執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
組成：14～l6個碳骨架的大環(huán)內(nèi)酯部分，l～3脫氧糖。
分類：
第一代：
14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：紅霉素，廣泛應(yīng)用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染，β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的替代藥物;抗菌譜相對較窄，易產(chǎn)生耐藥性，生物利用度較低，應(yīng)用劑量較大，不良反應(yīng)多見，限制了其在臨床的應(yīng)用。
l6元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：20世紀(jì)70年代，吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，雖對紅霉素耐藥菌作用有所改進，但肝毒性依舊明顯，與茶堿合用可減少其代謝，易出現(xiàn)中毒反應(yīng);還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。
第二代：20世紀(jì)90年代后，克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等，具有紅霉素相同的作用特點，而且增強了抗菌活性，擴大了抗菌譜，口服易吸收，對酸穩(wěn)定，t l/2延長，不良反應(yīng)減少，同時還具有良好的PAE，現(xiàn)已成治療呼吸道感染的主要藥物。
大環(huán)內(nèi)酯類間仍存在交叉耐藥性，對紅霉素耐藥，對克拉霉索、阿奇霉素耐藥。
第三代：酮基內(nèi)酯類抗生素：在紅霉素第3位碳上引入酮基后，得到l4元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類衍生物，如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染，克服了與紅霉素交叉耐藥問題。
還具有抗幽門螺桿菌、非特異性抗炎、抗過敏、免疫調(diào)節(jié)等作用，在許多非感染疾病治療中發(fā)揮作用。
一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共性
【體內(nèi)過程】
吸收：
紅霉素：不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，臨床一般服用其腸衣片、酯化物;
第二代新大環(huán)內(nèi)酯類：不易為胃酸破壞，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。
食物干擾紅霉素、阿奇霉素吸收，但克拉霉素吸收增加。
第三代大環(huán)內(nèi)酯類：泰利霉素，對酸穩(wěn)定，口服生物利用度達57%。
分布：
廣泛，除腦脊液外的各種體液和組織中，炎癥可促進紅霉素的組織滲透。
紅霉素：能進入前列腺，可聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟。
阿奇霉素：主要集中在中性粒細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、肺、膽汁和前列腺等。
泰利霉素：上、下呼吸道組織內(nèi)有較高的濃度。
消除：
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