主管中藥師輔導(dǎo):祛風(fēng)濕藥常用藥物(4)
主管中藥師輔導(dǎo):祛風(fēng)濕藥常用藥物(4) $lesson$
雷公藤
[主要成分]生物堿類、二萜類、三萜類、倍半萜類
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)對免疫功能的影響
雷公藤甲素對單向混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)(MLR)。遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)、體外誘導(dǎo)的抑制性T細(xì)胞(Ts細(xì)胞)活性、T淋巴細(xì)胞亞群均表現(xiàn)抑制作用。
雷公藤紅素抑制免疫功能的機(jī)理可能是與抑制白細(xì)胞介素-1(IL-l)、白細(xì)胞介素-2(IL-2)活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2有關(guān)。
雷公藤生物堿對小鼠體液免疫和細(xì)胞免疫也有不同程度的抑制。
(2)抗炎
雷公藤乙酸乙酯提取物雷公藤總苷,對各種急慢性實驗性關(guān)節(jié)炎有較好的抗炎作用。雷公藤多苷可減少致敏豚鼠支氣管一肺泡灌流液中炎性細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞總數(shù)及其分類計數(shù),說明有明顯抗炎作用。雷公藤甲素、雷公藤內(nèi)酯對巴豆油誘發(fā)的小鼠耳腫脹有明顯抑制作用,對醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高也有抑制作用。雷公藤紅素對大鼠實驗性棉球肉芽腫有明顯抑制作用,呈一定量效關(guān)系。
抗炎作用機(jī)制:抑制細(xì)胞釋放PGE2、降低細(xì)胞對PGE2及酵母多糖的反應(yīng)性。
(3)對血管和血液系統(tǒng)的作用 雷公藤乙酸乙酯可使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠全血和血漿黏度降低、紅細(xì)胞壓積減少以及纖維蛋白原含量明顯降低,可使血小板最大聚集率明顯下降。雷公藤多苷可使大鼠胸主動脈剝脫術(shù)后內(nèi)皮損傷的大鼠內(nèi)膜增生減輕。
2.其他藥理作用
(l)對生殖系統(tǒng)的影響 雷公藤制劑及其多種成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用與棉酚相似。這種作用是可逆的,停藥后6-8個月生育功能恢復(fù)。
(2)抗腫瘤 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤內(nèi)酯有抗癌作用??鼓[瘤作用與其具有烷化作用而抑制了腫瘤細(xì)胞DNA合成有關(guān)。
綜上所述,雷公藤對免疫功能的抑制作用、抗炎作用、改善血液流變學(xué)作用與其祛風(fēng)濕、止痹痛之功效有關(guān)
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;2.腎小球腎炎和腎病綜合征;3.結(jié)締組織病;4.銀屑病、神經(jīng)性皮炎、濕疹和過敏性紫癜;5.慢性支氣管炎和小兒喘息型支氣管炎
【不良反應(yīng)】雷公藤毒性較大,臨床可見多系統(tǒng)的毒副作用,消化系統(tǒng)可見惡心嘔吐、食欲減退、腹脹腹瀉及便秘便血;神經(jīng)系統(tǒng)可見頭暈、乏力、嗜睡等;血液系統(tǒng)可表現(xiàn)為白細(xì)胞及血小板減少,個別發(fā)生粒細(xì)胞缺乏和再生障礙性貧血;生殖系統(tǒng)的毒性可使男性病人表現(xiàn)為少精、弱精或無精,進(jìn)而造成不育,育齡女性可以出現(xiàn)月經(jīng)紊亂或閉經(jīng);心血管系統(tǒng)可見心悸、胸悶,甚至引起心律失常,嚴(yán)重中毒時可使血壓急劇下降,甚至出現(xiàn)心源性休克而死亡;少數(shù)病人出現(xiàn)腎功能損害、肌苷清除率下降,嚴(yán)重可致急性腎功能衰竭而死亡。
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