執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：多烯脂肪酸類(lèi)
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：多烯脂肪酸類(lèi) $lesson$
多烯脂肪酸類(lèi)
多烯脂肪酸,又稱(chēng)多不飽和脂肪酸(PUFAs)。
根據(jù)不飽和鍵在脂肪酸鏈中開(kāi)始出現(xiàn)位置的不同，分為：n-3(或ω-3)型、n-6(ω-6)型。
(一)n-3型多烯脂肪酸
n-3多烯脂肪酸有：二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亞麻酸(α-LNA)。
主要來(lái)自海洋生物的油脂，個(gè)別陸地生物油脂中含有微量α-LNA。
二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸
【藥理作用與機(jī)制】
1.調(diào)血脂作用
二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)能明顯降低TG、VLDL-TG，升高HDL-C，apo A Ⅰ/apo A Ⅱ比值明顯加大。
LDL-C、apo B一般無(wú)改變，甚至輕度升高?？赡芘c制劑中EPA和DHA的比例不同有關(guān)。
機(jī)制：抑制肝臟TG和apo B合成，提高LPL活性，促進(jìn)VLDL分解有關(guān)。
2.非調(diào)血脂作用
EPA和DHA較廣泛地分布于細(xì)胞膜磷脂，取代花生四烯酸(AA)，產(chǎn)生相應(yīng)的活性物質(zhì)，呈多方面的作用：
①抗血小板聚集、抗血栓形成、擴(kuò)張血管的作用：在血小板取代AA形成TXA2，TXA2形成減少，促血小板聚集和收縮血管作用減弱;在血管壁取代AA形成PGI3，仍有PGI2的擴(kuò)張血管和抗血小板聚集作用。
?、谟捎诳寡“澹种屏搜“逖芑L(zhǎng)因子的釋放，可控制VSMCs的增殖和遷移。
?、奂t細(xì)胞膜的EPA和DHA，增加紅細(xì)胞的可塑性，改善微循環(huán)。
④抑制炎癥反應(yīng)：EPA在白細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為五系白三烯的LTB5等，減弱了四系白三烯LTB4的促白細(xì)胞向血管內(nèi)皮的黏附和趨化性。EPA使血中IL-1β和TNF濃度降低，抑制黏附分子的活性;EPA和DHA對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化早期的白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞炎性反應(yīng)的多種細(xì)胞因子表達(dá)，呈明顯的抑制作用。
【臨床應(yīng)用】
EPA和DHA抗動(dòng)脈粥樣硬化，防治心腦血管病，適用于高TG性高脂血癥。
與他汀類(lèi)合用可增強(qiáng)療效。
亦適用于糖尿病并發(fā)高脂血癥等。
【不良反應(yīng)】
n-3PUFAs為人體所必需的脂肪酸，一般應(yīng)無(wú)不良反應(yīng)，但是若長(zhǎng)期或大劑量應(yīng)用，有可能使出血時(shí)間延長(zhǎng)，免疫反應(yīng)降低。
PUFAs制劑易被氧化，產(chǎn)生過(guò)氧化物及0FR，使毒性增加，因此制劑中應(yīng)加適量維生素E以防氧化。
(二)n-6型多烯脂肪酸
來(lái)源于植物油的n-6PUFAs，主要有：
月見(jiàn)草油、亞油酸：調(diào)血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。
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