2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》真題及答案【網(wǎng)友版】（完整版）

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2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》真題及答案【網(wǎng)友版】（完整版）

1、片劑制備過程中,輔料碳酸氫鈉用作( )。

A.潤滑劑

B.潤濕劑

C.黏合劑

D.崩解劑

E.吸收劑

參考答案：D

2.關(guān)于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積(V)的說法正確的是

A.表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù),單位通常是L或L/kg

B.特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)與服用藥物無關(guān)

C.表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)血容量越大表觀分布容積就越大

D.特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的

E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積

答案:A

參考答案：A

3、阿司匹林遇濕氣即、緩慢水解、中國藥典規(guī)定其游離水楊酸的允許限度是0.1%，適宜的包裝與貯存條件規(guī)定( )。

A、避光、在陰涼處保存

B、遮光、在陰涼處保存

C、密封、在干燥處保存

D、密閉、在干燥處保存

E、融封、在涼暗處保存

參考答案：C

4、在工作中欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是()

A.《中國藥典》二部凡例

B.《中國藥典》二部正文

C.《中國藥典》四部正文

D.《中國藥典》四部通則

E.《臨床用藥須知》

參考答案：D

5、關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測的說法,準確的是

A.藥物警戒是藥物不良反應監(jiān)測的一項主要工作內(nèi)容

B.藥物不良反應監(jiān)測對象包括質(zhì)量不合格的藥品

C.藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物,藥物與食物的相互作用

D.藥物警戒工作限于藥物不良反應監(jiān)測與報告之外的其他不良信息收集與分析

E.藥物不良反應監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用藥失誤的評價

參考答案：C

6、胃排空速率加快時,藥效減弱的是( )。

A、阿司匹林腸溶片

B、地西泮片

C、紅霉素腸溶膠囊

D、硫糖鋁膠囊

E、左旋多巴片

參考答案：D

7.器官移植患者應用兔疫抑制劑環(huán)孢素，同時服用利福平會使機體出現(xiàn)排斥反應的原因是( )

A.利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合

B.利福平的藥酶誘導作用加快環(huán)孢素的代謝

C.利福平改變了環(huán)孢素的體內(nèi)組織分布量

D.利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機制

E.利福平增加胃腸運動，使環(huán)孢素排泄加快

參考答案：B

8.關(guān)于克拉維酸的說法錯誤的是( )

A.克拉維酸是由β內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)并合而成環(huán)張力比青霉素大，更易開環(huán)

B.克拉維酸和阿莫西林組成的復方制劑可使阿莫西林增效

C.克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染

D.克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時可使頭泡菌素類藥物增效

E.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑

參考答案：C

9、將藥物制成不同制劑的意義不包括( )。

A、改變藥物的作用性質(zhì)

B、改變藥物的構(gòu)造

C、調(diào)節(jié)藥物的作用速度

D、降低藥物的不良反應

E、提高藥物的穩(wěn)定性

參考答案：B

10、布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為

布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強28倍,但布洛芬通常以外消旋體上市基原因是(　　)

A.布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小

B.布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體

C.布洛芬S型異構(gòu)體化學性質(zhì)不穩(wěn)定

D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補性作用

E.布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活體內(nèi)清除率大

參考答案：B

11、在水溶液中不穩(wěn)定、臨用時需現(xiàn)配的藥物是( )。

A、鹽酸普魯卡因

B、鹽酸氯胺酮

C、青霉素鉀

D、鹽酸氯丙嗪

E、硫酸阿托品

參考答案：C

12、下列藥物合用時、具有增敏效果的是( )。

A、腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間

B、阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓

C、羅格列酮與胰島素合用提高降糖作F

D、克拉霉素和阿莫西林合用、增強抗幽門螺桿菌作用

E、鏈霉素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間

參考答案：C

13、關(guān)于注射劑特點的說法、錯誤的是( )。

A、給藥后起效迅速

B、給藥方便、特別適用于幼

C、給藥劑量易于控制

D、適用于不宜口服用藥的患

E、安全性不及口服制劑

參考答案：B

14、增加藥物溶解度的方法不包括( )。

B、加入助溶劑

C、制成共晶

D、加入助懸劑

E、使用混合溶劑

參考答案：D

15、同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時、產(chǎn)生的藥理效應是( )。

A、二者均在較高濃度時、產(chǎn)生兩藥作用增強效果

B、二者用量在臨界點時、部分激動藥可發(fā)揮最大激動效

C、部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用

D、二者均在低濃度時、部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應

E、部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用

參考答案：B

16、關(guān)于藥物動力學中房室模型的說法、正確的是( )。

A、單室模型是指進入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態(tài)

