執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：緩(控)釋制劑影響因素
更新時(shí)間：2010-10-21 10:17:53
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：緩(控)釋制劑影響因素
1.藥物的理化因素
(1)劑量大?。嚎诜蝿┝吭?.5～1.0g對(duì)緩釋制劑仍適用，治療指數(shù)窄的藥物設(shè)計(jì)成緩釋制劑應(yīng)注意劑量與毒副作用。
(2)pKa、解離度和水溶性：非解離型、脂溶性大的藥物易通過脂質(zhì)生物膜，應(yīng)注意消化道pH對(duì)藥物釋放的影響。溶解度<0.01mg/ml，本身具有緩釋作用。設(shè)計(jì)緩釋制劑時(shí)藥物溶解度<0.1mg/ml不適宜。
(3)藥物的油、水分配系數(shù)大的，在機(jī)體內(nèi)滯留時(shí)間長。油、水分配系數(shù)小時(shí)，不易透過脂質(zhì)膜，故油、水分配系數(shù)應(yīng)適中。
(4)穩(wěn)定性：不穩(wěn)定藥物制成固體制劑較好
2.生物因素
(1)生物半衰期：24h
(2)吸收：吸收的半衰期應(yīng)控制3～4h的藥物，否則不利于吸收。
(3)代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑，如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。
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