執(zhí)業(yè)藥師輔導：栓劑中藥物吸收影響因素

更新時間：2011-09-02 08:48:41 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導：栓劑中藥物吸收影響因素$lesson$

　　影響栓劑中藥物吸收的因素

　　1.生理因素：

　　(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50?-75?的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用。

　　(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。

　　(3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

　　2.藥物的理化性質(zhì)：

　　(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多, 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。

　　(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應(yīng)將藥物微粉化。

　　(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa?4.3，弱堿性藥物pKa?8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa?3，弱堿性藥物pKa?10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān)，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

　　3.基質(zhì)與附加劑

　　全身作用栓劑，要求藥物在腔道內(nèi)能從基質(zhì)中迅速釋放、擴散、吸收，實驗證明，基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。即水溶性藥選擇油溶性基質(zhì)、脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì)，釋藥快，則吸收快。

　　另外加入表面活性劑可促進吸收，不同的表面活性劑促進吸收的程度是不同的，如以乙酰水楊酸為模型藥，以半合成的脂肪酸酯為基質(zhì)，分別加入幾種表面活性劑制成栓劑，由動物體內(nèi)生物利用度數(shù)據(jù)證明，促進吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。