B、一個房室代表機體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)

C、藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等

D、給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等

E、雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊窒

參考答案：A

17、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性、且無致心律失常,應的促胃腸動力藥物是( )。

A、多潘立酮

B、西沙必利

C、伊托必利

D、莫沙必利

E、甲氧氯普胺

參考答案：C

18.關(guān)于藥物效價強度的說法錯誤的是( )

A.北較效價強度時所指的等效反應一股采用50%效應量

B.藥物效價強度用于物內(nèi)在活性強弱的比較

C.藥物效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較

D.藥物效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間等效濃度的比較

E.引起等效反應的相對劑量越小，效價強度越大

參考答案：B

19.增加藥物溶解度的方法不包括( )

A.加入增溶劑

B.加入助溶劑

C.制成共晶

D.加入助懸劑

E.使用混合溶劑

參考答案：D

20.選擇性COX2抑制劑羅非草布產(chǎn)生心血管不良反應的原因是( )

A.選擇性抑制COX-2,同時也抑制COX-1

B.阻斷前列環(huán)素(PG12)的生成,但不能抑制血栓素(TXA2)的生成

C.選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PG2)的生成

D.選擇性抑制COX-2,同時阻斷前列環(huán)素(PG|2)的生成

E.斷前列環(huán)素(PG|2)的生成，同時抑制血栓秦(TXA2)的生成

參考答案：D

21.關(guān)于藥品有效期的說法正確的是( )

A.有效期可用加速試驗預測,用長期試驗確定

B.根據(jù)化學動力學原理，用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期

C.有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進行推算,用影響因素試驗確定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式進行推算,用影響因素試驗確定

參考答案：A

22.ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團為改善藥物在體內(nèi)的吸收將其大部分制成前藥但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是( )

A.賴諾普利

B. 雷米普利

C. 依那普利

D. 貝那普利

E.福辛普利

參考答案：A

23.嗎啡

A.氨基酸結(jié)合反應

B.葡菊糖醛酸結(jié)合反應

C.谷胱甘肽結(jié)合反應

D.乙酰化結(jié)合反應

E.甲基化結(jié)合反應

參考答案：B

24.將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括( )

A.改變藥物的作用性質(zhì)

B.調(diào)節(jié)藥物的作用速度

C.降低藥物的不良反應

D.改變藥物的構(gòu)型

E.提高藥物的穩(wěn)定性

參考答案：D

25.不屬于脂質(zhì)體作用特點的是( )

A.具有靶向性和淋巴定向性

B.藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物

C.具有緩釋作用，可延長藥物作用時間

D.可降低藥物毒性,適直毒性較大的執(zhí)種藥物

E.結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性

參考答案：B

26.分子中含有吲哚環(huán)和托品醇，對中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性括抗作用的藥物是( )

參考答案：A

27長期應用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)蒙縮停藥數(shù)月難以恢復，這種現(xiàn)象稱為( )

A.后遺效應

B.變態(tài)反應

C.藥物依賴性

D.毒性反應

E.繼發(fā)反應

參考答案：A

28.同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時產(chǎn)生的藥理效應是( )

A.二者均在較高濃度時,產(chǎn)生兩藥作用增強效

B.部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用

C.二者用量在臨界點時,部分激動藥可發(fā)探最大激動效應

D.只者均在低濃度時,部分激動藥拮抗完全激動的藥理效應

E.部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用

參考答案：C

29.關(guān)于片劑特點的說法,錯誤的是()

A.用藥劑量相對準確、服用方便

B.易吸潮,穩(wěn)定性差

C.幼兒及昏迷患者不易吞服

D.種類多,運輸攜帶方便,可滿足不同臨床需要

E.易于機械化、自動化生產(chǎn)

參考答案：B

30.受體與配體結(jié)合形成的復合物可以被另一種配體置換體現(xiàn)的受體性質(zhì)是( )

A.可逆性

B.選擇性

C.特異性

D.飽和性

E.靈敏性

參考答案：A

31.部分激動劑的特點是( )

