2012年自考藥理學(xué)重點(diǎn)難點(diǎn):抗菌藥物(1)
抗菌藥物轉(zhuǎn)自環(huán) 球 網(wǎng) 校edu24ol.com$lesson$
(一)解釋下列名詞
1、化學(xué)治療:對體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。
2、化療指數(shù):即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動(dòng)物半數(shù)致死量,ED50是治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大,表明藥物毒性愈小,相對較安全,但并非絕對安全,如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。
3、抗菌譜:指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。
4、抗菌活性指標(biāo):
(1)最低抑菌濃度MIC:在體外試驗(yàn)中,抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。
(2)最低殺菌濃度MBC:在體外試驗(yàn)中,殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度。
(二)抗葉酸代謝;2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝。
(三)細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制;
1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細(xì)菌胞漿膜通透性;3、細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。
(四)諾氟星的特點(diǎn):
1、抗菌作用:廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性菌大腸桿菌,變形桿菌的抗菌作用強(qiáng)大,對耐青霉的淋球菌敏感,不易產(chǎn)生耐藥性,和其他抗生素?zé)o交叉耐受性。
2、抗菌機(jī)制:抑制細(xì)菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、臨床應(yīng)用:用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制,胃腸道反應(yīng),皮疹等,慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童,。因?qū)辖M織不良影響,禁用于本類藥過敏
(五)甲硝唑的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。
1、為硝荃咪唑類藥物,有廣譜抗厭氧菌作用,對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效,但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細(xì)菌所致感染,2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲,對腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效,對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應(yīng)輕微,常見胃腸道反應(yīng),抑制乙醇謝,中樞神經(jīng)疾病,血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。
抗菌作用特點(diǎn):1、抗菌作用:為窄譜抗菌素,對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用,對螺旋體、入線菌也有效,對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機(jī)制:可與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合,抑制菌體粘肽合成:活化自溶酶,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。3、耐藥性;青霉結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺球?yàn)榭咕钚运匦?,易被?內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一。
臨床應(yīng)用:主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。
(七)青霉素G的不良反應(yīng)及防治。
1、表現(xiàn):最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng),嚴(yán)重者為過敏性休克。
2、治療:搶救世主時(shí),可皮下或肌肉注射腎上腺素,必要時(shí)可緩慢靜脈注射或靜脈滴注,還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。
3、預(yù)防措施:1)詳細(xì)詢問過敏史,有青霉素過敏者禁用;2)注射前應(yīng)作皮試;3)藥液必須臨時(shí)配制;4)避免在過度饑餓時(shí)用藥,注射后觀察半小時(shí);5)應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備;6)掌握適應(yīng)證 ,避免局部用藥。
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