執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo)：片劑的常用輔料

　　1.填充劑(稀釋劑)

　　填充劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。

　　(1)淀粉。常用的是玉米淀粉，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，以免制成的藥片過于松散。

　　(2)糖粉。優(yōu)點(diǎn)在于粘合力強(qiáng)，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng)，長期貯存，會(huì)使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，常與糊精、淀粉配合使用。

　　(3)糊精。是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱，亦稱高糊(高黏度糊精)，常與糖粉、淀粉配合使用。

　　(4)乳糖。是一種優(yōu)良的片劑填充劑，無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，可供粉末直接壓片使用。

　　(5)可壓性淀粉(預(yù)膠化淀粉)。是多功能藥用輔料，可作填充劑，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時(shí)，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。

　　(6)微晶纖維素(MC)。具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的"干粘合劑"使用，同時(shí)具有崩解劑的作用。

　　(7)無機(jī)鹽類。片劑的常用輔料中硫酸鈣較為常用。主要是一些無機(jī)鈣鹽，其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無臭無味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥物也無吸附作用。但應(yīng)注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾，此時(shí)不宜使用。

　　(8)甘露醇。較適于制備咀嚼片，但價(jià)格稍貴，常與蔗糖配合使用。

　　2.濕潤劑和粘合劑

　　某些藥物粉末本身具有黏性，只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時(shí)所加入的液體就稱為濕潤劑;某些藥物粉末本身不具有黏性或黏 性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì)，才能使其粘合起來，這時(shí)所加入的黏性物質(zhì)就稱為粘合劑。它們所起的主要作用實(shí)際上都是使藥物粉末結(jié)合起來，所以也可將 總稱為結(jié)合劑。

　　(1)蒸餾水。是濕潤劑。較易發(fā)生濕潤不均勻現(xiàn)象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替。

　　(2)乙醇。是濕潤劑。可用于遇水易于分解的藥物，也可用于遇水黏性太大的藥物。

　　(3)淀粉漿。是最常用的粘合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用。

　　(4)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)。是纖維素的羧甲基醚化物，用作粘合劑的濃度一般為1%～2%，其黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物。

　　(5)羥丙基纖維素(HPC)。本品既可做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑。

　　(6)甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC)。MC具有良好的水溶性，可形成黏稠的膠體溶液而作為粘合劑使用;EC用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。

　　(7)羥丙基甲基纖維素(HPMC)。常用其2%～5%的溶液作為粘合劑使用。

　　(8)其他粘合劑。5%～20%的明膠溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，可用于那些可壓性很差的藥物。

　　3.崩解劑

　　崩解劑是使片劑從一個(gè)整體的片狀物迅速裂碎成許多細(xì)小顆粒的物質(zhì)，有利于片劑中主藥的溶解和吸收。用量：崩解劑總量一般為片重的5%～20%，根據(jù)崩解劑的性能加入量有所不同。主要有以下幾種：

　　(1)干淀粉。是一種最為經(jīng)典的崩解劑，吸水膨脹率為186%左右。適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，對易溶性藥物的崩解作用較差。

　　(2)羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)。吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠粘作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑，其用量一般為1%～6%。

　　(3)低取代羥丙基纖維素(L-HPC)。吸水膨脹率在500%～700%(取代基占10%～15%時(shí))，一般用量為2%～5%。

　　(4)交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(C-PVP)。在水中迅速溶脹但不會(huì)出現(xiàn)高黏度的凝膠層，因而其崩解性能十分優(yōu)越。

　　(5)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)。不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用;當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時(shí)，崩解效果更好，但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會(huì)降低。

　　(6)泡騰崩解劑。是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。應(yīng)妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效。

　　4.潤滑劑

　　潤滑劑是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱。助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);潤滑劑是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質(zhì)。片劑中常用的潤滑劑有：

　　(1)硬脂酸鎂。用量一般為0.1%～1%，用量過大時(shí)，由于其疏水性，會(huì)造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。

　　(2)微粉硅膠。本品為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。常用量為0.1%～0.3%.

　　(3)滑石粉。主要作為助流劑使用，常用量一般為0.1%～3%，最多不要超過5%.

　　(4)氫化植物油。是一種潤滑性能良好的潤滑劑。應(yīng)用時(shí)，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴于顆粒上，以利于均勻分布。

　　(5)聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。是水溶性潤滑劑的典型代表(通常用于泡騰片)。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水)，后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。