A.與受體親和力高但無內(nèi)在活性

B.與受體親和力弱但內(nèi)在活性較強

C.與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱

D.與受體親和力高但內(nèi)在活性較弱

E.對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)

參考答案：D

32.下列藥物合用時具有增敏效果的是( )

A.腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間

B.羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用

C.阿替洛爾與氫氯噻嗪聯(lián)合用于降壓

D.克拉霉素和阿莫西林合用增強抗幽門螺桿菌作用

E.鏈霉素可延長氯化玻珀膽堿的肌松作用時間

參考答案：B

33艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是( )

A.具有不同類型的藥理活性

B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間

C.在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝

D.一個有活性另一個無活性

E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用

參考答案：C

34關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測的說法，正確的是( )

A.藥物警戒是藥物不良反應監(jiān)測的一項主要工作內(nèi)容

B.藥物不良反應監(jiān)測對象包括質(zhì)量不合格的藥品

C.藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用5是化以

D.藥物警戒工作限于藥物不良反應監(jiān)測與報告之外的其他不良信息的收集與分析

E.藥物不良反應監(jiān)測的工作內(nèi)容包括用藥失誤的評價

參考答案：C

35.對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是( )

A.苯妥英鈉

B.異煙肼

C.尼可剎米

D.卡馬西平

E.水合氯醛

參考答案：B

36.既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效，且能避免肝臟首過效應的劑型是( )

A.口服溶液劑

B.顆粒劑

C.貼劑

D.片劑

E.泡騰片劑

參考答案：C

37.熱原不具備的性質(zhì)是( )

A.水溶性

B.耐熱性

C.揮發(fā)性

D.可被活性炭吸附

E.可濾過性

參考答案：C

38.與藥物劑量和本身藥理作用無關(guān)、不可預測的藥物不良反應是( )

A.副作用

B.首劑效應

C.后遺效應

D.特異質(zhì)反應

E.繼發(fā)反應

參考答案：D

39關(guān)于注射劑特點的說法錯誤的是( )

A.給藥后起效迅速部

B.給藥劑量易于控制

C.適用手不宜口服用藥的患者

D.給藥方便特別適用于幼兒患者

E.安全性不及口服制劑

參考答案：D

40.地西泮與奧沙西洋的化學結(jié)構(gòu)比較奧沙西泮的極性明顯大于地西洋的原因是( )

A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團

B.奧沙西泮的分子中存在烴基

C.奧沙西泮的分子中存在氟涼子

D.奧沙西泮的分子中存在羥基

E.奧沙西泮的分子中存在氨基

參考答案：D

41-43

A、羧甲基纖維素

B、聚山梨酯80

C、硝酸苯汞

D、蒸餾水

E、硼酸

醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。

41、處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是( )

42、處方中作為助懸劑的是( )

43、處方中作為抑菌劑的是( )

44-46

A、膜動轉(zhuǎn)運

B、簡單擴散

C、主動轉(zhuǎn)運

D、濾過

E、易化擴散

44、脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差、從膜的高濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)運藥物的方式是()。

45、借助載體幫助、消耗能量、從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運藥物的方式()。

46、借助載體幫助、不消耗能量、從膜的高濃度低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運藥物的方式()。

參考答案：BCE

47-49

A、阿司匹林

B、磺胺甲惡唑

C、卡托普利

D、奎尼丁

E、兩性霉素B

47、可引起急性腎小管壞死的藥物是()

48、可引起中毒性表皮壞死的藥物是()

49、可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物是()

參考答案：EBD

50-51

A、A類反應(擴大反應)

B、D類反應(給藥反應

C、E類反應(撤藥反應)

D、C類反應(化學反應)

E、H類反應(過敏反應)

50、按藥品不良反應新分類方法、不能根據(jù)藥理學作用預測、減少劑量狀的不良反應屬于()。

51、按藥品不良反應新分類方法、取決于藥物的化學性質(zhì)、嚴重程度與而不是劑量有關(guān)的不良反應屬于()。

參考答案：ED

52-54

A.潛溶劑

B.助影劑

C.防腐劑

D.助溶劑

E.增溶劑

52.苯扎溴銨在外用液體制劑中作為()。

53.碘化鉀()。

54.為了增加甲硝唑溶解度、使用水一乙醇混合裕劑作為()。

參考答案：CDA

55-56

A、注冊商標

B、品牌名

C、商品名

D、別名

E、通用名

55.藥品名稱“鹽酸黃連素”屬于()。

56.藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于件西()。

參考答案：DE

57-59

A、效價

B、治療量

C、治療指數(shù)

