執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：苯氧乙酸類(1)
更新時間：2010-06-22 13:04:44
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：苯氧乙酸類(1)
苯氧乙酸類降血脂藥物構(gòu)效關(guān)系：
(1)結(jié)構(gòu)可分為芳基和脂肪酸兩部分。
(2)結(jié)構(gòu)中的羧酸或在體內(nèi)可水解成羧酸的部分是該類藥物具有活性的必要條件。
(3)芳環(huán)部分保證了藥物的親脂性，增加芳環(huán)有活性增強的趨勢。
(4)脂肪鏈上季碳原子不是必要結(jié)構(gòu)。
(5)苯的對位取代和氯取代都不是必需的
(5)增加芐基和苯甲酰基，活性增強(非諾貝特)。
代表性藥物：氯貝丁酯、非諾貝特
結(jié)構(gòu)特點：藥物結(jié)構(gòu)中均含有苯氧乙酸側(cè)鏈;在其對位分別連有氯和對氯苯甲?；?在羧基α位連有兩個甲基(又稱作苯氧異丁酸類);
吉非貝齊
特點：① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說明對位取代及氯不是必需的)
?、?顯著降低甘油三酯和總膽固醇
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