2014主管藥師考試:表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)
表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)是主管藥師考試所涉及的內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理如下,供廣大主管藥師考試考生參考學(xué)習(xí)。
(一)表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響
如果藥物系被增溶在膠束內(nèi),藥物從膠束中擴(kuò)散的速度和程度及膠束與胃腸生物膜融合的難易程度具有重要影響。如果藥物可以順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束本身迅速與胃腸黏膜融合,則增加吸收。表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)增加上皮細(xì)胞的通透性,從而改善吸收。但長(zhǎng)期的類(lèi)脂質(zhì)的損失可能造成腸黏膜的損害。
(二)表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用
蛋白質(zhì)分子結(jié)構(gòu)中的氨基酸的羧基在堿性條件下發(fā)生解離而帶有負(fù)電荷,在酸性條件下結(jié)構(gòu)中的氨基或胺基發(fā)生解離而帶有正電荷。因此在兩種不同帶電情況下,分別與陽(yáng)離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發(fā)生電性結(jié)合。此外,表面活性劑還可能破壞蛋白質(zhì)二維結(jié)構(gòu)中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵,從而使蛋白質(zhì)各殘基之間的交聯(lián)作用減弱,螺旋結(jié)構(gòu)變得無(wú)序或受到破壞,最終使蛋白質(zhì)發(fā)生變性。
(三)表面活性劑的毒性
一般而言,陽(yáng)離子表面活性劑的毒性最大,其次是陰離子表面活性劑,非離子表面活性劑毒性最小。兩性離子表面活性劑的毒性小于陽(yáng)離子表面活性劑。非離子表面活性劑口服一般認(rèn)為無(wú)毒性。
表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。其中,仍以非離子表面活性劑毒性較低,供靜脈注射的Poloxamer188毒性很低。陰離子及陽(yáng)離子表面活性劑不僅毒性較大,而且還有較強(qiáng)的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微,在親水基為聚氧乙烯基非離子表面活性劑中,以吐溫類(lèi)的溶血作用最小。
(四)表面活性劑的刺激性
雖然各類(lèi)表面活性劑都可以用于外用制劑,但長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或黏膜損害。
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