2020執(zhí)業(yè)藥師模擬試題：《藥學專業(yè)知識一》第二章預習題

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注意：截至2月12日發(fā)稿日，官方尚未發(fā)布2020年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱，小編預測2020年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱會有較大變化，2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考試教材可能也會因此而有變化。下面是小編參考2019年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱與考試教材為大家整理的模擬試題。

2020執(zhí)業(yè)藥師模擬試題：《藥學專業(yè)知識一》第二章

藥物的結構與藥物作用

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一、最佳選擇題

1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學反應是

A、氧化

B、還原

C、水解

D、羥基化

E、與葡萄糖醛酸結合

2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、甲基化代謝

D、開環(huán)代謝

E、水解代謝

3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、水解代謝

D、開環(huán)代謝

E、甲基化代謝

4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應是

A、還原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應的是

A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結合形式是

A、氫鍵

B、范德華力

C、靜電引力

D、共價鍵

E、偶極相互作用力

7、以下哪種反應會使親水性減小

A、與葡萄糖醛酸結合反應

B、與硫酸的結合反應

C、與氨基酸的結合反應

D、與谷胱甘肽的結合反應

E、乙?；Y合反應

8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結合發(fā)生第Ⅱ相生物結合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

9、乙?；磻呛姆N基團的藥物的主要代謝途徑

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季銨基

E、巰基

10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

A、對氨基水楊酸

B、腎上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

11、乙?；Y合反應中不參與反應的官能團是

A、氨基酸

B、磺酰胺

C、硝基

D、酰肼

E、伯氨基

12、與谷胱甘肽結合發(fā)生的反應不包括

A、親核取代

B、芳香環(huán)親核取代

C、?；磻?/p>

D、氧化反應

E、還原反應

13、以下藥物的母核為吲哚的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

14、可被氧化成亞砜或砜的為

A、酰胺類藥物

B、胺類藥物

C、酯類藥物

D、硫醚類藥物

E、醚類藥物

15、以下胺類藥物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季銨

E、酰胺

16、參與藥物代謝的細胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

A、CYP2A6

B、CYP1A2

C、CYP2C9

D、CYP2D6

E、CYP3A4

17、以下藥物哪項不是herG K+抑制劑

A、奎尼丁

B、地高辛

C、腎上腺素

D、螺內(nèi)酯

E、丙咪嗪

18、有機藥物是由哪種物質(zhì)組成的

A、母核+骨架結構

B、基團+片段

C、母核+藥效團

D、片段+藥效團

E、基團+藥效團

19、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時給藥

A、地高辛

B、阿司匹林

C、阿莫西林

D、四環(huán)素

E、奧美拉唑

20、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成

A、范德華力

B、疏水性相互作用

C、電荷轉(zhuǎn)移復合物

D、分子內(nèi)氫鍵

E、離子-偶極作用

二、配伍選擇題

1、A.苯妥英

B.炔雌醇

C.卡馬西平

D.丙戊酸鈉

E.氯霉素

關于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化

<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

A B C D E

<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

A B C D E

<3> 、形成烯酮中間體的是

A B C D E

<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

A B C D E

<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

A B C D E

2、A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

關于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

<1> 、酯和酰胺類藥物

A B C D E

<2> 、烯烴類藥物

A B C D E

<3> 、硝基類藥物

A B C D E

3、A.水解反應

B.重排反應

C.異構化反應

D.甲?；磻?/p>

E.乙?；磻?/p>

<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應是

A B C D E

<2> 、第Ⅱ相生物結合代謝中發(fā)生的反應是

A B C D E

4、A.普羅帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

<1> 、對映異構體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是

A B C D E

<2> 、對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性的是

A B C D E

<3> 、對映異構體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

A B C D E

<4> 、一種對映異構體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

A B C D E

<5> 、對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度

A B C D E

5、A.鹵素

B.烴基

