2011年自考藥理學(xué)重點難點：抗菌藥物(2)
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(八)頭孢菌素的抗菌特點。轉(zhuǎn)自環(huán) 球 網(wǎng) 校edu24ol.com
抗菌活性荃團(tuán)也為β-內(nèi)酰胺壞，作用機(jī)制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。
(九)第一代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強(qiáng);2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。
(十)第二代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強(qiáng)，對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定;4、對腎臟毒性較小。
(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強(qiáng)作用;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。
常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復(fù)達(dá)欣)。
(十二)青霉素類藥物的分類。
1、天然青霉素，如青霉素G;
2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。
(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。
1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;
2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;
3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;
4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺霉穩(wěn)定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。
(十四)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點。
1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性;4、毒性較低。
(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。
1、體內(nèi)過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細(xì)胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。
2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環(huán)境中增強(qiáng);4)氨 荃甙類抗菌作用機(jī)制是不可逆地抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細(xì)菌產(chǎn)生多種鈍化酶。
4、不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，過敏反應(yīng)。
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