執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):抗淺表真菌感染藥(5)
執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):抗淺表真菌感染藥(5)
抗淺表真菌藥,對各種皮膚癬菌均有強大的抑制作用。
灰黃霉素對病變組織的親和力較大,沉積在新生皮膚上,能與角蛋白牢固結(jié)合,可以防止新生皮膚再被感染。
機制:化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于核酸的主要成分鳥嘌呤,而競爭性地抑制鳥嘌呤進入DNA分子,干擾DNA合成,使真菌細胞生長抑制;或與干擾真菌微管蛋白聚合作用有關(guān)。
臨床:主要用于治療各種癬菌病,如體癬、股癬、甲癬等,尤對頭癬療效顯著,為首選藥。療程2~3周,治愈率可達90%以上。但對指(趾)甲癬效果差,療程6~12個月,而且常易復(fù)發(fā)或再感染。
不良反應(yīng)多見,但不嚴重。主要表現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),有惡心、嘔吐、嗜睡、眩暈、視覺模糊或失眠等。
動物實驗證實有致畸作用。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin),由鏈絲菌或放線菌所產(chǎn)生的多烯類抗生素,既能抑制又能殺滅真菌。
化學(xué)結(jié)構(gòu)、體內(nèi)過程、抗菌作用與兩性霉素B基本相同,但作用較弱,毒性更大,不作注射用。
口服難吸收,對全身真菌感染無治療作用。但可用于腸道念珠菌病,預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。
局部用藥,對皮膚、口腔、陰道念珠菌及陰道滴蟲病有效。
口服大劑量可引起食欲不振、嘔吐、腹瀉等胃腸道的反應(yīng)。陰道用藥可致白帶增多。
例題:
A型題
1.咪唑類抗真菌藥的作用機制是
A.競爭性抑制鳥嘌呤進入DNA分子,干擾DNA合成
B.替代尿嘧啶進入DNA分子中,阻斷核酸合成
C.抑制以DNA為模板的RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成
D.選擇性與細胞膜的麥角固醇結(jié)合,增加膜的通透性
E.選擇性抑制細胞色素P450依賴性的14-α脫甲基酶
答案:E
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