執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：唑類抗真菌藥(1)
更新時間：2010-07-23 09:31:18
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：唑類抗真菌藥(1)
咪唑類(imidizoles)：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、布康唑和硫康唑等，主要作為局部用藥，酮康唑為第一個可口服的抗真菌藥，但存在許多缺點。
三唑類(triazales)：在咪唑環(huán)引入一個氮原子，即為三唑類，如氟康唑和伊曲康唑，可口服治療全身真菌病。
均為廣譜抗真菌藥，對深部和淺部真菌均有效，對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、新型隱球菌均有抗菌活性，但對毛霉菌無效。
機(jī)制：選擇性抑制真菌細(xì)胞色素P450依賴性的14-α脫甲基酶，使14-α甲基固醇蓄積，細(xì)胞麥角固醇不能合成，細(xì)胞膜通透性改變，引起細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)丟失，導(dǎo)致真菌死亡。
三唑類對真菌的細(xì)胞色素P450更具有特異結(jié)合力，對固醇合成的影響較咪唑類小。
本類藥物在肝內(nèi)代謝，主要經(jīng)膽汁排出。
主要不良反應(yīng)：貧血、胃腸道反應(yīng)、皮疹等。
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