C.巰基

D.硫醚

E.酰胺

<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因為含有

A B C D E

<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是

A B C D E

<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力的是

A B C D E

6、A.阿奇霉素

B.異煙肼

C.乙醇

D.酮康唑

E.丙咪嗪

<1> 、細胞色素P450可逆性抑制劑

A B C D E

<2> 、細胞色素P450不可逆性抑制劑

A B C D E

<3> 、細胞色素P450類不可逆性抑制劑

A B C D E

<4> 、細胞色素P450誘導劑

A B C D E

7、A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

A B C D E

<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

A B C D E

<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

A B C D E

<4> 、體內(nèi)吸收比較困難

A B C D E

8、A.巴比妥

B.地西泮

C.胍乙啶

D.咖啡因

E.硝酸甘油

<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

A B C D E

<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

A B C D E

<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

A B C D E

<4> 、在消化道吸收較差的是

A B C D E

9、A.解離度

B.立體構型

C.分配系數(shù)

D.空間構象

E.酸堿性

<1> 、影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

A B C D E

<2> 、影響結構非特異性全身麻醉藥活性的因素是

A B C D E

三、綜合分析選擇題

1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。

<1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團不包括

A、羥基

B、烴基

C、羧基

D、巰基

E、氨基

<2> 、第Ⅱ相生物結合中參與反應的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多項選擇題

1、以下關于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

A、也稱為藥物的官能團化反應

B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應

C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結合

D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相的結合反應

2、參與硫酸酯化結合過程的基團主要有

A、羥基

B、羧基

C、氨基

D、磺酸基

E、羥氨基

3、使藥物分子脂溶性增加的結合反應有

A、與氨基酸的結合反應

B、乙?；Y合反應

C、與葡萄糖醛酸的結合反應

D、與硫酸的結合反應

E、甲基化結合反應

4、葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A、O-的葡萄糖醛苷化

B、C-的葡萄糖醛苷化

C、N-的葡萄糖醛苷化

D、S-的葡萄糖醛苷化

E、H-的葡萄糖醛苷化

5、不可以進行乙?；Y合代謝反應的藥物有

A、對氨基水楊酸

B、布洛芬

C、氯貝丁酯

D、異煙肼

E、磺胺嘧啶

6、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

A、與硫酸的結合反應

B、氧化反應

C、甲基化結合反應

D、水解反應

E、還原反應

7、以下藥物屬于PEPT1底物的是

A、烏苯美司

B、氨芐西林

C、伐昔洛韋

D、卡托普利

E、依那普利

8、對細胞色素P450有抑制作用的藥物有

A、酮康唑

B、乙醇

C、地爾硫(艸卓)

D、丙咪嗪

E、尼卡地平

9、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是

A、范德華力

B、氫鍵

C、疏水鍵

D、靜電引力

E、偶極相互作用力

10、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

A、溶解度

B、解離度

C、分配系數(shù)

D、位阻

E、穩(wěn)定性

11、以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

12、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

A、苯基

B、鹵素

C、烴基

D、羥基

E、酯基

13、藥物對細胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、類不可逆性抑制

D、誘導作用

E、類可逆性抑制作用

14、一種對映體具有藥理活性，一種對映體具有毒性作用的藥物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

15、藥物結構中引入哪些基團，脂溶性增大

A、烴基

B、羥基

C、羧基

D、鹵素原子

E、脂肪環(huán)

16、以下藥物易在胃中吸收的是

A、奎寧

B、麻黃堿

C、水楊酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜

答案部分

一、最佳選擇題

1、

【正確答案】 E

【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。

2、

【正確答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

3、

【正確答案】 B

【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

4、

【正確答案】 D

【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應為芳環(huán)的氧化代謝。

5、

【正確答案】 D

【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。

6、

【正確答案】 D

【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

7、

【正確答案】 E

【答案解析】 ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻菍Ⅲw內(nèi)親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

8、

【正確答案】 C

【答案解析】 在與氨基酸結合反應中，主要是取代的苯甲酸參加反應。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