D、閾劑量

E、效能

57、產(chǎn)生藥理效應的最小藥量是()。

58、反映藥物安全性的指標是()。

59、反映藥物最大效應的指標是()。

參考答案：DCE

60-61

A、氨己烯酸

B、氯胺酮

C、扎考必利

D、普羅帕酮

E、氯苯那敏

60、對映異構(gòu)體中一個有活性、一個無活性的手性藥物是()。

61、對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是()。

62、對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是( )

參考答案：ADB

63-64

A、達蜂時間()

B、半衰期()

C、表觀分布容積(V)

D、藥物濃度時間曲線下面積(AUC)

E、清除率(C)

63、反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學參數(shù)是()。

64、某藥物具有非線性消除的藥動學特征、其藥動學參數(shù)中隨著給藥劑量增加而減小的是()。

參考答案：AD

65-66

A、59、0%

B、236、0%

C、103、2%

D、42、4%

E、44、6%

65、該仿制藥片劑的絕對生物利用度是( )。

66、該仿制藥片劑的相對生物利用度是( )。

參考答案：AC

67-69

A、繼發(fā)反應

B、耐受性

C、耐藥性

D、特異質(zhì)反應

E、藥物依賴性

67、由藥物的治療作用引起的不良后果《治療矛盾)、稱為( )。

68、重復用藥后、機體對藥物的反應性逐漸淢弱的現(xiàn)象、稱為( )。

69、精神活性藥物在濫用的情況下、機體岀現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體( )。

參考答案：ABE

70-71

A、靜脈注射

B、直腸給藥

C、皮內(nèi)注射

D、皮膚給藥

E、口服給藥

70、用于導瀉時硫磺鎂的給藥途徑是( )。

71、用于治療急、重患者的最佳給藥途徑是( )。

答案:E、A

參考答案：EA

72-73

A、甲苯磺丁脲

B、華法林

C、去甲腎上腺素

D、阿司匹林

E、異丙腎上腺素

72、可減少利多卡因肝臟中分布量、減少其代謝、增加其血中濃度的藥物是( )。

73、可競爭血漿蛋白結(jié)合部位、增加甲氨蝶呤肝臟毒性的藥物是( )。

參考答案：CD

74-76

A、胎盤屏障

B、血漿蛋白結(jié)合率

C、血腦屏障

D、腸肝循環(huán)

E、淋巴循環(huán)

74、減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期、會讓藥物在血藥濃度時間(缺字)峰現(xiàn)象的因素是( )。

75、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運、可使藥物避免肝臟首過(缺字)分布的因素是( )。

76、決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例、既可影響藥物體內(nèi)分布(缺字)謝和排泄的因素是( )。

參考答案：DEB

77-78

A、描述性研究

B、隊列研究

C、病例交叉研究

D、隨機對照研究

E、病例對照研究

77、對比患有某疾病的患者組與未患此病的對題組、對某種藥物的暴露進行回顧性研究、找出兩組對該藥物的差異、這種研究方法屬于( )。

78、對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者、采用前瞻性和回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發(fā)生率或療效、這種研究方法屬于( )。

參考答案：EB

79-81

A、別嘌醇

B、苯溴馬隆

C、非布索坦

D、秋水仙堿

E、丙磺舒

79、通過抑制黃嘌吟氧化酶而抑制尿酸的生成、在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌吟的藥物是( )。

80、從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿、能抑制細胞有絲分裂、有一定的抗腫瘤作用、可以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥。可在痛風急癥時用的藥物是( )。

81、抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收、增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度、與水楊酸鹽和阿司匹林同用時、可抑制本品的排尿酸作用的藥物是( )。

參考答案：ADB

82-84

A、對乙酰氨基酚

B、賴諾普利

C、舒林酸

D、氫氯噻嗪

E、纈沙坦

82、在體內(nèi)代謝過程中、少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性酰亞胺醌代謝物的藥物是( )。

83、分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)、屬于前藥、在體內(nèi)甲基亞砜基苯基代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是( )。

84、分子中含有酸性的四氮唑基團、可與氨氯地平組成復方用于治療原發(fā)性的藥物是( )。

參考答案：ACE

85-87

A、乙基纖維素(EC)

B、四氟乙烷(HFA-134a)

