執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):青霉素類抗生素
執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):青霉素類抗生素
包括:天然青霉素類、人工半合成的青霉素。
母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)。其中β-內(nèi)酰胺環(huán)對(duì)抗菌活性起重要作用。
機(jī)制:通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮抗菌作用,為繁殖期殺菌藥。
作用特點(diǎn):對(duì)人體毒性小,同類藥物間有完全交叉過敏反應(yīng)。
通過其側(cè)鏈改造→半合成青霉素:
●可口服:青霉素V、非萘西林;
●抗金黃色葡萄球菌:甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氨氯西林;
●氨芐西林類:氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林;
●抗銅綠假單胞菌:羧芐西林、替卡西林、磺芐西林、酰脲類青霉素;
●抗革蘭陰性桿菌:美西林、替奠西林。
一、天然青霉素
青霉素(芐青霉素,青霉素G,penicillinG,benzylpenicillirt),由青霉菌培養(yǎng)液中提取精制獲得。培養(yǎng)液中至少含有5種青霉素。
青霉素G:產(chǎn)量高,性質(zhì)穩(wěn)定,作用強(qiáng),毒性低,仍是目前治療敏感菌所致感染的首選藥。
青霉素是一種有機(jī)弱酸,常用鉀鹽或鈉鹽,易溶于水。
內(nèi)酰胺鍵易被水、酸、堿、重金屬離子、青霉素酶等分解而失效(圖6~1)。
干粉在室溫下穩(wěn)定,可保存2年。水溶液不穩(wěn)定,室溫下抗菌活性迅速下降,至生成有抗原性的降解產(chǎn)物。青霉素應(yīng)臨用前配制。
【體內(nèi)過程】
吸收:青霉素口服約1/3可經(jīng)腸道吸收,其余被胃酸及消化酶破壞。青霉素肌注吸收完全,15~30min可達(dá)到最高血藥濃度。
分布:青霉素的血清蛋白結(jié)合率約為60%。吸收后體內(nèi)分布廣,能分布到全身,肝、腎、腸、皮膚等組織內(nèi)濃度較高,也可進(jìn)入膽汁、漿膜腔、胎兒血液循環(huán)。脂溶性低,進(jìn)入細(xì)胞量少,房水和腦脊液含量也較低。
腦膜炎癥時(shí),血腦屏障的通透性增加,青霉素透入腦脊液的量可略提高,能達(dá)到有效濃度,臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。
消除:tl/20.5~1h,維持4~6h,99%以原形迅速經(jīng)尿排泄。
丙磺舒可與青霉素競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌,兩藥合用能提高青霉素的血藥濃度,延長(zhǎng)半衰期。
細(xì)菌受青霉素一次殺傷后,恢復(fù)增殖力一般要6~12h。故一般情況下,每日2次肌注能達(dá)到治療要求,嚴(yán)重感染時(shí)應(yīng)3~4h給藥1次。
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