08年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)資料(十二)
乳劑
一、概述
乳劑指一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體分散體系。
特點(diǎn):液滴分散度很大,藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快,有利于提高生物利用度;油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確,而且使用方便;水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味,并可加入矯味劑;外用乳劑能改善對(duì)皮膚、黏膜的滲透性,減少刺激性;靜脈注射乳劑注射后分布較快、起效高、有靶向性;靜脈營(yíng)養(yǎng)乳劑,是高能營(yíng)養(yǎng)輸液的重要組成部分。
乳劑的類型:O/W W/O W/O/W O/W/O
二、乳化劑
(一)乳化劑的基本要求
(二)乳化劑的種類:表面活性劑類乳化劑、天然乳化劑、固體微粒乳化劑、輔助乳化劑
例:下列哪些物質(zhì)可用作 0/W 型乳劑的乳化劑
A 硬脂酸鈣 B 阿拉伯膠 C 司盤(pán) 60 D 吐溫 8O E SDS
答案BDE
(三)乳化劑的選擇:根據(jù)乳劑的類型、給藥途徑、乳化性能等選擇。
三、乳化劑的形成條件:降低表面張力、形成牢固的乳化膜、有適當(dāng)?shù)南囿w積比
四、乳劑的制備:油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī)械法、微乳的制備、復(fù)合乳劑的制備
一、 乳劑的穩(wěn)定性:分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂
二、 乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
乳劑粒徑大小的測(cè)定、分層現(xiàn)象的觀察、乳滴合并速度的測(cè)定、穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定
第七節(jié) 混懸劑
一、概述
混懸劑:指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻液體制劑。
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性
(一) 混懸劑粒子的沉降速度
混懸劑中藥物微粒與分散介質(zhì)間存在密度差。其沉降速度服從Stokes定律:微粒沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比,與分散介質(zhì)的黏度成反比。
降低沉降速度的方法:
①減小微粒半徑.
②向混懸劑中加入高分子助懸劑,在增加介質(zhì)粘度的同時(shí),也減小了微粒與分散介質(zhì)間的密度差。微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。
(二)微粒的荷電與水化
(三)絮凝與反絮凝
(四)結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型
1. 微粒長(zhǎng)大 對(duì)難溶性藥物,當(dāng)藥物微粒小于0.1μm時(shí),藥物小粒子的溶解度就會(huì)大于大粒子的溶解度.在動(dòng)態(tài)的溶解平衡中,小微粒不斷減少,大微粒逐漸增大。
2晶型轉(zhuǎn)化 混懸劑放置過(guò)程中存在著溶解和析出兩個(gè)過(guò)程,會(huì)有晶型轉(zhuǎn)化.
在制備混懸劑時(shí),要盡可能保持粒子均勻度。
(五)分散相的濃度和溫度
例:下列哪些方法可用于評(píng)價(jià)混懸劑的物理穩(wěn)定性
A 沉降容積比 B 測(cè)定溶解度 C 測(cè)定絮凝度 D 測(cè)定溶出度 E微粒大小的測(cè)定
答案ACE
三、混懸劑的制備方法:分散法、凝聚法
分散法
凝聚法 使藥物重新析出的方法。
(1)物理凝聚法 主要指微粒結(jié)晶法.主要改變?nèi)苊?BR>(2)化學(xué)凝聚法 是利用兩種或兩種以上的化合物進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)生成難溶性藥物微粒,混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑.
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