2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)

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　　第二節(jié)　抗癲癇藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)抗癲癇藥)

　　癲癇——分為：

　　1.局限性發(fā)作——部分性發(fā)作;

　　2.全身性發(fā)作——

　　(1)強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)

　　(2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。

　　機制——

　　(1)增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運動皮質(zhì)的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。

　　(2)調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性——抗驚厥。

　　2.苯二氮(艸卓)類——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激動GABA受體;

　　作用于Na+通道。

　　可加強突觸前抑制，抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散——抗驚厥。

　　但不能消除病灶的異常放電。

　　3.乙內(nèi)酰脲類——苯妥英鈉。

　　機制——

　　減少鈉離子內(nèi)流，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴散。

　　補充——癲癇大發(fā)作首選!

　　適應(yīng)癥——

　　癲癇——強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復(fù)雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);

　　三叉神經(jīng)痛;

　　洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮(艸卓)類——卡馬西平、奧卡西平。

　　機制——

　　阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位發(fā)放;

　　阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放——抗驚厥。

　　【卡馬西平】

　　癲癇

　　躁狂癥

　　三叉神經(jīng)痛

　　神經(jīng)源性尿崩癥

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　　5.γ-氨基丁酸類似物

　　——加巴噴丁、氨己烯酸——GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。

　　(1)加巴噴丁——

　　增加腦組織GABA的釋放;

　　不激動GABA受體，也不抑制GABA再攝取。

　　(2)氨己烯酸——

　　減少GABA降解——提高腦內(nèi)GABA濃度。

　　6.脂肪酸類——丙戊酸鈉

　　機制：未明。

　　可能為——

　　抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。

　　適應(yīng)癥——各種類型的癲癇(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)抗癲癇藥)。包括：全身性強直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。

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　　【補充 —曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】

　　大苯小乙，丙戊全能，

　　三精制藥，卡馬西平。

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　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類及苯二氮(艸卓)類——見第一節(jié)。

　　2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)

　　——齒齦增生、共濟失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。

　　3.二苯并氮(艸卓)類(卡馬西平)

　　——視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。

　　4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)

　　——肝臟中毒(球結(jié)膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)規(guī)律用藥

　　(1)從低劑量開始，逐漸增加。

　　(2)抗癲癇藥在兒童體內(nèi)代謝快——兒童需頻繁調(diào)整劑量。

　　(二)關(guān)于換藥

　　避免突然停藥和換藥。

　　避免在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期停藥。

　　(三)特殊人群的安全性

　　(1)司機。

　　(2)妊娠及哺乳期婦女——致畸風(fēng)險。為降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險應(yīng)補充葉酸。

　　(3)妊娠后期3個月——給予維生素K——預(yù)防抗癲癇藥相關(guān)的新生兒出血。

　　【單元測試·練習(xí)版】

　　1.具有明顯肝毒性的抗癲癇藥物是

　　A.苯巴比妥

　　B.丙戊酸鈉

　　C.卡馬西平

　　D.苯妥英鈉

　　E.撲米酮

　　『正確答案』B

　　2.對所有類型的癲癇都有效的廣譜抗癲癇藥是

　　A.乙琥胺

　　B.苯巴比妥

　　C.丙戊酸鈉

　　D.苯妥英鈉

　　E.地西泮

　　『正確答案』C

　　3.苯妥英鈉首選用于

　　A.癲癇肌陣攣性發(fā)作

　　B.癲癇大發(fā)作

　　C.精神運動性發(fā)作

　　D.癲癇小發(fā)作

　　E.癲癇持續(xù)狀態(tài)

　　『正確答案』B

　　4.苯巴比妥抗癲癇的作用機制是

　　A.增強γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性

　　B.GABA受體激動劑，也作用于Na+通道

　　C.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定

　　D.阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻電位的發(fā)放

　　E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑

　　『正確答案』A

　　[5-7]

　　A.苯妥英鈉 　　B.卡馬西平

　　C.丙戊酸鈉 　　D.乙琥胺

　　E.地西泮

　　5. 對其他藥物不能控制的頑固性癲癇仍有效

　　6. 尤其適用于伴有精神癥狀的兒童癲癇患者

　　7. 適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)

　　『正確答案』CBE

　　X型題

　　8.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括

　　A.后遺效應(yīng)

　　B.產(chǎn)生耐受性

　　C.產(chǎn)生依賴性

　　D.溶血反應(yīng)

　　E.有藥酶誘導(dǎo)作用

　　『正確答案』A,B,C,E

　　9.對癲癇大發(fā)作有效的藥物有

　　A.苯妥英鈉

　　B.苯巴比妥

　　C.硫噴妥鈉

　　D.丙戊酸鈉

　　E.戊巴比妥

　　『正確答案』A,B,D，通過做題補充。

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