C、聚山梨酯80

D、液狀石蠟

E、交聯(lián)聚維削(PVPp)

85、發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促收常用作栓劑吸收促進劑的是( )。

86、口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過程、常用作片劑崩解劑的是( )。

87、拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力、常用作拋射劑的是( )。

參考答案：CEB

88-90

A、265nm

B、273nm

C、271nm

D、245nm

E、259nm

布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示

88、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除273nm外、最大吸收波長是( )。

89、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、肩峰的波長是( )。

90、在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中、除245nm外、最小吸收波長是( )。

參考答案：AEC

[91-93]

A、pKa

B、ED50

C、LD50

D、IgP

E、HLB

91、用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是( )

92、用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是( )

93、用于評價表面活性劑性質(zhì)的參數(shù)是( )

參考答案：CDE

94-96

A、鹵素

B、羥基

C、硫醚

D、酰胺基

E、烷基

94、在分子中引入可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性的基團是( )

95、含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團是( )

96、可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是( )

參考答案：BCA

97-98

A、注射用水

B、礦物質(zhì)水

C、飲用水

D、滅菌注射用水

E、純化水

97、在制劑制備中、常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是( )。

98、在臨床使用中、用作注射無菌粉末溶劑的是( )。

參考答案：AD

99-100

A、阿卡波糖

B、西格列汀

C、格列美脲

D、瑞格列奈

E、艾塞那肽

99、與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是( )。

100、與二甲雙胍合用能増加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制劑是( )。

參考答案：DA

（一）

羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點,HMG-CoA還原障指制劑的基本結(jié)構(gòu)如下：

HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團,有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。

HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應,臨床使用時需監(jiān)護。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴重不良事件綜合而言,獲益遠大于風險。

101.含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu),臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型 HMG-CoA還原酶抑制劑是()

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

D需

參考答案：A

102.含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu)水溶性好,口服吸收迅速而完全,臨床上具有調(diào)血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用,可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個全合成的含3,5-二羥基羧酸藥效團的HMG-CoA還原酶抑制劑的是()

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

參考答案：A

103.因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用,導致“拜斯亭事件″發(fā)生而撤出市場的HMG-CoA還原酶扣制劑的是()

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

參考答案：C

（二）

阿司匹林()是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性,pKa=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低,水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合事為65%~90%,血藥濃度高時,血漿蛋白結(jié)合率相應降低。

臨床選藥與藥物劑量有關(guān),小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用,大劑量則具有抗炎抗風濕作用。

不同劑量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。

104.根據(jù)上述信息,關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點的說法，正確的是()

A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時,可使抗炎活性增強

B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基,在空氣中久置,易被氧化成能型有色物質(zhì),而使阿司匹林變色

C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關(guān)

D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色

E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合,可耗竭肝內(nèi)胱甘肱,引起肝壞死

參考答案：B

105.藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是()

A.在胃液中幾平不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收

B.在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收

D.在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收

E.在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為101,在胃中不易吸收

參考答案：A

106.臨床上阿司匹林多選用腸溶片,根據(jù)上述信息分析,其原因主要是( )

A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收,主要在腸道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放

C阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型需要包腸溶衣以防止藥物在胃內(nèi)分解失效

D.阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應,制成腸溶片以減少對胃的刺激

E.阿司匹林主要在小腸下部吸收,需要控制藥物

參考答案：D

107.根據(jù)上述信息,阿司匹林在體內(nèi)代謝的動力學過程表現(xiàn)為( )

A.小劑量給藥時表現(xiàn)為一級動力學消除,動力學過程呈現(xiàn)非線性特征

B.小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學消除,增加藥量表現(xiàn)為一級動力學消除

C.小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學消除,增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

D.大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學消除,當體內(nèi)藥量降到一定程度后,又表現(xiàn)為一級動力學消除

E.大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征

參考答案：D

（三）

某臨床試驗機構(gòu)進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗,單劑量(250mg)給藥,經(jīng)24名健康志愿者試驗,測得主要藥動學參數(shù)如下表所示。

經(jīng)統(tǒng)計學處理,供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-∞幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%~124%和93%~115%范圍內(nèi)。

108.根據(jù)上述信息,關(guān)于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法,正確的是( )

A.供試制劑的相對生物利用度為1059%,超過100%可判定供試制劑與參比制劑生物不等效

B.根據(jù)AUC0-0=和Cmax的試驗結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效

C.根據(jù)tmax和t1/2的試驗結(jié)果,可判定供試制劑與參比制劑生物等效

D.供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97.0%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效

