2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》記憶口訣-第十章

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2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》記憶口訣-第十章

抗病毒藥

1.伐昔洛韋，為阿昔洛韋的前藥。【記憶——罰啊!!!TANG】

2.更昔洛韋(GCV)——羥甲基化的阿昔洛韋。抗CMV、EBV活性為阿昔洛韋的10～20倍?！居洃汿ANG——阿昔帶槍更厲害!】

抗病毒感染的途徑很多，如直接抑制或殺滅病毒、干擾病毒吸附、阻止病毒穿入細(xì)胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒釋放或增強(qiáng)宿主抗病毒能力等。常用抗病毒藥有：

一、金剛烷胺

金剛烷胺(amantadine)能特異性地抑制甲型流感病毒，干擾RNA病毒穿入宿主細(xì)胞，它還能抑制病毒脫殼及核酸的釋放，可用于甲型流感的防治，但對(duì)乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒(HSV)無(wú)效。它還能抗震顫麻痹(見(jiàn)第十六章)。口服易吸收，在體內(nèi)不被代謝，約90%以原形自尿排出，血漿t1/2約12～17小時(shí)。不良反應(yīng)有厭食、惡心、頭痛、眩暈、失眠、共濟(jì)失調(diào)等。

二、碘苷

碘苷(idoxuridine)又名皰疹凈，競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的'生長(zhǎng)，對(duì)RNA病毒無(wú)效。本品全身應(yīng)用毒性大，臨床僅限于局部用藥，以治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染，對(duì)急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好，對(duì)慢性潰瘍性實(shí)質(zhì)層皰疹性角膜炎療效很差，對(duì)皰疹性角膜虹膜炎無(wú)效。局部反應(yīng)有痛、癢，結(jié)膜炎和水腫等。

三、阿昔洛韋

阿昔洛韋(acyclovir)又名無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷，是核苷類抗DNA病毒藥?？拱捳畈《咀饔帽鹊廛諒?qiáng)10倍，比阿糖腺苷強(qiáng)160倍。對(duì)乙型肝炎病毒也有一定作用。對(duì)牛痘病毒和RNA病毒無(wú)效。它在感染細(xì)胞內(nèi)經(jīng)病毒胸苷激酶和細(xì)胞激酶催化，生成三磷酸無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷，抑制病毒DNA多聚酶。口服吸收差，生物利用度為15%～30%，血漿t1/2約3小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率很低，易透過(guò)生物膜。藥物部分經(jīng)肝代謝，主要以原型自腎排出。本品適用于HSV所致的各種感染，帶狀皰疹，EB病毒，艾滋病患者并發(fā)水痘帶狀皰疹等，局部滴眼治療單純性皰疹性角膜炎或用霜?jiǎng)┲委煄畎捳畹券熜Ь?，不良反?yīng)較少。

四、阿糖腺苷

阿糖腺苷(adenine arabinoside,Ara～A)為核苷類抗DNA病毒藥，能抑制DNA復(fù)制，對(duì)皰疹病毒與痘病毒均有作用。靜脈滴注t1/2為3～4小時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的35%，主要經(jīng)腎排出。臨床用于治療HSV腦炎、角膜炎、新生兒?jiǎn)渭儼捳睿滩』颊吆喜畎捳畹?。靜滴可出現(xiàn)消化道反應(yīng)及血栓靜脈炎。偶見(jiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。

五、利巴韋林

利巴韋林(ribavirin)又名病毒唑(virazole)，為核苷、次黃嘌呤核苷類似物，能抑制病毒核酸的合成，具廣譜抗病毒性能，對(duì)RNA和DNA病毒均有抑制作用。對(duì)甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等均有防治作用。口服吸收良好，1～1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值,t1/2為20小時(shí),主要由腎排出。

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