臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料:組胺受體阻斷藥
組胺(histamine)是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)(autacoids)。組織中的組胺主要含于肥大細胞及嗜堿細胞中。因此,含有較多肥大細胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高,腦脊液中也有較高濃度。肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合,物理或化學(xué)等刺激能使肥大細胞脫顆粒,導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結(jié)合,產(chǎn)生生物效應(yīng);如小動脈、小靜脈和毛細血管舒張,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力,抑制房室傳導(dǎo);興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,胃腸絞痛;刺激胃壁細胞,引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1.組胺的臨床應(yīng)用已逐漸減少,但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。
表29-1 組胺受體分布及效應(yīng)表
受體類型 | 所在組織 | 效 應(yīng) | 阻斷藥 |
H1 | 支氣管,胃腸, 子宮等平滑肌 皮膚血管 心房,房室結(jié) | 收縮 擴張 收縮增強,傳導(dǎo)減慢 | 苯海拉明 異丙嗪及 氯苯那敏等 |
H2 | 胃壁細胞 血管 心室,竇房結(jié) | 分泌增多 擴張 收縮加強,心率加快 | 西米替丁 雷尼替丁等 |
H3 | 中樞與外周 神經(jīng)末梢 | 負反饋性調(diào)節(jié)組胺 合成與釋放 | thioperamide |
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