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執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)資料:多粘菌素類

更新時(shí)間:2009-10-19 15:27:29 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin B)及多粘菌素E(polymyxin  E;粘菌素,colistin),二者具有相似的藥理作用。是多肽類抗生素,由于靜脈給藥可致嚴(yán)重腎毒性現(xiàn)已少用。

  「體內(nèi)過程」多粘菌素口服不易吸收。肌內(nèi)注射50mg后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(2~8mg/L),有效血藥濃度可維持8~12小時(shí),t1/2約6小時(shí)。腎功能不全者清除慢,t1/2可達(dá)2~3天。它分布于全身組織,以肝、腎為最高,并保持較長時(shí)間。多粘菌素不易彌散進(jìn)入胸、腹腔、關(guān)節(jié)腔,即使在腦膜炎癥時(shí)也不易透入腦脊液中,膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。

  「抗菌作用及臨床應(yīng)用」對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性,含有帶陽電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合,使細(xì)菌細(xì)胞膜面積擴(kuò)大,通透性增加,細(xì)胞內(nèi)的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。多粘菌素對(duì)生長繁殖期和靜止期的細(xì)菌都有效,過去曾用于對(duì)其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、燒傷后感染等。但現(xiàn)在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。

  「不良反應(yīng)」毒性較大。主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,其中多粘菌素B較E尤為多見,癥狀為蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時(shí),由于神經(jīng)肌肉的阻滯可導(dǎo)致呼吸抑制。

  制劑及用法

  硫酸鏈霉素(streptomycin sulfate)成人0.75~1.0g/日,兒童15~30mg/kg/日,分1~2次肌內(nèi)注射。成人1~3g/日,兒童1mg/kg/日,分4次服。

  硫酸慶大霉素(gentamicin sulfate)成人16~24萬單位/日,兒童3,000~5,000u/kg/日,分3~4次肌內(nèi)注射。靜脈滴注劑量同上,忌與青霉素等混合滴注。鞘內(nèi)注射,成人每次5,000~10,000單位??诜?,成人24萬~64萬單位/日,兒童1萬~1.5萬單位/kg/日,分四次服。

  硫酸卡那霉素(kanamycin sulfate)成人1.0~1.5g/日,兒童20~30mg/kg/日,分2~3次肌內(nèi)注射。靜脈滴注用,劑量同肌內(nèi)注射。療程一般不超過10~14天。

  硫酸妥布霉素(tobramycin sulfate)成人或兒童每次1.5mg/kg/日,每8小時(shí)一次,肌內(nèi)或靜脈注射,總量不超過5mg/kg/日,療程一般不超過10~14天。

  硫酸阿米卡星(amikacin sulfate)成人1.0~1.5g/日,分2~3次肌內(nèi)注射。

  硫酸西索米星(sisomicin sulfate)全身性感染用3mg/kg/日,分3次肌內(nèi)注射,尿道感染可按2mg/kg/日,分2次肌內(nèi)注射。

  硫酸奈替米星(netilimicin sulfate)成人用4~6mg/kg/日,嚴(yán)重感染7.5mg/kg/日,分2~3次肌內(nèi)注射;兒童按6~7.5mg/kg/日,分3次給予。

  硫酸新霉素(neomycin sulfate)成人1~4g/日,兒童25~50mg/kg/日,分4次口服。

  大觀霉素(spectinomycin)2g溶于3.2ml特殊稀釋液(0.9%苯甲醇溶液)深部肌注,每日1~2次。

  硫酸多粘菌素B(polymyxin B sulfate)成人50~100萬單位/日,兒童1.0~2.0萬單位/日,分2~3次肌內(nèi)注射或靜脈滴注,療程一般不超過7~14天,鞘內(nèi)注射,成人1萬單位/次,兒童5,000單位/次。

  硫酸多粘菌素E(polymyxin E sulfate,colistin sulfate)肌內(nèi)注射,成人100~150萬單位/日,兒童1.5~2.5萬單位/kg/日,分2~3次。靜脈滴注,成人50~100萬單位/日,分2次;兒童1.5~2.5萬單位/kg/日,分1~2次。療程一般不超7天??诜?,100~200萬單位/日,分3~4次服。

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