E.供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%,判定供試制劑與參比制劑生物不等效

參考答案：B

109.根據(jù)上述信息,如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片,每天3次(每8h一次),每次250mg,用藥多天達到穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔(8h)的AUC0-∞為64.8mgh/L,該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為( )

A 2.7 mg/L

B.8.1 mg/L

C.3.86mg/L

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

參考答案：B

110.根據(jù)上題信息,如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙,其藥物清除率為正常人的1/2,為達到相同穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每天給藥3次,則每次給藥劑量應調(diào)整為( )

A. 500mg

B. 250 mg

C.125 mg

D. 200 mg

E. 75mg

參考答案：C

111.藥用輔料的作用有()

A.使制劑成型

B.使制備過程順利進行

C.降低藥物毒副作用

D.提高藥物療效

E.提高藥物穩(wěn)定性

參考答案： ABCDE

112.原形與代謝產(chǎn)物均具有抗抑郁作用的藥物有(ABCE)

A.舍曲林

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕利哌酮

E.阿米替林

參考答案：ABCE

113.硝酸甘油可以制成多種劑型,進而產(chǎn)生不同的吸收速度、起效時間、達峰時間和持續(xù)時間(藥時曲線、相關(guān)參數(shù)如下)

關(guān)于該藥物不同劑型特點與用藥注意事項的說法正確的有( )

A.舌下片用于舌下含服,不可吞服

B.舌下給藥血藥濃度平穩(wěn),適用于緩解心絞痛急性發(fā)作

C.緩釋片口服后釋藥速度慢,能夠避免肝臟的首過代謝

D.貼片藥效持續(xù)時間長,適用于穩(wěn)定性心絞痛的長期治療

E.舌下片和貼片均可避免肝臟的首過代謝

參考答案：ABDE

114.使用包合技術(shù)可以( )

A.提高藥物的溶解度

B.掩蓋藥物的不良氣味

C.使液體藥物固體化,減少揮發(fā)成分的損失

D.增加藥物的刺激性

E.提高藥物穩(wěn)定性

參考答案：ABCE

115.阿司匹林藥品質(zhì)量標準收載的內(nèi)容中,屬于鑒別項的有( ABCDE)

A.本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭;遇濕氣即緩緩水解

B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或無水乙醚中微溶

C.取本品約0.19,加水10m,煮沸,放冷,加三氯化鐵試液1滴,即顯紫堇色

D.本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集5圖)一致

E.熾灼殘渣不得過0.1%(通則0831)

參考答案：ABCDE

116.可作為藥物作用靶點的內(nèi)源性生物大分子有(ABCDE)

A.酶

B.核酸

C.受體

D.離子通道

E.轉(zhuǎn)運體

參考答案： ABCDE

117.地爾硫草()體內(nèi)主要代謝反應有(ABE)

A.N脫甲基

B.O-脫甲基

C.S氧化

D.C氧化

E.脫乙?；?/p>

參考答案：ABE

118致依賴性藥物包括(ABCD)

A.可待因

B.地西泮

C.氯胺酮

D.哌替啶

E.普侖司特

參考答案：ABCD

119.關(guān)于糖皮質(zhì)激素的說法,正確的有( )

A糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有

二酮和1,17a,21-三羥基(或11-羰基、17α,21羥基)的孕甾烷

B.糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)僅存在細微的差別,通常糖皮質(zhì)激素藥物也具有一些鹽皮庋激素作用，如可產(chǎn)生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用

C.在糖皮質(zhì)激素甾體的6α和9α-位引入氟原子后,可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加,副作用不增加

D.可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質(zhì)激素

E.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵,由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象,增加了與受體的親和力和改變了藥物動力學性質(zhì),使其抗炎活性增強,但不增加鈉潴留作用

參考答案：ABDE

120.屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有( )

A.腎上腺素拮抗組胺的作用治療過敏性休克

B.普禁洛爾與異丙腎上腺素合用,阝受體激動作用消失

C.間羥胺對抗氯丙嗪引起的體位性低血壓

D.克林霉素與紅霉素聯(lián)用,可產(chǎn)生拮抗作用

E.三環(huán)類抗抑郁藥抑制神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素再攝取,引起高血壓危象

參考答案： ABCDE

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