執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):腎上腺素藥理作用
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腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)性質(zhì)極不穩(wěn)定,遇光易分解,在中性尤其堿性溶液中迅速氧化變色而失效。
【藥理作用】腎上腺素對(duì)受體基本無(wú)選擇性,對(duì)受體亞型的選擇性也不強(qiáng),藥效復(fù)雜。
1.心血管系統(tǒng)
(1)心臟:腎上腺素激動(dòng)心臟的β1受體,使心臟興奮性顯著增強(qiáng),心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加,冠狀動(dòng)脈舒張,心肌血液供應(yīng)增加,且作用迅速,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。由于做功增加,心臟耗氧量增加。心臟的自律性提高,在劑量較大或靜注太快時(shí),還可引起心律失常,出現(xiàn)早搏甚至心室顫動(dòng)。
(2)血管:腎上腺素激動(dòng)血管α受體,產(chǎn)生縮血管作用,而激動(dòng)β2則產(chǎn)生擴(kuò)血管作用。因此,血管的舒縮與血管上何種受體占優(yōu)勢(shì)有關(guān)。皮膚、黏膜及腹腔內(nèi)臟血管α受體占優(yōu)勢(shì),故出現(xiàn)明顯的收縮作用;肺與腦血管收縮作用微弱;骨骼肌和冠狀動(dòng)脈以β2受體為主,故呈明顯擴(kuò)張作用。
(3)血壓:治療量或慢速靜滴時(shí),心收縮力加強(qiáng),使心輸出量增加,收縮壓上升。同時(shí)骨骼肌血管擴(kuò)張,抵消或超過(guò)皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管的收縮,故舒張壓不變或下降,脈壓加大。較大劑量或快速靜滴時(shí),血管收縮為主,外周阻力增加,收縮壓和舒張壓均升高。使用“受體阻斷藥后,血壓升高情況消失。因此,具有α受體阻斷的藥物引起的低血壓不能用腎上腺素升壓,否則會(huì)導(dǎo)致血壓進(jìn)一步降低。一般地,給予腎上腺素后,血壓先上升,后輕微下降。
2.平滑肌 激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,使支氣管擴(kuò)張。當(dāng)支氣管處于痙攣狀態(tài)時(shí),擴(kuò)張更明顯。還能收縮支氣管黏膜血管,降低毛細(xì)血管通透性,減輕支氣管黏膜水腫,抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏性物質(zhì),以上作用均有利于緩解支氣管哮喘。
3.代謝 促進(jìn)糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加。增加機(jī)體代謝,組織耗氧量顯著增加。
4.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 基本無(wú)作用。僅在大劑量下,才可能興奮中樞,出現(xiàn)激動(dòng)、嘔吐、驚厥等癥狀。
例題:靜脈給予治療劑量時(shí),可使心率明顯加快,收縮壓上升,但舒張壓下降,總外周阻力明顯下降的藥物是(腎上腺素)。
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