9、

【正確答案】 A

【答案解析】 乙?；磻呛被?、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

10、

【正確答案】 E

【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

11、

【正確答案】 C

【答案解析】 乙酰化反應是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 谷胱甘肽的結合反應大致上有親核取代反應(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應、酰化反應、Michael加成反應及還原反應。

13、

【正確答案】 C

【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

14、

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。

15、

【正確答案】 C

【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強，但口服吸收不好。

16、

【正確答案】 E

【答案解析】 參與藥物代謝的細胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

17、

【正確答案】 C

【答案解析】 除腎上腺素，其它選項均為herG K+抑制劑。

18、

【正確答案】 C

【答案解析】 化學合成藥物中的有機藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結構(又稱母核)和與之相連接的基團或片段(又稱為藥效團)組成。

19、

【正確答案】 A

【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

20、

【正確答案】 D

【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細菌生長具有抑制作用。

二、配伍選擇題

1、

【正確答案】 A

【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

【正確答案】 C

【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

【正確答案】 B

【答案解析】 炔烴類反應活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進行親核性烷基化反應;若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應，這種反應使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

【正確答案】 D

【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

【正確答案】 E

【答案解析】 氧化脫鹵素反應是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

2、

【正確答案】 C

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結構易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

3、

【正確答案】 A

【正確答案】 E

【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應和第Ⅱ相生物結合反應的相關知識。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應主要包括：氧化反應、還原反應、脫鹵素反應和水解反應;第Ⅱ相生物結合反應有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙?；Y合反應、甲基化結合反應等。故本組題答案應選AE。

4、

【正確答案】 B

【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

【正確答案】 E

【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

【正確答案】 C

【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

【正確答案】 D

【答案解析】 米安色林S異構體具有抗憂郁作用，R異構體具有細胞毒作用。

【正確答案】 A

【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

5、

【正確答案】 C

【答案解析】 巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復合物，可顯著影響代謝。

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結合的能力以及作用強度有很大的不同。

【正確答案】 E

【答案解析】 構成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結構中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力。

6、

【正確答案】 D

【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用?？拐婢幬锿颠?qū)虲YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

【正確答案】 B

【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

【正確答案】 E

【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結構中都含有二甲胺結構片段，但沒有CYP抑制作用。

【正確答案】 C

【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導劑，可誘導該酶的活性增加。

7、

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【正確答案】 C

【正確答案】 D

【答案解析】 生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

8、

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

9、

【正確答案】 B

【正確答案】 C

【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關;手性藥物對映體之間活性與立體構型有關，而其余答案與題不符，故本組題答案應選BC。

三、綜合分析選擇題

1、

【正確答案】 B

【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。

【正確答案】 D

【答案解析】 第Ⅱ相生物結合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

四、多項選擇題

1、

【正確答案】 ABE

【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應后，無需進行第Ⅱ相的結合反應，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

2、

【正確答案】 ACE

【答案解析】 參與硫酸酯化結合過程的基團主要有羥基、氨基、羥氨基。

3、

【正確答案】 BE

【答案解析】 本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應(前四項均使親水性增加)、乙酰化結合反應與甲基化反應(后二者皆降低親水性)。故本題答案應選BE。

4、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

5、

【正確答案】 BC

【答案解析】 乙?；磻呛被?包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結構中不含有這些基團，所以不能發(fā)生乙?；磻?/p>

6、

【正確答案】 AC

【答案解析】 氧化、還原、水解反應屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。

7、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結構，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

8、

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 酮康唑?qū)YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導劑，可誘導該酶的活性增加。

9、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 非共價鍵鍵合是可逆的結合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶極相互作用力等。

10、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

11、

【正確答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。

12、

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 引入羥基后親水性增強，其它選項都是使親脂性增加。

13、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對細胞色素P450具有抑制或誘導作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

14、

【正確答案】 ABD

【答案解析】 C選項扎考必利對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性，E選項甲基多巴對映異構體一個有活性，一個沒有活性。

15、

【正確答案】 ADE

【答案解析】 若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團。

16、

【正確答案】 CD

【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。

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