2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第三節(jié)

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　　第三節(jié)　抗抑郁藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第三節(jié)抗抑郁藥)

　　補(bǔ)充——為什么會(huì)得抑郁癥?

　　簡(jiǎn)答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)——5-HT(5-羥色胺)及NA(去甲腎上腺素)不足。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　抑制突觸前膜對(duì)NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)

　　——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀

　　3.四環(huán)類——馬普替林

　　4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀

　　5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

　　6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)

　　——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀。

　　不良反應(yīng)——戒斷反應(yīng)：頭暈、過度睡眠、精神錯(cuò)亂、夢(mèng)境鮮明、神經(jīng)敏感性增強(qiáng)、抑郁、惡心等。

　　特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。

　　在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)——出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫。

　　因此停藥時(shí)應(yīng)逐步減量然后終止。

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑

　　——瑞波西汀

　　3.四環(huán)類——馬普替林。

　　機(jī)制：

　　抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取。

　　4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑

　　——文拉法辛、度洛西汀。

　　對(duì)難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

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　　5.三環(huán)類

　　——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

　　抑制突觸前膜對(duì)5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。

　　6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能。

　　7.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　抑制突觸前膜對(duì)5-HT的再攝取;

　　拮抗突觸前膜α2受體——增加去甲腎上腺素釋放;

　　拮抗5-HT1受體;

　　拮抗中樞α 1受體。

　　但不影響中樞多巴胺的再攝取。

　　8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。

　　抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)

　　西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀(5舍不得，怕上西天)

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀(去瑞士)

　　●四環(huán)類——馬普替林(駟馬難追)

　　3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀(溫度)

　　● 三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)

　　4.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　●5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　5.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺(擔(dān)心嗎?)

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.選擇性5-HT再攝取抑制劑

　　精神神經(jīng)系統(tǒng)——焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常(夢(mèng)境反常、失眠)、欣快感;

　　生殖系統(tǒng)：性功能減退或障礙(射精延遲、性高潮缺乏)、陰莖勃起功能障礙。

　　2.三環(huán)類抗抑郁藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第三節(jié)抗抑郁藥)

　?、倏鼓憠A能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動(dòng)過速);

　　②嗜睡、體重增加;

　?、垡缛?、性功能障礙。

　　3.四環(huán)類抗抑郁藥——抗膽堿能效應(yīng)。

　　4.單胺氧化酶抑制劑

　　嗎氯貝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

　　5.其他

　　(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦慮、性功能障礙等;嚴(yán)重：粒細(xì)胞缺乏、紫癜。

　　(2)度洛西汀——嗜睡、眩暈、疲勞、性功能障礙。

　　(3)米氮平——體重增加、困倦;嚴(yán)重：急性骨髓功能抑制。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)個(gè)體化——從小劑量開始，逐增劑量。

　　(二)切忌頻繁換藥

　　抗抑郁藥起效緩慢，大多數(shù)藥物起效時(shí)間需要一定的時(shí)間，需要足夠長(zhǎng)的療程，一般4～6周方顯效(米氮平和文拉法辛，1周左右)。

　　因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。

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　　(三)換藥問題

　　應(yīng)停留一定時(shí)間，以利于藥物清除，防止藥物相互作用。

　　如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。停藥前應(yīng)逐漸減量。

　　【單元測(cè)試·解析版】

　　1. 下列藥物中不屬于抗抑郁藥物的是(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第三節(jié)抗抑郁藥)

　　A.馬普替林

　　B.西酞普蘭

　　C.多奈哌齊

　　D.文拉法辛

　　E.度洛西汀

　　『正確答案』 C

　　2. 使用多塞平治療無效時(shí)可換用的抗抑郁藥是

　　A.阿米替林

　　B.丙咪嗪

　　C.氯米帕明

　　D.帕羅西汀

　　E.文拉法辛

　　『正確答案』 D

　　1.選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑(SSRI)

　　西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀(5舍不得，怕上西天)

　　2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀(去瑞士)

　　四環(huán)類——馬普替林(駟馬難追)

　　3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀(溫度)

　　三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)

　　4.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

　　5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

　　5.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺(擔(dān)心嗎?)

　　3. 5-羥色胺再攝取抑制劑產(chǎn)生戒斷反應(yīng)的原因是

　　A.腦內(nèi)5-羥色胺受體數(shù)目減少

　　B.腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性下調(diào)

　　C.腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性增強(qiáng)

　　D.突觸間隙中5-羥色胺濃度升高

　　E.腦內(nèi)5-羥色胺受體數(shù)目增多

　　『正確答案』 B

　　[4-7]

　　A.阿米替林

　　B.馬普替林

　　C.帕羅西汀

　　D.嗎氯貝胺

　　E.米氮平

　　4. 屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的藥物是

　　5. 屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的藥物是

　　6. 屬于抑制去甲腎上腺素再攝取的藥物時(shí)

　　7. 屬于A型單胺氧化酶抑制劑的是

　　『正確答案』ACBD

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