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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第七章第二節(jié)

更新時(shí)間:2016-09-18 09:28:38 來(lái)源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽86收藏25

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  第二節(jié) 抗增生癥藥

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  1.α1受體阻斷劑——阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌細(xì)胞表面的α1受體,松弛平滑肌——緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第七章第二節(jié)抗增生癥藥)。

  適用于:需要盡快解決急性癥狀者。

  根據(jù)尿路選擇性分為三代:

  第一代——非選擇性α1受體阻斷劑——酚芐明:可引起心動(dòng)過(guò)速。

  第二代——選擇性α1受體阻斷劑——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

  第三代——高選擇性α1受體阻斷劑——更好的對(duì)前列腺α1受體的選擇性——坦洛新和西洛多辛(與血管平滑肌上的α1受體親和力較低,很少發(fā)生低血壓)。

  2.5α還原酶抑制劑

  機(jī)制——抑制5α還原酶,進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)產(chǎn)生——前列腺上皮細(xì)胞萎縮——縮小前列腺體積,緩解BPH臨床癥狀。

 ?、俜悄切郯贰⒁懒⑿郯?Ⅱ型5α還原酶抑制劑)

 ?、诙人郯?I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑)

  (1)無(wú)心血管不良反應(yīng),但易引起性功能障礙。

  (2)對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響——不能松弛平滑肌。

  最大臨床治療作用出現(xiàn)比較遲緩,通常需要6~12個(gè)月,不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。常作為二線藥物,尤其是對(duì)于有性功能的患者。

  (3)非那雄胺——促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)

  ——用于雄性激素源性脫發(fā)。

  3.植物制劑——普適泰——由幾種花粉提煉。

  機(jī)制復(fù)雜。

  療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。

  不良反應(yīng):幾乎無(wú)。

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  (二)典型不良反應(yīng)

  1.α1受體阻斷劑——常見(jiàn):體位性低血壓。

  2.5α還原酶抑制劑——性欲減退、陽(yáng)痿、射精障礙、射精量減少。

  (三)禁忌證

  1.α1受體阻斷劑,禁用于:

  (1)嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭者;

  (2)低血壓、體位性低血壓;近期發(fā)生心肌梗死者;

  (3)腸梗阻或胃腸道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;

  (4)12歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女。

  2.5α還原酶抑制劑

  ——禁用于婦女、兒童。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)明確用藥指征

  5α還原酶抑制劑——僅適用于前列腺增生>40g者(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第七章第二節(jié)抗增生癥藥)。

  (二)聯(lián)合用藥必須有明確指征:

  1.前列腺體積增大;

  2.下尿路癥狀、臨床進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)大;

  3.PSA和癥狀嚴(yán)重者。

  (三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間

  (1)5α還原酶抑制劑作用可逆,維持用藥時(shí)間必須長(zhǎng)久,甚至終身。

  (2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢,見(jiàn)效時(shí)間3~6個(gè)月;度他雄胺(雙重作用)——顯效快,1個(gè)月內(nèi)。

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