其無(wú)鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象)。
(2)入睡困難者——首選:艾司唑侖或扎來(lái)普隆。
(3)焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)較多或早醒者
——氟西泮;或三唑侖(“迷魂藥”) 。
憂郁型的早醒失眠者——在常用催眠藥無(wú)效時(shí),可配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。
(4)由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致
——氯美扎酮。
(5)自主神經(jīng)功能紊亂,內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致——谷維素,需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。
(二)典型不良反應(yīng)
1.巴比妥類(lèi)
常見(jiàn):“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、步履蹣跚、肌無(wú)力。
依賴性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量,或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。
過(guò)敏——皮疹,嚴(yán)重者剝脫性皮疹、史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)——立即停藥!
靜脈注射——呼吸抑制、暫停,支氣管痙攣,瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。
2.苯二氮(艸卓)類(lèi)
耐藥性;
突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。
精神運(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。
靜脈注射——更易呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止。
老年人較敏感——過(guò)度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺(jué)醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象,極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時(shí)宜小心。
3.其他類(lèi)
唑吡坦:共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂。
佐匹克?。菏人⒕皴e(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。
(三)禁忌證
1.巴比妥類(lèi)——嚴(yán)重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。
2.苯二氮(艸卓)類(lèi)——顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無(wú)力、呼吸抑制、嚴(yán)重肝損害者、妊娠期、新生兒。
3.佐匹克隆——嚴(yán)重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無(wú)力。
(四)藥物相互作用
主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類(lèi)——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝——降低療效。
①合用乙酰氨基酚類(lèi)藥——降低乙酰氨基酚類(lèi)藥療效,增加肝中毒危險(xiǎn)。
②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用——降低藥效。
③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。
(2)服用后應(yīng)注意避免駕車(chē)、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。
(3)服用期間不宜飲酒——增強(qiáng)睡眠程度,加重頭痛、頭暈。
下一頁(yè)為例題
1.巴比妥類(lèi)藥物急性中毒致死的直接原因是
A.肝臟損害
B.循環(huán)衰竭
C.深度呼吸抑制
D.昏迷
E.繼發(fā)感染
『正確答案』C
『答案解析』巴比妥類(lèi)藥物會(huì)引起呼吸抑制,這是引起藥物急性中毒致死的直接原因。
2.關(guān)于苯二氮(艸卓)類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述,不正確的是
A.是常用的鎮(zhèn)靜催眠藥
B.臨床上用于治療焦慮癥
C.可用于心臟電復(fù)律前給藥
D.可用于治療小兒高熱驚厥
E.長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)產(chǎn)生依賴性和成癮性
『正確答案』E
『答案解析』苯二氮(艸卓)類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)產(chǎn)生依賴性和成癮性。
3.地西泮適應(yīng)證不包括
A.鎮(zhèn)靜催眠
B.抗癲癇和抗驚厥
C.肌緊張性頭痛
D.特發(fā)性震顫
E.三叉神經(jīng)痛
『正確答案』E
『答案解析』地西泮不能用于三叉神經(jīng)痛,治療三叉神經(jīng)痛可以用卡馬西平。
4.苯巴比妥顯效慢的主要原因是
A.吸收不良
B.體內(nèi)再分布
C.腎排泄慢
D.脂溶性較小
E.血漿蛋白結(jié)合率低
『正確答案』D
『答案解析』苯巴比妥脂溶性小,不易透過(guò)血腦屏障,因此顯效慢。
5.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是
A.卡馬西平
B.阿普唑侖
C.帕羅西汀
D.茴拉西坦
E.曲馬多
『正確答案』B
『答案解析』阿普唑侖屬于苯二氮(艸卓)類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥。
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