執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料：四環(huán)素類抗生素
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執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料：四環(huán)素類抗生素
一、概述
四環(huán)素類是具有共同多環(huán)并四苯酸基酰胺母核的衍生物，因其氫化駢四苯的基本母核而得名。
是兩性物質，可與酸、堿結合形成鹽。因其在酸性水溶液中穩(wěn)定，臨床一般用其鹽酸鹽。
分類：
1.天然品：金霉素、土霉素、四環(huán)素和地美環(huán)素(去甲金霉素)等。
2.半合成品：多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素。
天然四環(huán)素類作用較差，耐藥菌株日益增多，現土霉素不用，金霉素限外用，四環(huán)素僅用于由立克次體、支原體和衣原體引起的感染性疾病。現已為抗菌活性強、毒性低的多西環(huán)素等新型抗菌藥逐漸取代。
二、四環(huán)素類抗生素的共性
【體內過程】
吸收：
口服易吸收，但吸收不完全。各品種吸收率差別較大，四環(huán)素、土霉素、美他環(huán)素60%～70%，多西環(huán)素、米諾環(huán)素95%～l00%。
與鈣、鎂、鋁和鐵等多價陽離子等起絡合作用，因而含這些陽離子的藥物和食物均可妨礙其吸收。多西環(huán)素、米諾環(huán)素除外。
口服四環(huán)素與土霉素，吸收量有一定的限度，如服藥量一次超過0.5g以上，血藥濃度并不隨劑量增加而提高。
分布：
與血漿蛋白結合率差異較大(40%～80%)，組織分布廣，主要集中在肝、腎、脾、皮膚、牙齒和骨骼等。易滲入胸腔、腹腔、胎兒循環(huán)及乳汁中，并能沉積于骨和牙組織。
不易通過血腦屏障，腦脊液的藥物濃度僅為血中的1/10。
米諾環(huán)素在無炎癥情況下能進入大腦，還可在淚液和唾液中達到高濃度，可用于腦膜炎球菌清除。
消除：
四環(huán)素tl/2約為8.5h，土霉素血藥濃度較低，t1/2為9.6h，地美環(huán)素和美他環(huán)素t1/2約為12h。多西環(huán)素和米諾環(huán)素約為16h。
大部分以原形經腎小球濾過排泄，故尿藥濃度高，有利于治療尿路感染。
本類藥經肝濃縮排入膽汁，膽汁中濃度為血濃度的10～20倍。藥物進入腸道后可再吸收，形成肝腸循環(huán)，小部分從糞便排出。
多西環(huán)素90%以代謝產物或螯合物形式，經膽汁排入糞便。
【抗菌作用】
四環(huán)素類抗菌活性相似，高濃度具有殺菌作用。
抗菌譜廣，革蘭陽性菌的抗菌活性強于革蘭陰性菌。
1.革蘭陽性菌：葡萄球菌敏感性高，化膿性鏈球菌、肺炎球菌次之，李斯德菌、放線菌、奴卡菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌等也均敏感。但腸球菌屬不敏感。
2.革蘭陰性菌：對大腸埃希菌、大多數弧菌屬、彎曲桿菌、布魯菌屬和某些嗜血桿菌屬有抗菌活性，對淋球菌和腦膜炎球菌有一定抗菌活性。
3.厭氧菌：半合成四環(huán)素類有抗菌活性，但其作用不如克林霉素、氯霉素及甲硝唑類。
4.對立克次體、螺旋體、支原體、衣原體、某些原蟲等有抗菌作用。
米諾環(huán)素、多西環(huán)素，對耐四環(huán)素菌株有強大的抗菌活性。
機制：抑制細菌蛋白質合成。
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